Акласта: показания и противопоказания применению, состав и аналог, стоимость в аптеке и описание препарата

от 109 грн

АЛЕНДРА

Препарат Алендра — средство, влияющее на структуру и минерализацию костей, предназначен для лечения и профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предотвращения переломов.

от 1379 грн

АКТОНЕЛЬ

Препарат Актонель — лекарственное средство, которое предотвращает и замедляет разрушение костной ткани. Препарат Актонель применяется при остеопорозе у женщин в постменопаузе.

ОСТЕОТАБ

Препарат Остеотаб — лекарственное средство, является ингибитором костной резорбции и влияет на минерализацию костей, применяется для лечения остеопороза у мужчин и женщин. Остеопороз, Болезнь Педжета

ПАМИДРИЯ

Препарат Памидрия показан к применению для лечения метастазов злокачественных опухолей в кости и миеломной болезни, гиперкальциемии, которая обусловлена злокачественными опухолями, костной болезни Педжета. Гиперкальциемия, Миелома, Болезнь Педжета

АСКО-САНОВЕЛЬ

Препарат Аско-сановель применяется при заболеваниях костей, предназначен для лечения остеопороза у женщин в постменопаузальный период с целью предупреждения переломов.

ОСТЕОФОС

Препарат Остеофос предназначен для лечения и профилактики остеопороза у женщин в период постменопаузы с целью предупреждения переломов, лечения остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов.

от 488 грн

ОСТЕРЕПАР

Препарат Остерепар предназначен для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника

от 2500 грн

БОНЕФОС

Препарат Бонефос — кооректор метаболизма костной и хрящевой ткани, ингибитор резорбции костей, применяется в лечении гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями, остеолитических метастазов злокачественных опухолей в кости и миеломной болезни.

Источник: https://www.medcentre.com.ua/analogi/aklasta.html

Аналоги Акласта: действие и преимущества

Остеопороз – коварная болезнь, которая развивается незаметно для больного и проявляет себя переломами позвоночника и бедренных костей. На ее фоне может развиваться остеохондроз, который также возникает из-за ослабления хрящей и костных тканей.

Многие люди не задумываются о сложных последствиях данных болезней, поэтому врачам часто приходиться лечить последствия и осложнения, развившиеся на их фоне – тяжелые переломы, сильные боли, невозможность передвигаться и т.д.

Чтобы сохранить здоровье нужно вовремя проходить обследование и принимать препарат Акласта и его аналоги.

Фармакологическое действие и свойства

Акласта представляет собой высокоэффективный современный медикамент, где в роли главного действующего вещества выступает золедроновая кислота. Данный компонент оказывает воздействие на костную ткань, останавливая ее разрушение и стимулируя образование остеокластов.

Избирательное действие только на костную ткань объясняется высоким структурным сходством. После ведения внутривенным путем лекарство в кратчайшие сроки перераспределяется в костях и оказывает благотворное воздействие на места повреждения.

Курсовое применение снижает повышенные показатели костного обмена до допустимых.

Золедроновая кислота, как свидетельствуют отзывы специалистов, не оказывает негативного влияния на процесс формирования костной ткани, на ее минерализацию, а также на механические свойства.

Длительное лечение и профилактический прием повышает минеральную плотность бедренных костей и поясничных позвонков.

Назначение препарата при переломах значительно уменьшает время восстановления и снижает частоту повторов в будущем на 35%.

Состав, свойства и инструкция по применению

Медикамент выпускается в форме раствора для инфузий, который состоит из главного действующего компонента – моногидрата золедроновой кислоты. В качестве вспомогательных веществ выступают маннитол, натрия цитрат и вода для инъекций.

Свойства вещества:

• увеличивает плотность костной ткани;
• снижает риск переломов позвонков и бедренных костей;
• восстанавливает поврежденные участки в костной ткани;
• регулирует выработку остеокластов.

Инструкция по применению:

Аптечное средство Акласта должен назначать лечащий врач. Схема лечения и дозировка должны строго соблюдаться пациентом.

Введение раствора должно проводиться с соблюдением всех правил асептики. Запрещено использование лекарства, изменившего цвет или содержащего нерастворенные частицы. Перед постановкой инъекции раствор должен иметь комнатную температуру.

Запрещается вводить Акласту совместно с другими медикаментами. Терапия должна проводиться отдельно.

Препараты заменители: дешевые аналоги российского и зарубежного производства

Цена на Акласта высокая, что делает этот препарат недоступным для большинства пациентов, страдающих дегенеративными изменениями костной ткани. Для проведения терапии требуется подбор аналогов, которые окажут необходимый эффект, но их российская стоимость находится на уровень ниже.

Наименование	Форма выпуска	Биодоступность, %	Действующее вещество	Производитель	Назначение детям и подросткам	Прием в период беременности
Блазтера	Флакон с раствором для инфузий	Высокая	Золедроновая кислота	Индия	нет	нет
Золерикс	Концентрат для инъекций	На территории России	Возможно	Запрещен
Резокластин	раствор	На территории России	Нельзя	Не назначается
Золедронат-Тева	Жидкость для приготовления инфузий	Израиль	Нет	Нельзя
Золедрэкс	раствор	Швейцария	Запрещен	Отсутствуют данные о применении
Зомета	Готовый раствор, концентрат для уколов	Швейцария	Не назначается	Не назначается

Данные препараты производства Россия и Европа имеют хорошие отзывы практикующих специалистов и больных, но самостоятельный подбор замены запрещен.

