Миорелаксанты: препараты при остеохондрозе — список, инструкция по применению

Сортировать От дешевых к дорогим От дорогих к дешевым Популярные Новинки По рейтингу

Повышение тонуса мышц при: рассеянном склерозе; заболеваниях спинного мозга (опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы, миелит); цереброваскулярных заболеваниях; церебральном параличе; менингите; черепно-мозговых травмах.

Миорелаксант, который применяется при:
Блефароспазм, гемифациальный спазм, паралитическое косоглазие, спастическая кривошея, локальный мышечный спазм у взрослых и детей старше 2 лет (в т.ч. детский церебральный паралич и спастичность).

Диспорт — миорелаксант. Токсин Clostridium botulinum тип А блокирует высвобождение ацетилхолина в нервно-мышечном синапсе, что приводит к расслаблению мышц в области введения препарата.

— гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч.

спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов); — восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комплексной терапии: — при облитерирующих заболеваниях сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); — при заболеваниях, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).

Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.

Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия). Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).

Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

Блефароспазм, идиопатическая цервикальная дистония (спастическая кривошея) преимущественно ротационной формы, спастичность руки после инсульта, гиперкинетические складки (мимические морщины) лица.

Хирургические вмешательства, требующие отключения спонтанного дыхания (эндотрахеальная интубация, бронхоскопия) и полной миорелаксации (гинекологические, торакальные, абдоминальные операции; вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах и прочие вмешательства). Профилактика судорог при электроимпульсной терапии. Столбняк. Отравление стрихнином.

Мидокалм — миорелаксант центрального действия. Снижает патологически повышенный мышечный тонус, ригидность мышц, улучшает произвольные активные движения.
Механизм действия связан с регулирующим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации, подавлением патологически повышенной спинномозговой рефлекторной активности, воздействием на периферические нервные окончания.

— для поддержания миоплегии и проведения интубации трахеи и ИВЛ во время хирургических операций; — для проведения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.

Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы); После хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра, Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, в т.ч.: — при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга; — при последствиях нарушений мозгового кровообращения; — при последствиях детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет).

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Болезненные мышечные спазмы. Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе, при заболеваниях и повреждениях спинного мозга.

Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе, повреждениях спинного мозга.

Болезненные мышечные спазмы. Спастичность при рассеянном склерозе. Пластичность при повреждениях спинного мозга. Спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.

Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).

Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.

Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).

Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

Толперизон относится к группе Н-холинолитиков, действие которых заключается в блокировке передачи нервных импульсов по холинорецепторам симпатической и парасимпатической нервных систем.

Препарат влияет на работу органов и систем с вегетативной иннервацией через блокировку нервных импульсов в узлах вегетативной системы.

Препятствуя возбуждению ацетилхолином рецепторов, Толперизон блокирует нервное возбуждение поперечнополосатой мускулатуры, надпочечников, каротидных синусов и прочее.

— в качестве компонента общей анестезии для обеспечения проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах, или управляемой вентиляции легких, и для облегчения проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ) у пациентов в блоке интенсивной терапии (БИТ).

Миорелаксанты: препараты при остеохондрозе — список, инструкция по применению

Помимо нестероидных противовоспалительных средств, в терапии остеохондроза препаратами первого выбора становятся миорелаксанты.

Их применение позволяет быстро устранить спазмы скелетной мускулатуры, провоцирующие выраженные боли в спине и ограничение движений.

Миорелаксанты при остеохондрозе назначаются пациентам неврологом в различных лекарственных формах — таблетках, растворах для парентерального введения.

Зачем нужны миорелаксанты при остеохондрозе

Ведущий симптом шейного, грудного, пояснично-крестцового остеохондроза — боль, усиливающаяся при движении.

Она появляется в результате сдавления спинномозгового корешка сместившимся межпозвонковым диском, воспалительным отеком, остеофитом (костным наростом). В ответ на боль возникает мышечный спазм.

Это своеобразная защитная реакция организма, с помощью которой он ограничивает подвижность позвоночных структур — тел позвонков и межпозвонковых дисков.

Но часто она приводит к обратному эффекту. Из-за гипертонуса скелетной мускулатуры спинномозговые корешки ущемляются еще сильнее, а интенсивность болевого синдрома повышается. Только использование миорелаксантов способно разорвать этот замкнутый круг. Их применение устраняет мышечные спазмы, а, следовательно, и сдавление нервных окончаний.

Принцип действия

Лечебный эффект миорелаксантов обусловлен фармакологическими свойствами активных ингредиентов. Миорелаксанты несколько разнятся механизмами воздействия на скелетную мускулатуру.