Любой дешевый аналог или заменитель содержат рекомендации по применению и информацию о противопоказаниях, которые следует обязательно учитывать.

Доктор найдет оптимальную замену и разработает схему лечения для достижения положительного терапевтического эффекта.

Стоимость препарата и его аналогов в аптеках России

Цена на медикамент под названием Акласта находится в диапазоне 17000-19000 руб. за упаковку 20 ампул  объемом 5 мг. Это достаточно дорогостоящий раствор от остеопороза и остеохондроза, поэтому часто врачи предлагают подобрать один из следующих заменителей:

• Блазтера – 3500 — 4000 руб.
• Зомета – 10000 – 11000 руб.
• Резорба – 6000 – 7000 руб.
• Золерикс – 3000 – 4000 руб.
• Резокластин – 10000 – 13000 руб.

Заменяя дорогой медикамент на таблетки аналоги по действию или структуре необходимо учитывать, что его эффективность может быть значительно меньше, а значит курс лечения будет длиться намного дольше.

Способ применения, дозировка и передозировка

Пациент должен строго соблюдать инструкцию по применению с целью предотвращения передозировки и развития побочных эффектов.

• Терапия постменопаузного остеопороза и остеопороза у мужчин. Рекомендованная дозировка – 1 раз в год в объеме 5 мг внутривенным путем. При недостатке кальция и витамина D в организме назначаются дополнительно витаминно-минеральные комплексы. Профилактика проводится в той же дозировке с перерывом 1 раз в два года.
• Предупреждение переломов проксимального отдела в бедренной кости. Лекарственный медикамент вводится один раз в 12 месяцев внутривенным путем. Для пациентов, получивших перелом в недавнем прошлом, рекомендуется за 14 дней уколов принять однократно повышенную дозировку витамина D, а также в течение последующих двух недель ежедневно принимать внутрь кальций и витамин D. Прием витаминно-минеральных комплексов рекомендуется продолжать еще год после проведения инфузии. Производитель рекомендует вводить Акласту спустя 6-12 месяцев после операции, которая была проведена в связи с переломом в районе бедренной кости.
• Больным болезнью Педжета показана однократная инъекция раствора в объеме 5 мг. В последующие 10 дней после процедуры следует принимать внутрь витамин D и кальций. Повторное введение возможно, но только после обследования.
• Для лечения остеопороза, вызванного приемом глдюкокортикостероидов, вводится 5 мг. лекарства один раз в год. В качестве дополнения возможно назначение витаминов и минералов.

Информация о случаях передозировки содержится в ограниченном количестве. Отзывы пациентов также не содержат достаточных данных. Важно поместить больного, получившего повышенную дозу Акласта, под наблюдение лечащего врача.

Если пациенту случайно была введена высокая доза, то могут начаться серьезные нарушения в работе почек, в том числе гипофосфатемия, гипомагниемия, гипокальциемия. В случае диагностики данных проблем рекомендовано назначение внутривенных растворов с содержанием ионов магния, фосфатов, кальция.

Показания, противопоказания, побочные эффекты

Акласта показана к назначению больным, которые страдают стеопорозом в постменопаузном периоде, для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и вневертебральных переломов.

Основные показания к лечению:

• профилактика и терапия остеопороза у женщин в период менопаузы;
• восстановление костной ткани у мужчин, поврежденной остеопарозом;
• предупреждение развития и прогрессирования остеопороза, развившегося на фоне длительного приема ГКС;
• для улучшения минеральной плотности костей;
• костная болезнь Пиджета.

Запрещен прием Акласты в следующих случаях:

• тяжелые формы нарушения минерального объема, резвившиеся на фоне гипокальциемии;
• высокий уровень чувствительности к компонентам лекарственного средства, а также к другим видам бисфосфонатов;
• тяжелые заболевания почек;
• период кормления грудью и беременность;
• запрещено лечить препаратов детей младше 18 лет, в результате отсутствия исследований и достаточной информации о безопасности влияния главного компонента на подрастающий организм.

Длительный прием Акласты способен вызвать негативные реакции со стороны разных систем организма. В первые трое суток после инъекции пациенты отмечают слабо или умеренно выраженные реакции:

• головная боль;
• лихорадочное состояние;
• артралгии и миалгии;
• гриппоподобный синдром.

Повторное введение в редких случаях вызывает данные симптомы непереносимости.

При длительной терапии могут возникнуть другие побочные эффекты:

• ухудшение аппетита;
• парестезия;
• мышечные спазмы;
• одышка;
• головокружение;
• боль в спине;
• кашель;
• конъюнктивит;
• тремор;
• отечность периферическая;
• грипп;
• покраснение лица;
• боль в грудной клетке и плечевом поясе;
• увеличение уровня креатинина в крови;
• вертиго;
• сонливость и заторможенность;
• боль в животе;
• увеличение артериального давления;
• сильная возбудимость;
• анемия;
• артриты;
• скованность и слабость в мышцах;
• назофарингит;
• астения;
• эзофагит;
• эритема;
• артралгии;
• увеличение температуры;
• протеинурия;
• диарея или запор;
• ощущение жажды и т.д.

Остеохондрозы и остеопорозы – опасные заболевания, поражающие позвоночник и бедренные кости. Больная спина, переломы позвонков, шейки бедра это опасные состояния, способные привести к инвалидизации больного.

Предупредить осложнения, снизить риск переломов и истончения костной ткани можно при помощи аналогов и препарата Акласта. Укол один раз в год способен укрепить кости, улучшить их структуру и защитить от травм.

Отзывы специалистов и пациентов подтверждают терапевтический эффект от инфузий.

Статья проверена редакцией

Источник: https://pozvonochnikpro.ru/analogi-preparatov/aklasta.html

Акласта аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо применению средстваАкласта

Фармакологическое действиеАкласта – лекарственный препарат, содержащий золедроновую кислоту (вещество класса азотсодержащих бисфосфонатов), оказывающую влияние преимущественно на костную ткань. Акласта ингибирует опосредованную остеокластом резорбцию костей. Золедроновая кислота имеет высокое сродство к минерализованной костной ткани и оказывает селективное действие.При введении внутривенно, активный компонент препарата Акласта быстро распределяется в тканях костей, локализуясь преимущественно в участках интенсивного обмена в костях. Золедроновая кислота влияет преимущественно на фарнезилпирофосфатсинтазу в остеокласте, однако другие механизмы действия также не исключены.Продолжительное действие препарата Акласта обусловлено высокой степенью связи золедроновой кислоты с костными минералами и активным центром фарнезилпирофосфатсинтазы.При применении раствора Акласта у пациентов с остеопорозом отмечается снижение интенсивности метаболизма в костях (с максимально низким уровнем для маркеров резорбции на 7 день и на 12 неделе до маркеров формации). После указанных периодов уровень маркеров состояния костной ткани устанавливается на уровне, который отмечался до менопаузы. При введении ежегодных повторных доз золедроновой кислоты не отмечалось прогрессирующего уменьшения уровня маркеров метаболизма.Препарат Акласта достоверно снижал уровень переломов позвоночника (в среднем на 2%) и бедренной кости (на 40%) вне зависимости от возраста, расы, индекса массы тела и географического региона у женщин с остеопорозом в периоде постменопаузы (исследования проводились в течение 3 лет с применением разовой дозы 1 раз в год ежегодно). При этом при применении препарата Акласта отмечается увеличение минеральной плотности ткани костей (в среднем на 3,2-6% в зависимости от локализации костной ткани).У пациентов, получавших препарат Акласта в течение трехлетнего исследования, отмечалась меньшая потеря роста в сравнении с пациентами той же возрастной группы, получавшими плацебо.Препарат Акласта достоверно уменьшал время нетрудоспособности и ограниченной активности у пациентов с переломами.После начала инфузии Акласта уровень золедроновой кислоты в плазме крови быстро возрастал и спустя 4 часа уровень составлял менее 10% пиковой концентрации. Спустя 24 часа уровень золедроновой кислоты составлял менее 1% пиковой концентрации и далее сохранялся в течение продолжительного времени на уровне менее 0,1% пиковой концентрации.Золедроновая кислота, введенная инфузионно, выводится почками в 3 фазы: периоды полувыведения первой и второй фазы составляют 0,24 и 1,78 часа соответственно. Конечный период полувыведения третьей фазы составляет 146 часов.Золедроновая кислота не поддается метаболизму и не кумулирует в организме, быстро проникает в костную ткань, из которой постепенно высвобождается в плазму.Общий клиренс золедроновой кислоты составляет порядка 5,04 ± 2,5 л/час.При увеличении продолжительности инфузии с 5 до 15 минут отмечается снижение концентрации золедроновой кислоты в конце инфузии, однако изменения площади кривой зависимости времени и концентрации не отмечается.Золедроновая кислота практически не влияет на активность ферментов цитохрома Р450 и не изменяет фармакокинетический профиль препаратов, метаболизирующихся при участии данного фермента. Порядка 43-45% (вне зависимости от концентрации) золедроновой кислоты связываются с белками плазмы.

Показания к применениюПрепарат Акласта применяют в лечении женщин с остеопорозом в период постменопаузы, а также мужчин с остеопорозом для снижения частоты случаев переломов позвоночника, бедра и переломов другой локализации.

Акласта назначают с целью повышения минеральной плотности костной ткани.Препарат Акласта применяют для предупреждения повторных переломов берда у женщин и мужчин.Раствор для инфузионного введения Акласта может быть назначен для предупреждения развития и для лечения остеопороза, обусловленного глюкокортикостероидами.

Препарат Акласта назначают пациентам с деформирующим остеитом (болезнью Педжета).

Способ примененияРаствор Акласта вводят инфузионно.

Раствор Акласта вводят внутривенно, используя системы с постоянной скоростью введения (необходимо использовать только стерильные системы, введение различных препаратов вместе с раствором Акласта через одну систему не допускается). Время проведения инфузии (капельного введения 100 мл раствора Акласта) должно составлять не менее 1/4 часа (15 минут).