Миорелаксант, использующийся в терапии остеохондроза	Фармакологическое действие
Толперизон	Мышечные спазмы устраняются за счет блокирования полисинаптических спинномозговых рефлексов, уменьшения токсичности стрихнина, подавления вызываемого им повышения рефлекторной возбудимости
Баклофен	Скелетные мышцы расслабляются вследствие повышения активности совокупности взаимосвязанных тормозных нейронов. Отмечается угнетение спинальных и висцеральных рефлексов, снижение выраженности болевого синдрома
Тизанидин	Гипертонус мышц исчезает в результате подавления полисинаптических спинномозговых рефлексов, уменьшения высвобождения из интернейронов возбуждающих медиаторных аминокислот

Эффективно ли их применение

Миорелаксанты применяют при остеохондрозе любой локализации только при выявлении гипертонуса мышц, провоцирования им выраженной боли. За счет расслабления скелетной мускулатуры улучшаются кровообращение и микроциркуляция, ускоряется обмен веществ.

Это положительно сказывается на регенерации пораженных дегенеративно-дистрофической патологией соединительнотканных структур.

В результате восполнения запасов питательных веществ и кислорода быстрее восстанавливаются поврежденные нервы, кровеносные сосуды, связки.

Миорелаксанты не применяются, если у пациента не обнаружено спазмированности мышечных волокон. Использование препаратов может стать причиной выраженных побочных проявлений, увеличения фармакологической нагрузки на организм пациента.

Побочные эффекты

Активные ингредиенты миорелаксантов проникают в кровеносное русло, поэтому в некоторых случаях проявляются их местные и системные побочные эффекты. Возможны мышечные боли и слабость, снижения судорожного порога. Также были отмечены следующие побочные реакции применения таблеток и инъекционных растворов:

• бессонница или повышенная сонливость;
• снижение артериального давления;
• расстройство перистальтики — диарея или запор;
• избыточное газообразование, приступы тошноты, рвоты, вздутие живота, боли в эпигастральной области, ощущение сухости во рту, отсутствие аппетита;
• головные боли, головокружения;
• нарушения мочеиспускания, в том числе дизурия и энурез;
• парез аккомодации, непроизвольные колебательные движения глаз.

Со стороны кожных покровов может наблюдаться покраснение, отечность, зуд, формирование высыпаний. Использование некоторых миорелаксантов (Баклосан, Баклофен) приводит к эйфории, галлюцинациям, провоцирует психологическое привыкание.

Противопоказания к приему миорелаксантов

Миорелаксанты не назначаются пациентам с миастенией — аутоиммунным заболеванием, вызывающим слабость мышц из-за нарушения в работе нервно-мышечной передачи.

Они не включаются в терапевтические схемы при выявлении у пациентов индивидуальной непереносимости активных или вспомогательных ингредиентов.

Противопоказаниями к лечению миорелаксантами становятся следующие патологические состояния:

• острая или хроническая почечная недостаточность;
• тяжелые заболевания печени;
• судорожный синдром (внезапные, непроизвольные мышечные сокращения);
• болезнь Паркинсона;
• эпилепсия;
• детский возраст (индивидуально для каждого миорелаксанта).

В период вынашивания ребенка или грудного вскармливания лекарственные средства не используются. Таблетки или инъекционные растворы во время беременности могут быть применены только по жизненным показаниям.

Особые указания и правила приема

При острых болях лечение начинается с внутримышечных инъекций. Затем используются миорелаксанты в форме драже, таблеток, капсул. При расчете дозировок для детей принимается во внимание возраст и вес ребенка.

Миорелаксанты не предназначены для длительной терапии. Средняя продолжительность лечебного курса — 7-10 дней. Если в течение 2-3 суток не наблюдается улучшения самочувствия, следует поставить об этом в известность врача. Он скорректирует терапевтическую схему, произведет замену препарата.

Классификация миорелаксантов

Наиболее часто в терапии остеохондроза используются миорелаксанты центрального действия, блокирующие передачу нервных импульсов в поперечнополосатые мышцы. Реже пациентам назначаются препараты, препятствующие сокращению мышечных волокон. Лекарственные средства классифицируются в зависимости от механизма действия:

• деполяризующие — при контакте с рецепторами вызывают стойкую деполяризацию мембраны синапса;
• недеполяризующие — блокируют рецепторы и мембранные каналы без их открытия.