Раствор Акласта, который вводится пациенту, должен быть комнатной температуры, если препарат охлаждённый, необходимо дождаться пока температура раствора достигнет комнатной. При приготовлении и введении раствора необходимо соблюдать правила асептики.

При терапии препаратом Акласта обязательным условием является адекватная гидратация пациента (соблюдение данного условия особенно важно для лиц, получающих диуретические препараты, и пациентов старше 65 лет).

Раствор из флакона необходимо использовать сразу после вскрытия флакона, неиспользованный раствор утилизируют (в исключительных случаях, раствор хранят не более 24 часов при поддерживаемой температуре 2-8 градусов Цельсия).Схему применения препарата Акласта определяет врач.

При остеопорозе в период постменопаузы, остеопорозе у мужчин, а также для профилактики повторных переломов бедра, профилактики и лечения остеопороза, обусловленного глюкокортикостероидами, средняя рекомендованная доза составляет 1 инфузию 5 мг золедроновой кислоты (100 мл готового раствора Акласта) 1 раз в год.

При остеопорозе у женщин и мужчин, а также при остеопорозе, обусловленном глюкокортикостероидами, рекомендуется дополнительно назначать пациентам кальций и витамин D, если их содержание в пище недостаточно.При болезни Педжета средняя рекомендованная доза составляет 1 инфузию 5 мг золедроновой кислоты (100 мл готового раствора Акласта) однократно.

Информация о повторных применениях золедроновой кислоты отсутствует, после однократного применения препарата Акласта у пациентов, страдающих болезнью Педжета, отмечалось развитие продолжительной ремиссии.

При рецидиве заболевания, обусловленном повышением щелочной фосфатазы в плазме крови, низкой эффективности предыдущего введения (в случае, когда не был достигнут нормальный уровень щелочной фосфатазы в плазме), а также при симптомах, сохраняющихся более 12 месяцев после начала терапии препарат Акласта может быть введен повторно.

Коррекция дозы препарата Акласта:Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (при уровне клиренса креатинина менее 35 мл/мин) препарат Акласта не назначают. Пациентам с показателями почечной фильтрации более 35 мл/мин коррекцию дозы препарата Акласта не проводят.

Пациентам с недостаточностью функции печени не требуется коррекция дозы раствора Акласта.Пациентам старше 65 лет изменение дозы золедроновой кислоты не проводят (фармакокинетика препарата Акласта у пациентов пожилого возраста аналогична таковой у молодых пациентов).

Побочные действияВ ходе клинических исследований препарата Акласта у женщин с остеопорозом в период постменопаузы наиболее частыми побочными эффектами были гипертермия (18,1%), боль в мышцах (9,4%) и суставах (6,8%), гриппоподобные симптомы (7,8%), а также головная боль (6,5%).

Как правило, эти побочные эффекты развивались в течение первых 3 дней после проведения инфузии и были слабо или умеренно выражены (нежелательные явления исчезали самостоятельно в течение 3 дней). Риск данных побочных эффектов значительно возрастал при повторном введении золедроновой кислоты.

Снижение тяжести побочных действий эффективно достигалось назначением нестероидных противовоспалительных средств сразу после инфузии.

Кроме того, у пациентов разных групп в некоторых случаях отмечалось развитие такого нежелательного влияния золедроновой кислоты:На пищеварительную систему: изменение вкусовых ощущений, снижение аппетита, рвота, тошнота, диспепсия, нарушения стула, боль в эпигастральной и абдоминальной области, гастроэзофагеальный рефлюкс, эзофагит, сухость слизистой оболочки рта и зубная боль.

На нервную систему: тревожность, нарушения режима сна и бодрствования, головная боль, летаргия, головокружение, парестезии, тремор конечностей, синкопе и гипестезия.На органы чувств: гиперемия глаз, боль в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения, увеит, воспаление радужной оболочки, эписклерит, вертиго.

На сердце и сосуды: усиленное сердцебиение, фибрилляция предсердий, артериальная гипертензия, гиперемия лица.На костно-мышечную систему и соединительную ткань: боль в суставах, мышцах и костях, боль в спине, шее и конечностях, мышечно-скелетная скованность, отечность и скованность суставов, мышечные спазмы, мышечно-скелетная боль в груди, боль в плече и челюсти, миастения, артрит.

На мочеполовую систему: протеинурия, поллакиурия, гиперкреатининемия.Аллергические реакции: кожная сыпь, гипергидроз, эритема, кожный зуд, бронхоспазм, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке.Другие побочные эффекты: ринофарингит, гриппоподобные симптомы, анемия, гипокальциемия, кашель, одышка, ночная потливость.

Кроме того, возможно развитие гипертермии, гриппоподобных симптомов, астении, болевого синдрома, утомляемости и жажды.В некоторых случаях при применении раствора Акласта отмечалось развитие периферических отеков, реакций в месте введения, гастрита, боли в груди, повышения уровня С-реактивного белка.

В ходе трехлетних исследований повышение уровня креатинина в плазме на протяжении 10 дней после инфузии отмечалось у 1,8% пациентов, получавших препарат Акласта и 0,8% пациентов, получавших плацебо.

Случаи развития некроза (в том числе некроза челюсти) отмечались преимущественно у пациентов, больных раков, получавших бисфосфонаты, в том числе золедроновую кислоту (у многих пациентов также присутствовали признаки местных инфекций или проводились стоматологические вмешательства (например, удаление зуба)).

ПротивопоказанияПрепарат Акласта не назначают пациентам с гиперчувствительностью к ингредиентам раствора, а также бисфосфонатам.

Противопоказано назначение препарата Акласта пациентам с гипокальциемией (назначение золедроновой кислоты возможно только после компенсации дефицита кальция).

Противопоказано назначение препарата Акласта пациентам, получающим препарат Зомета (применяемый для лечения онкологических заболеваний), так как данные препараты содержат одно действующее вещество.Пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек препарат Акласта не назначают.

В педиатрии использование препарата Акласта запрещено.Следует с особой осторожностью назначать препарат Акласта пациентам с нарушениями минерального обмена (например, уменьшением паращитовидной железы или нарушением абсорбции кальция).

Таким пациентам необходимо назначение адекватной терапии желательно до начала терапии препаратом Акласта.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Акласта пациентам с нарушениями функций почек или высоким риском развития таких патологий (личный анамнез, дегидратация, прием диуретиков и нефротоксических средств).

БеременностьВ период беременности и кормления ребенка грудью применение препарата Акласта строго противопоказано. Исследования препарата Акласта на беременных женщинах не проводились, опыты на животных показали токсическое влияние золедроновой кислоты на репродуктивную функцию.

Лекарственное взаимодействиеИсследования взаимодействий золедроновой кислоты не проводились. Препарат Акласта не метаболизируется системно и не оказывает влияния на ферменты системы цитохрома Р450 (in vitro).

Необходимо соблюдать осторожность, применяя препарат Акласта одновременно с лекарственными средствами, которые могут значительно влиять на функцию почек.

• ПередозировкаНе сообщалось о случаях передозировки препарата Акласта.
• Форма выпускаРаствор для инфузионного введения Акласта по 100 мл во флаконах с резиновым колпачком и крышкой, в картонной пачке 1 флакон.
• Условия храненияРаствор для инфузий Акласта необходимо хранить вдали от детей при поддерживаемой температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
• Состав100 мл раствора для инфузий Акласта содержат:
• Фармакологическая группаЛекарственные препараты, применяемые для коррекции нарушений, возникающих во время климакса
• Действующее вещество: золедроновая кислота

При клинически значимой передозировке, которая может стать причиной развития гипокальциемии, компенсацию состояния проводят дополнительным назначением перорального или инфузионного кальция глюконата.Срок годности раствора для инфузий Акласта – 3 года.После вскрытия флакона раствор Акласта разрешается хранить при температурном режиме от 2 до 8 градусов Цельсия в течение не более 24 часов.Неиспользованный раствор необходимо утилизировать.Золедроновой кислоты – 5 мг (эквивалентно 5,33 мг моногидрата золедроновой кислоты);Вспомогательные компоненты.

Источник: https://analogi.info/aklasta

АКЛАСТА

Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат- золедроновая кислота (zoledronic acid)

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.

100 мл
золедроновой кислоты моногидрат	5.33 мг,
что соответствует содержанию золедроновой кислоты (безводной)	5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 4950 мг, натрия цитрата дигидрат — 30 мг, вода д/и — до 100 мл.

100 мл — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат.

Золедроновая кислота относится к классу азотсодержащих бисфосфонатов, действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.

Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата. Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.

На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной (губчатой), так и в кортикальной (компактной) костной ткани, не вызывая образования волокнистой кости и аберрантной аккумуляции остеоида, а также дефектов минерализации костной ткани.

За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.

При применении препарата Акласта у пациенток с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра — менее 2.

5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов на 70% к концу 3 года лечения, а также уменьшение риска развития одного или более новых/повторных переломов и умеренных/тяжелых переломов позвонков на 60-70%.

У пациенток с остеопорозом в возрасте 75 лет и старше при лечении препаратом Акласта достигалось снижение риска возникновения вертебральных переломов на 61%.

При лечении препаратом Акласта относительный риск возникновения переломов бедренной кости к 3 году терапии снижался на 40%.

При лечении препаратом Акласта относительный риск возникновения любых клинических переломов, невертебральных переломов любой локализации (исключая переломы фаланг пальцев и костей лицевой части черепа) снижалось на 33% и 25% соответственно.

На фоне терапии препаратом Акласта в течение 1 года у пациенток с постменопаузным остеопорозом наблюдалось снижение уровня костного изофермента ЩФ, N-концевого пропептида коллагена I типа (PINP) и β-С-концевых телопептидов крови до пременопаузного значения. При повторных введениях препарата в течение 3 лет не было отмечено дальнейшего снижения в крови содержания маркеров ремоделирования костной ткани.

Применение препарата Акласта в течение 3 лет существенно снижало темпы потери роста у пациенток, а также способствовало повышению физической активности у женщин в постменопаузе с остеопорозом и переломами позвонков.

При введении препарата пациентам (мужчинам и женщинам) с недавними (в течение 90 дней) переломами проксимального отдела бедренной кости (возникшими вследствие минимальной травмы и требовавшими хирургического вмешательства) отмечалось снижение частоты последующих остеопоротических переломов любой локализации на 35% по сравнению с плацебо (из них клинически значимых переломов позвонков – на 46%, невертебральных переломов – на 27%). При применении препарата Акласта у данной категории пациентов относительный риск летальных исходов (независимо от их причины) снижался на 28%. У пациентов с переломами бедренной кости применение препарата Акласта в течение 2 лет отмечалось увеличение МПКТ бедренной кости в целом и в области шейки бедренной кости на 5.4% и 4.3% соответственно.