При выборе миорелаксанта определенной клинико-фармакологической группы учитывается их биодоступность, продолжительность терапевтического воздействия.

Список препаратов-миорелаксантов при остеохондрозе

Для купирования острых болей, спровоцированных мышечными спазмами, назначается Мидокалм в инъекциях. Он содержит миорелаксант толперизон и анестетик лидокаин. Также используются следующие препараты:

• Миолгин с парацетамолом и хлорзоксазоном;
• Лексотан (Бромазепам);
• Баклофен (Баклосан).

• В терапии остеохондроза применяются импортные и отечественные структурные аналоги перечисленных средств — Тизанил; Тизалуд, Толперизон.
•  Особенности медикаментозного лечения остеохондроза: основные группы препаратов.

Меры предосторожности

Разовые и суточные дозы лекарственных средств, а также длительность терапевтического курса определяет врач.

Он учитывает степень тяжести остеохондроза, выраженность клинических проявлений, возникшие осложнения, например, корешковый синдром.

Нельзя превышать рекомендованные врачом дозы и длительность терапевтического курса из-за высокой вероятности местных и системных клинических проявлений.

Миорелаксанты при остеохондрозе

Остеохондроз представляет собой патологический процесс, вызывающий напряжение мускулатуры в зоне поражения. Во время лечения, врач назначает препараты, расслабляющие мышцы, которые носят название миорелаксанты.

Они способны снять спазм, устранить дискомфорт, вывести мускулатуру из гипертонического состояния, придав ей нормальный тонус. Самостоятельное их применение недопустимо, так как высок риск появления побочных эффектов.

Что такое миорелаксанты?

Остеохондроз почти всегда сопровождается острой болью, которая сковывает движение, не позволяет нормально двигаться, выполнять простые физические действия.

Поэтому пациенту назначаются препараты, способные сократить тонус мышц, снизить проявление болевого синдрома, повысить эффективность физиотерапевтических процедур.

Рекомендуются они для приема на фоне мануальной терапии и ЛФК, дозировка подбирается индивидуально, после прохождения полного обследования.

Миорелаксанты бывают двух видов:

• Спазмолитики. Направлены на снижение тонуса мышечной ткани. Способствуют расслаблению и приведению мышц в нормальное состояние. Задействуются в случае появления сильных спазмов или средней интенсивности.
• Блокаторы. Они способствуют быстрому расслаблению мышц и снятия нервного напряжения. Причем с их помощью достигается «нулевая отметка». Задействуются исключительно в хирургии.

Мышечные релаксанты изготавливаются фармацевтиченскими компаниями на основе глицерина или бензимидазола. Но встречаются и смешанные разновидности, как, к примеру, «Белофен», «Мидокалм».

Миорелаксанты при остеохондрозе задействуются только при потере подвижности или ее снижении, для расслабления мышц и устранения болевого синдрома, они не подходят. Не используются эти лекарства самостоятельно, а чаще входят в комплекс, и прекрасно дополняют противовоспалительные лекарства, обезболивающие средства и антибиотики.

Медикаменты, способные расслаблять мышечную ткань, назначаются при многих болезнях. Чаще всего это невралгии, ишиас, остеохондроз, бруксизм, коксартроз и другие.

С их помощью обездвиживается скелетная мускулатура, купируется ее рефлекторная активность. Входящее в состав лекарства вещество действует непосредственно на нервную систему, регулируя тем самым мышечный тонус.

Применение одновременно с миорелаксантами нестероидных противовоспалительных средств, усиливает их действие.

Основными особенностями представленных медикаментов выделяют:

Мази при остеохондрозе шейного отдела

• избирательное действие;
• снижение мышечной возбудимости в пораженном участке;
• хорошая переносимость препаратов, за счет продуманного состава;
• продолжительное действие и высокая эффективность;
• не снижает трудоспособность или общую активность пациента;
• прекрасно сочетаются с другими медикаментами и включаются практически в любую терапевтическую программу.

Миорелаксанты при остеохондрозе являются основой терапии, так как без них эффективность физиотерапии или лечебной гимнастики падает, результативность всей тактики в целом ниже.

Но самостоятельное применение медикаментов исключается, так как их использование должно осуществляться в условиях стационара под контролем специалиста.

У каждого препарата имеются свои показания и противопоказания, возрастные ограничения, недопустимость использования с рядом веществ.

К сведению! Лечебное действие миорелаксантов в таблетках недостаточно высокое, поэтому в тяжелых случаях назначается внутримышечное введение препаратов.