При применении препарата 1 раз в год у мужчин с первичным (сенильным) или вторичным (при гипогонадизме) остеопорозом в течение 2-х лет отмечалось выраженное повышение МПКТ поясничных позвонков.

У пациентов с остеопорозом, вызванным применением ГКС, терапия препаратом Акласта в течение года также значительно увеличивала МПКТ (поясничных позвонков, шейки бедра, вертела, лучевой кости), не оказывая отрицательного влияния на структуру костной ткани и минерализацию.

При применении препарата Акласта для профилактики постменопаузного остеопороза 1 раз в 2 года у женщин с остеопенией и длительностью постменопаузы менее и более 5 лет отмечалось повышение МПКТ поясничных позвонков на 6.3% и 5.4% соответственно. При введении препарата 1 раз в 2 года МПК бедренной кости увеличилась на 4.7% и 3.2% у женщин с длительностью постменопаузы менее и более 5 лет соответственно.

У женщин с различной длительностью постменопаузы при введении Акласты 1 раз в 2 года отмечалось снижение концентрации β-С-концевых телопептидов крови на 44-46% (до пременопаузного уровня) и N-концевого пропептида коллагена I типа (PINP) на 55-40%.

Препарат также высокоэффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами. Терапевтический ответ при применении препарата Акласта сохраняется дольше, чем при применении ризедроновой кислоты (7.7 лет по сравнению с 5.1 лет).

Выраженное уменьшение болевого синдрома на 6 месяце после однократного введения препарата Акласта в дозе 5 мг сравнимо с анальгезирующим эффектом ризедроновой кислоты в дозе 30 мг/сут.

У больных с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной костной ткани, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной архитектоники трабекулярной кости.

Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты у 64 пациентов. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

Распределение

После начала введения препарата концентрация золедроновой кислоты в плазме крови быстро увеличивается, достигая максимума в конце инфузии. После окончания инфузии происходит быстрое уменьшение содержания золедроновой кислоты в плазме крови (до уровня

Источник: https://health.mail.ru/drug/aclasta/

Акласта

В составе раствора для инфузий Акласта содержится активный ингредиент моногидрат золедроновой кислоты и дополнительные составляющие: цитрат натрия, маннитол, вода для инъекций.

Форма выпуска

Лекарство производится в форме раствора для инфузий. Это прозрачная жидкость без цвета, которая содержится во флаконах из полиэтилена по 100 мл. Флаконы упакованы в картонные коробки.

Фармакологическое действие

Препарат производит ингибирующее костную резорбцию действие. Активное вещество — золедроновая кислота относится к амино бисфосфонатам и в основном воздействует на костную ткань, подавляя резорбцию ткани кости и активность остеокластов.

Селективное влияние бисфосфонатов на костную ткань основывается на сродстве к минерализованной костной ткани.

После того, как средство Акласта вводится внутривенно, золедроновая кислота активно перераспределяется в костную ткань и в основном локализуется в местах ремоделирования, как и другие бисфосфонаты.

Золедроновая кислота ингибирует костную резорбцию, при этом, не оказывая нежелательного влияния на формирование костной ткани, ее механические свойства и минерализацию.

Действующий компонент дозозависимо снижает активность остеокластов и частоту новых очагов ремоделирования в кортикальной и трабекулярной частях кости, не провоцируя при этом образования волокнистой ткани кости и аберрантной аккумуляции остеоида.

Если исключить антирезорбтивное воздействие, золедроновая кислота воздействует на костную ткань так же, как и другие бисфосфонаты.

При лечении препаратом Акласта пациенток с постменопаузным остеопорозом к окончанию третьего года лечения было отмечено понижение вероятности вертебральных переломов на 70% (статистически достоверное). Также на 60–70%. снижался риск проявления повторных и новых переломов позвонков. У женщин в возрасте 75 лет и более, страдающих остеопорозом, риск вертебральных переломов уменьшался на 61%.

У людей, которые применяли препарат Акласта, на 33% понижался относительный риск невертебральных переломов разной локализации. Применение средства на протяжении трех лет пациентками с постменопаузным остеопорозом вело к увеличению минеральной плотности кости (МПК) поясничных позвонков, бедренной кости.

• Лечение на протяжении 3 лет способствовало уменьшению периода иммобилизации у пациенток с остеопорозом в постменопаузе и снижению выраженности боли.
• Если препарат Акласта был введен больным с переломами проксимального отдела бедренной кости, было отмечено  уменьшение на 35% частоты остеопоротических переломов в будущем.
• Применение Акласты пациентами с переломами бедренной кости на протяжении двух лет вело к росту МПК бедренной кости.
• Выраженное увеличение МПК поясничных позвонков отмечалось у мужчин с первичным либо вторичным остеопорозом, при условии, что препарат применялся один раз в год.