Используются миорелаксанты в таблетках и инъекциях, форму подбирает врач индивидуально

Назначаются препараты, расслабляющие мускулатуру, при появлении у пациентов сильной боли (режущей, тянущей, ноющей), даже в состоянии покоя, корешкового синдрома, внезапном клине мышц при наклоне или чихании, невралгических нарушениях. Список симптомов достаточно широк, и когда использовать именно эту группу лекарственных средств, решает врач на свое усмотрение.

Медикаментозные препараты покупать на свое усмотрение нельзя, так как, кроме пользы, они могут принести организму и вред. Назначать их должен врач, на основе полученных анализов и изучив анамнез пациента. Недопустимо их применение, при наличии следующих патологий:

• почечная недостаточность или болезни печени;
• регулярное употребление наркотиков или алкогольная зависимость;
• психические нарушения состояния;
• эпилепсия или болезнь Паркинсона;
• склонность к неврастении или психозу;
• повышенная судорожная активность;
• язвенные колиты и патологии ЖКТ.

Не назначаются средства, расслабляющие мышечную структуру при беременности или в период кормления ребенка. При нарушении порядка приема или использовании препаратов при наличии противопоказаний, могут развиться нежелательные побочные эффекты.

Чаще всего пациенты жалуются на общую слабость, сильную головную боль, угнетенность сознания, скачки артериального давления, нарушение сердечного ритма, депрессии или бессонницу. Могут также наблюдаться сбои работы пищеварительного тракта.

Миореклаксанты при шейном остеохондрозе

Остеохондроз представляет собой патологическое состояние, вызывающее рефлекторное перенапряжение мышц. Поэтому без применения миорелаксантов не обходится, особенно если его локализация – шея и плечевой пояс. Задействуются они в комплексе с хондропротекторами, обезболивающими, противовоспалительными средствами. Хорошо купируют скованность при шейном остеохондрозе следующие препараты:

• «Баклофен».
• «Мидокалм».
• «Тизанидин».
• «Сирдалуд».

Рекомендуется их применение в течение 5–7 дней с момента появления сильной боли в шее. Взрослым отлично подходит таблетированная форма, подросткам часто назначаются инъекции для лучшего воздействия. Кроме них, в медикаментозную терапию входят мази и пластыри с раздражающим эффектом.

В хирургии миорелаксанты используются в инъекциях и полностью блокируют мышцы, исключая любое их напряжение, даже рефлекторное

Список препаратов

Миорелаксанты назначаются лечащим врачом, с учетом возраста пациента, интенсивности болевого синдрома и сопутствующих заболеваний.

Поэтому нельзя использовать те же средства, которые оказались эффективны для соседа или родственника. Фармацевтический рынок сегодня предлагает большое разнообразие вариантов.

Представленный список препаратов, расслабляющих мышечную структуру, приведен для ознакомления.

«Мидокалм»

Представляет собой одно из самых безопасных средств, используемых для миорелаксации при остеохондрозе. На рынке его можно найти под названием «Толперизон».

Отличительной его особенностью является снижение спазма мышечной ткани, оказание малого спазмалитического эффекта, а также адреноблокирующее и антиспастическое действие.

Назначается препарат с малых дозировок, и если организм его хорошо переносит, то она постепенно увеличивается.

Основными особенностями лекарства выделяют:

• Отсутствие седативного эффекта, что позволяет управлять транспортным средством.
• Выпускается в виде таблеток или уколов.
• Не используется в отношении детей до 3 лет.
• Низкая вероятность развития аллергической реакции.

Лекарство прекрасно переносится людьми любого возраста, и благодаря ему можно уменьшить количество приема нестероидных противовоспалительных препаратов. В его состав входит лидокаин, который дополнительно обезболивает пораженный участок.

«Сирдалуд»

Еще один представитель группы препаратов-миорелаксантов, которые применяется при остеохондрозе для снятия мышечных спазмов.

Назначается он в небольшой дозировке, которая постепенно увеличивается, если нет негативной реакции организма.

Спектр применения у этого медикамента шире, чем у предыдущего, так как его используют врачи также в случае проведенной ампутации, судорожном синдроме или ДЦП. Не допускается его назначение при наличии следующих моментов:

• заболевания печени;
• почечная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость отдельных компонентов;
• в период приема таких препаратов, как Ципрофлоксацин, Флувоксамин;
• детский возраст до 18 лет.

Принимается препарат исключительно под контролем специалиста, так как при неправильной дозировке он способен вызывать целый ряд нежелательных побочных эффектов.