Также МПК увеличивалась после терапии Акластой у людей, страдающих остеопорозом, вызванным применением ГКС. При этом не отмечалось негативного влияния на структуру ткани кости и минерализацию.

Отмечено положительное воздействие лечения на пациентов, которые страдали костной болезнью Педжета, а также у тех, кто раньше проходил терапию пероральными бисфосфонатами.

Есть данные о том, что у большинства пациентов, которым вводится золедроновая кислота, сохраняется терапевтический ответ в течение всего периода лечения. На шестом месяце лечения выраженное понижение болевого синдрома после введения Акласты однократно в дозе 5 мг такое же, как при введении 30 мг/сут. ризедроновой кислоты.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакокинетика не зависит от дозы лекарства. По мере того, как лекарство Акласта постепенно вводится пациенту, в плазме происходит быстрое увеличение концентрации золедроновой кислоты. Максимальная концентрация достигается в конце введения. После того, как инфузия завершается, уровень активного вещества в крови начинает снижаться.

Далее, на протяжении продолжительного периода, в плазме отмечается низкая концентрация активного составляющего. Если время инфузии увеличивается с 5 до 15 минут, концентрация золедроновой кислоты в конце введения снижается на 30%, однако биодоступность препарата остается неизменной. С белками крови связывается на 43–55%, эти показатели не зависят от концентрации.

В организме связывается с костной тканью.

Выведение лекарства происходит через почки. Сначала происходит быстрое двухфазное выведение с периодом полувыведения 0,24 ч и 1,87 ч. Далее отмечается длительная фаза, где окончательное время полувыведения составляет 146 ч. Выводится в неизмененном виде, не метаболизируясь.

Не отмечается кумуляция при повторном применении каждые 28 дней.

Показания к применению

Средство Акласта (Aclasta) назначают больным, страдающим постменопаузным остеопорозом, с целью уменьшения вероятности переломов позвонков, бедренной кости, а также вневертебральных переломов. Также лекарство назначают в следующих случаях:

• с целью улучшения минеральной плотности кости;
• в случае остеопороза у мужчин;
• для предотвращения переломов у пациентов, у которых уже случались переломы проксимального отдела бедренной кости;
• с целью профилактики постменопаузного остеопороза у женщин с остеопенией;
• для лечения и профилактики остеопороза, спровоцированного приемом ГКС;
• при костной болезни Педжета.

Противопоказания

Средство не следует принимать в таких случаях:

• при высоком уровне чувствительности к составляющим этого средства, а также к другим бисфосфонатам;
• во время беременности и кормления грудью;
• при тяжелых формах нарушения минерального обмена, при гипокальциемии;
• пациентам в возрасте до 18 лет, так как не была изучена безопасность приема этого средства;
• при тяжелых заболеваниях почек.

Побочные действия Акласты

В случае введения внутривенно Акласты в дозе 5 мг один раз в год большинство побочных реакций у пациентов были выражены слабо либо умеренно. Чаще всего отмечаются следующие побочные эффекты, длящиеся не больше трех дней:

• лихорадка;
• гриппоподобный синдром;
• миалгии, артралгии;
• головная боль.

При введении препарата повторно выраженность указанных побочных эффектов существенно снижалась.

В процессе лечения также проявлялись другие побочные действия Акласты, которые, по мнению специалистов, связаны с применением лекарства:

• нервная система: головокружение и головная боль, парестезия, тремор, заторможенность, сонливость;
• дыхательная система: кашель и одышка;
• органы чувств: боль в глазах, конъюнктивит, вертиго;
• пищеварение: рвота, тошнота, диарея, ухудшение аппетита, анорексия, диспепсия, ощущение сухости во рту, боль в животе, эзофагит, запор;
• кожные покровы, подкожная клетчатка: гипергидроз, сыпь, эритема, зуд;
• скелетно-мышечная система, соединительная ткань: миалгии, артралгии, боль в спине, конечностях и костях, мышечные спазмы, боль в плечевом поясе и грудной клетке, чувство скованности и слабости в мышцах, артриты;
• кроветворение: анемия;
• мочевыделительная система: поллакиурия, увеличение показателей креатинина крови, протеинурия;
• сердце и сосуды: увеличение артериального давления, покраснение лица;
• инвазии, инфекции: грипп, назофарингит;
• другие проявления: гриппоподобный синдром, увеличение температуры, озноб, сильная утомляемость, астения, общее недомогание, отеки периферические, ощущение жажды, сильная возбудимость.

В редких случаях отмечаются местные реакции в местах введения Акласты в виде отечности, покраснения и болезненности.

Акласта, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При назначении препарата Акласта инструкция по применению должна тщательно соблюдаться пациентом.

Раствор вводится пациенту внутривенно, при этом применяется клапанная инфузионная система, обеспечивающая постоянную скорость введения не менее 15 минут. Перед тем, как вводить лекарство, следует провести гидратацию организма.

Особенно важен этот момент при лечении людей, которым уже исполнилось 65 лет, а также при введении раствора пациентам, которые проходят лечение диуретиками.

С целью профилактики переломов у людей с переломами проксимального отдела бедренной кости следует вводить внутривенно аналогичную дозу лекарства один раз в год.

Тем, у кого такой перелом произошел недавно, рекомендовано за две недели перед введением Акласты принять однократно высокую дозу витамина D (до 125000 ME), а также каждый день на протяжении двух недель принимать перорально витамин D и кальций.