В отличие от других препаратов, Сирдалуд предлагается производителями только в таблетках

«Баклофен»

Представленный препарат подходит для длительного использования благодаря тому, что легко переносится. Назначается пациентам с 14 лет в форме инъекций. Хорошо комбинируется с другими препаратами, но в процессе лечения необходимо строго контролировать состояние здоровья, посредством сдачи анализов. Суточная дозировка для взрослого человека составляет 100 мг.

«Тизанидин»

Разработан и используется специально для лечения шейного остеохондроза. Благодаря продуманному составу, препарат снижает проявление боли, устраняет скованность движений, повышает эффективность назначенных процедур физиотерапии и качество жизни пациента в целом.

Вероятность появления побочных эффектов минимальна, только если были нарушения схемы приема, самовольно превышена рекомендованная доза. В остальных случаях препараты переносятся хорошо, и прекрасно справляются с поставленной задачей.

Перечисленные названия препаратов предлагаются в виде таблеток и инъекций, реже можно найти мази. Они, в свою очередь, являются самым безопасным способом лечения остеохондроза.

Принимаются препараты, согласно рекомендации врача, и установленных правил в инструкции. Не следует сочетать лекарственное средство с медикаментами, отпускаемыми в аптеке без рецепта, не согласованными с врачом.

Кроме этого, не стоит самостоятельно увеличивать или уменьшать дозировку, так как это всегда приводит к нежелательным последствиям.

Превышение концентрации миорелаксантов в организме становятся причиной появления рвоты, нарушения восприятия мира, головная боль, потеря сознания или кома. Действующее вещество воздействует на ЦНС, поэтому последствия передозировки всегда неприятные.

Как вылечить остеохондроз при помощи миорелаксантов?

Чаще всего встречается остеохондроз шейного отдела позвоночника. Межпозвоночные диски теряют упругость, объем, толщину. Расстояние между позвонками становится меньше, нервные окончания и сосуды защемляются. Врачи при остеохондрозе назначают комплексную терапию, в том числе миорелаксанты.

Необходимость в медикаментах

При заболевании страдают нервные окончания. Раздражаясь, они воздействуют на мышцы. Происходит спазм. При сокращении мышечных волокон межпозвоночное расстояние становится еще меньше, ввиду чего давление на нервы увеличивается. Боль становится сильнее, спазмы – чаще. И так далее, по замкнутому кругу. 

Чтобы снять боль, врачи назначают миорелаксанты. Это препятствует образованию нового витка спазм и исключает рост давления на нервные окончания.

Существует 2 разновидности миорелаксантов (в зависимости от принципа действия):

• Центральные (их чаще выписывают невропатологи);
• Периферические (препараты широко используются в травматологии). 

Для уменьшения болевых ощущений назначают центральные миорелаксанты. Они наиболее эффективны при остеохондрозе шейного отдела.

Знакомство с медикаментами

Все миорелаксанты, что назначают при медикаметозной терапии, отличаются действующим веществом. Существует 3 основных компонента препаратов:

• Тизанидин;
• Топперизон;
• Гамма-аминомасляная кислота. 

Назначение медикаментов – снять мышечный спазм. При приеме морелаксантов врач настоятельно рекомендует уменьшить дозу лекарств, направленных на устранение воспаления. Новая дозировка предполагает снижение риска проявления побочных эффектов, в частности в работе ЖКТ. 

Миорелаксанты не основа медикаметозной терапии при остеохондрозе, но гармонично дополняют главные препараты. Это позволяет быстрее добиться положительного эффекта и продлить ремиссию. 

Препараты на основе Толперизона

Если врач остановился на препаратах с таким активным веществом, как толперизон, то, скорее всего, он выпишет Толперил или Мидокалм. 

Оба препарата схожи по показаниям, противопоказаниям, побочным эффектам. Их назначают при патологических состояниях, сопровождающихся мышечными спазмами. Речь идет:

• О спастическом параличе;
• О пирамидных нарушениях;
• О цервикальных, люмбальных синдромах. 

Чем интересны данные лекарства? Их можно назначать детям от 3 месяцев. Среди противопоказаний:

• Аллергия на компоненты медикамента;
• Миастения. 

• О передозировке информации нет – такие случаи зарегистрированы не были. 
• Активный компонент – Тизанидин
• В группу препаратов на основе Тизанидина входят:

• Тизанил;
• Тизалуд;
• Сирдалуд;
• Тизанидил-тева. 

Все медикаменты с активным компонентом Тизанидин похожи. Один препарат из этой группы можно заменить другим. Их назначают в схожих ситуациях. Препараты обладают одинаковыми противопоказаниями, «побочкой».