После проведения инфузии на протяжении года необходимо продолжать прием этих препаратов. Рекомендуется вводить Акласту в период от 6 до 12 недель после операции, связанной с переломом бедренной кости.

С целью терапии остеопороза, который связан с лечением ГКС, рекомендуется вводить один раз в год 5 мг препарата внутривенно. Дополнительно возможно назначение препаратов кальция, витамина D.

Чтобы обеспечить профилактику постменопаузного остеопороза, рекомендовано водить внутривенно 5 мг лекарства один раз в два года.

Пациентам с костной болезнью Педжета однократно вводят внутривенно 5 мг раствора Акласта. На протяжении десяти дней после инфузии людям с таким диагнозом рекомендовано принимать кальций и витамин D в суточной дозе.

Повторное введение раствора при болезни Педжета возможно только после обследований и назначения врача.

При введении раствора нужно тщательно соблюдать все правила асептики. Нельзя использовать лекарство, если изменился его цвет, или присутствуют нерастворенные частицы. Раствор перед введением должен иметь комнатную температуру.

Акласту нельзя вводить с другими лекарствами, для введения ЛС нужно применять отдельную систему для в/в введения. Нельзя использовать раствор, который остался во флаконе после инфузии.

Передозировка

Существует ограниченная информация о передозировке средства. Важно, чтобы после получения дозы, которая превышает допустимую, пациент пребывал под наблюдением специалиста.

В случае передозировки золедроновой кислоты могут развиваться серьезные нарушения функции почек, в том числе почечная недостаточность, гипомагниемия, гипофосфатемия, гипокальциемия. При таких проявлениях пациенту нужно вводить внутривенно растворы, которые содержат фосфаты, ионы магния, кальция.

Взаимодействие

1. Не проводилось исследований, в процессе которых было бы изучено взаимодействие золедроновой кислоты с другими препаратами.

2. Отмечается несовместимость раствора с препаратами, в которых содержится кальций, поэтому эти лекарства нельзя использовать в одной системе для инфузий.

3. Следует осторожно применять ЛС со средствами, которые оказывают выраженное воздействие на функцию почек.

Условия продажи

Приобрести можно по рецепту.

Условия хранения

Хранить раствор Акласта следует при температуре до 25 °C. После того, как флакон был вскрыт, его хранят 24 часа, при этом температура должна составлять 2–8 °C. Беречь средство от детей.

Срок годности

Акласту можно хранить 3 года. После истечения этого срока не использовать.

Особые указания

Терапию Акластой людей, которые страдают костной болезнью Педжета, должны практиковать исключительно специалисты, у которых уже есть опыт лечения этого недуга.

Чтобы уменьшить выраженность и частоту негативных проявлений, которые отмечаются в процессе приема лекарства в первые три дня, сразу после в/в лекарства пациентам может быть назначен Ибупрофен или Парацетамол.

В составе лекарства Зомета, которое применяется для лечения онкологических больных, также содержится активное вещество золедроновая кислота. Но два этих ЛС не могут заменять друг друга. Одновременно применять их также не следует.

Людям, страдающим гипокальциемией, перед началом терапии нужно принимать витамин D и препараты кальция. Важно также обеспечить лечение других нарушений минерального обмена.

Не рекомендовано применять Акласту людям, страдающим тяжелыми нарушениями функции почек.

Перед тем, как проводить инфузию, важно определить уровень креатинина в плазме крови. У пациентов с болезнями почек содержание креатинина следует определять регулярно.

При однократной инфузии доза лекарства не должна быть выше 5 мг, период введения должен длиться не меньше, чем 15 минут.

Нет данных о том, что применение Акласты оказывает влияние на реакцию пациента, но ввиду вероятности проявления негативных эффектов рекомендуется осторожно водить транспорт и выполнять все действия, требующие быстрой реакции.

Аналоги Акласты

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги лекарства Акласта – препараты: Золедронат-Тева, Блазтера, Золедрэкс, Золерикс, Зомета, Резокластин ФС и др.

Однако, применять любой из аналогов без назначения доктора, нельзя.

Детям

Пациентам до 18 лет средство не назначают.

При беременности и лактации

Нельзя назначать средство беременным женщинам и кормящим матерям. Есть данные о тератогенном влиянии активного вещества на один из видов грызунов.

Отзывы об Акласте

Встречаются очень разные отзывы об Акласте на форумах, где обсуждают проблемы, связанные с остеопорозом.

Часто пациенты, перенесшие переломы и практиковавшие лечение этим препаратом, пишут, что после его приема состояние улучшалось. Об этом свидетельствовали и результаты обследований, и общее состояние пациентов.

При этом многие отмечают, что введение лекарства переносится тяжело: повышается температура тела, развивается озноб, рвота.

Есть также мнения о том, что Акласта не является эффективным средством, так как пациенты после лечения не почувствовали улучшения состояния.

Цена Акласты, где купить

Купить Акласту в Москве можно в аптеках или по заказу в Интернете. Цена Акласты в руб. — около 18000 рублей за флакон 50 мкг/мл, 100 мл. Цена Акласты в Украине – от 7000 грн.

Источник: https://medside.ru/aklasta