Среди показаний – заболевания ЦНС, характеризующиеся спазмами:

• Последствия ОНМК;
• Рассеянный склероз;
• Спастические церебральные параличи;
• Радикулярные синдромы. 

Эффект от приема медикаментов на основе Тизанидина – ликвидация мышечных спазмов. У многих пациентов наблюдалась сонливость после начала лечения. Перед употреблением препаратов ознакомьтесь с противопоказаниями:

• Аллергия на основные компоненты;
• Прием антидепрессантов;
• Печеночная недостаточность;
• Беременность;
• Малый возраст. 

Миорелаксанты с активным веществом – гамма-аминомасляной кислотой

Врачи чаще всего назначают Баклофен при:

• Радикулярных синдромах;
• Грыжах, что образуются между позвонками;
• Судорогах;
• Нарушенном мозговом кровообращении;
• Миоклониях;
• Церебральных параличах.

Следует быть внимательным при употреблении препарата лицами, у которых диагностированы делириозные состояния, психотический синдром, шизофрения, синдром бреда, печеночная, почечная недостаточность.

К.М.Н., академик РАМТН М.А. Бобырь

н-Холинолитики (миорелаксанты): описание фармакологической группы

Описание

Кураре и курареподобные препараты применяют в медицине для расслабления скелетной мускулатуры, главным образом при хирургических операциях. Действие этих препаратов связано с их специфическим влиянием на холинорецепторы в области окончаний двигательных нервов.

Основным эффектом этой группы фармакологических средств является расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния веществ на нервно-мышечную передачу. Первоначально такие свойства были обнаружены у кураре, поэтому вещества этой группы называют курареподобными средствами.

Кураре представляет собой смесь сгущенных экстрактов из южноамериканских растений видов Strychnos (S. toxifera и др.) и Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum и др.), произрастающих в Южной Америке.

В течение многих столетий кураре использовали в качестве стрельного яда.

Ранение отравленной стрелой вызывает обездвижение животного или смерть в результате асфиксии, обусловленной прекращением сокращений дыхательной мускулатуры.

История исследования мышечных релаксантов насчитывает около 250 лет. Первая экспериментальная работа, посвященная кураре, принадлежит французскому исследователю Condimine (1745 г.). В 1781 г.

итальянский исследователь Fontana отметил, что кураре не оказывает непосредственного влияния на нервы, но устраняет возбудимость поперечнополосатой мускулатуры.

В середине 19 века было установлено, что вызываемое при помощи кураре обездвижение зависит от прекра­щения передачи возбуждения с двигательных нер­вов на мышцы (Клод Бернар, Е.В. Пеликан). В 1935 г.

было установлено, что основное дей­ствующее вещество «трубочного» кураре и Chondodendron tomentosum — алкалоид d-тубокурарин. Кроме того, известен ряд и других курареподобных препаратов — синтетических, полусинтетических и полученных из растений.

Все они блокируют передачу возбуждения с двигательных нервов на скелетные мышцы. В качестве мышечных релаксантов применяют также синтетические соединения, алкалоиды и их производные. Научно обоснованное клиническое применение мышечных релаксантов в медицине в качестве средства, расслабляющего скелетную мускулатуру во время анестезии при оперативных вмешательствах, началось в 1942 г., когда H.R. Griffith и G.E. Johnson впервые использовали тубокурарин при выполнении аппендэктомии.

Значение миорелаксантов в комплексе современной анестезии обусловлено возможностью ведения наркоза на поверхностном уровне, появлением условий для применения ИВЛ, формированием прогрессивной концепции многокомпонентности анестезии. Расслабление скелетных мышц, достигаемое с помощью миорелаксантов, составляет один из основных компонентов комбинированной анестезии (F. Foldes, 1986).

По химическому строению большинство курареподобных средств относится к четвертичным аммониевым соединениям (d-тубокурарин, диплацин, суксаметоний), имеющим два катионных центра (положительно заряженные атомы азота).

Курареподобная активность зависит от концентрации заряда в катионных центрах, характера экранирующих их радикалов, расстояния между атомами азота, а также от строения центральной части молекулы. За счет катионных центров осуществляется полярное взаимодействие веществ с анионными структурами н-холинорецепторов.

Кроме того, определенную роль играют неполярные связи. Считают, что расстояние между катионными центрами отражает удаленность друг от друга анионных структур н-холинорецепторов. Для большинства курареподобных средств оптимальным является расстояние между атомами азота 1,4–1,5 нм.

Известны препараты с иным расстоянием меду катионными центрами, что, возможно, объясняется неодинаковыми расстояниями между анионными центрами н-холинорецепторов.

Курареподобной активностью также могут обладать третичные амины. Из растений разных видов живокости (Delphirium), сем. лютиковых (Ranunculaceae) выделены алкалоиды (кондельфин, метилликаконитин и др.), являющиеся третичными основаниями, но обладающие выраженными курареподобными свойствами.

Курареподобные средства угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, блокируя н-холинорецепторы концевых пластинок и лишая их возможности взаимодействовать с ацетилхолином, являющимся медиатором нервного возбуждения, образующим­ся в окончаниях двигательных нервов.

Исходя из механизма влияния на процесс синаптической передачи, миорелаксанты могут быть представлены следующими основными группами:

1. Недеполяризующие (антидеполяризующие) миорелаксанты (пахикураре): Алкуроний, Атракурий, Векурониум, Диплацин, Изоциуроний, Квалидил, Мивакуриум, Панкуроний, Пипекуроний, Рокуроний, Теркуроний, Толперизон, Цисатракуриум.

Антидеполяризующие средства имеют высокое сродство к н-холинорецепторам концевой пластинки нервно-мышечного синапса и блокируют их, препятствуют деполяризующему действию ацетилхолина. Блокирующее действие на ионные каналы имеет второстепенное значение.

Возможен истинный конкурентный антагонизм между курареподобным веществом и ацетилхолином по влиянию на н-холинорецепторы; курареподобные средства, действующие по такому принципу, называются конкурентными.

Кроме того, имеются препараты неконкурентного типа: в этом случае курареподобный препарат и ацетилхолин, по-видимому, реагируют с разными, но взаимосвязанными рецепторными субстратами концевой пластинки.

Фармакологическими антагонистами этих соединений являются антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин); угнетая в соответствующих дозах активность холинэстеразы, они приводят к накоплению в области синапсов ацетилхолина, который с повышением концентрации ослабляет взаимодействие курареподобных веществ с н-холинорецепторами и восстанавливает нервно-мышечную проводимость.

2. Деполяризующие препараты (лептокураре): Суксаметоний. Конкурирует с ацетилхолином за холинорецепторы концевой пластинки, оказывает холиномиметическое действие, сопровождающееся стойкой деполяризацией вследствие высокого аффинитета к холинэргическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе.

Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, а затем наступает миопаралитический эффект. При однократном введении оказывают кратковременное действие.

Антагонистов этой группы не существует, Антагонистов деполяризующих средств не существует, антихолинэстеразные средства усиливают их эффект; действие суксаметония может быть прекраще­но введением свежей крови, содержащей холинэстеразу плазмы.

Отдельные миорелаксанты могут оказывать смешанное действие — антидеполяризующее и деполяризующее.

Основным эффектом курареподобных средств является миопаралитическое действие. По активности (сопоставляя дозы веществ) основные препараты можно расположить в следующем порядке: пипекуроний > панкуроний, цисатракурий > векуроний > мивакуриум тубокурарин > атракуриум > дитилин.

Курареподобные средства расслабляют мышцы в определенной последо­вательности: в первую очередь блокируются нервно-мышечные синапсы лица и шеи, затем конечностей и туловища; более устой­чивы к действию веществ дыхательные мышцы; в последнюю очередь пара­лизуется диафрагма, что сопровождается остановкой дыхания.

Важной характеристикой является широта миопаралитического действия — диапазон между дозами, в которых вещества парализу­ют наиболее чувствительные к ним мышцы, и дозами, необходимыми для полной остановки дыхания. Применяемые препараты характеризуются малой широтой миопаралитического действия.

• В зависимости от предполагаемой длительности оперативного вмешате­льства вводят препараты с необходимой продолжительностью действия.
• По продолжительности миопаралитического действия курареподобные средства условно можно подразделить на следующие группы: ультракороткого дейст­вия — суксаметоний, короткого действия — мивакурониум, средней продолжительности — атракуриум, алкурониум, векурониум, рокурониум, цисатракуриум и длительного действия — диплацин, изоциуроний, пипекуроний, панкуроний.
• По времени начала действия курареподобные средства могут быть распределены следующим образом: панкуроний < суксаметоний < рокуроний < пипекуроний, векуроний, атракурий, квалидил, цисатракурий, мивакуроний; а по продолжительности эффекта — суксаметоний < мивакуроний < атракуриум, квалидил, цисатракуриум < векуроний < рокуроний < диплацин, изоциуроний < панкуроний, пипекуроний.
• Курареподобные препараты, являющиеся четвертичными аммониевыми соединениями, плохо всасываются из ЖКТ, поэтому вводят их парентерально, обычно в/в.

При необходимости повторного введения антидеполяризующих средств дозу их следует уменьшить в 2–4 раза, т.к. в результате кумуляции блокирующий эффект и его продолжительность при последующих инъекциях возрастают. При появлении признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости, ее можно ускорить путем введения антихолинэстеразных средств.

Метаболизируются в печени панкуроний (незначительно), векуроний и рокуроний. Отдельные вещества подвергаются ферментативному рас­щеплению эстеразами плазмы (атракуриум, мивакуриум), а также неферментативному пассивному превращению в неактивную форму (элиминация Хоффмана) (атракуриум, цисатракуриум).

Суксаметоний гидролизуется холинэстеразой плазмы крови, с чем связана кратковременность его действия.

Метаболиты в большинстве случаев неактивны, однако лауданозин (метаболит атракурия, цисатракурия) потенциально может оказывать токсический эффект на ЦНС, метаболиты рокурония (17-деацетил-рокуроний) и пипекурония (3-деацетил-пипекуроний) обладают слабой миорелаксирующей активностью.

1. Выделяются курареподобные средства и их метаболиты главным образом почками, векуроний и рокуроний выводятся в основном с желчью.
2. Большинство курареподобных средств из группы четвертичных аммониевых соединений плохо проникают через ГЭБ и не оказывают влияния на ЦНС.
3. Показаниями к применению являются:
4. Интубация трахеи (недеполяризующие миорелаксанты короткого действия или однократное введение деполяризующего миорелаксанта).
5. Отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия, ИВЛ).
6. Релаксация скелетной мускулатуры в хирургии (как дополнение к общей анестезии): последующая инфузия суксаметония при диагностических процедурах и кратковременных оперативных вмешательствах (эндоскопия, электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); недеполяризующие миорелаксанты в виде продолжительных инфузий — при операциях, требующих более длительной миорелаксации для облегчения управляемого дыхания.
7. Уменьшение интенсивности судорог, вызванных введением фармакологических средств или элекрошоковой терапией (атракуриум, панкурониум, векурониум, предпочтительно — суксаметоний).
8. Миастения гравис (диагнстика) — тубокурарин используется как дополнительное средство диагностики в случаях, когда теста с неостигмином или эдрофониумом недостаточно.
9. Отравление стрихнином, столбняк (устранение судорог).
10. Обездвиживание гланого яблока в офтальмохирургии (диплацин при ретробульбарном введении).

Общими противопоказаниями для данной группы средств является гиперчувствительность, миастения (кроме деполяризующих миорелаксантов). Курареподобные средства следует применять с осторожностью при забо­леваниях печени, почек, а также в старческом возрасте.

Большинство побочных эффектов курареподобных средств обусловлено их ганглиоблокирующими, м-холиноблокирующими (ваголитическими) свойствами и способностью способствовать высвобождению гистамина.

Гемодинамические эффекты миорелаксантов обусловлены их ганглиоблокирующим действием (атракуриум, квалидил), одним из проявлений которого является снижение артериаль­ного давления; м-холиноблокирующим (ваголитическим) действием, приводящем к умеренной тахикардии и повышению АД (панкурониум, изоциурониум, рокурониум); и прямым освобождением гистамина (атракуриум, мивакурониум, рокурониум), следствием которого является снижение АД и тахикардия.

Способность панкурония блокировать пресинаптические м-холинорецепторы адрено- и дофаминергических нейронов, может приводить не только к увеличению ЧСС, но и к потенцированию гипертензивных ответов на боль; атропиновая премедикация устраняет эти эффекты.

Деполяризующие средства не оказывают ганглиоблокирующего эффекта; в больших дозах стимулируют н-холинорецепторы ганглиев и мозгового слоя надпочечников, приводя к кратковременному увеличению ЧСС и АД.

Цисатракуриум, пипекуроний, векурониум и рокурониум не вызывают значимых изменений гемодинамики, однако в сочетании с опиоидами векуроний может вызывать брадикардию или даже асистолию.

Суксаметоний, мивакуроний, атракурий и рокуроний могут стимулировать высво­бождение гистамина, что сопровождается снижением АД, незначительным увеличением ЧСС и повышением тонуса мышц бронхов (бронхоспазм). Цисатракуриум и векурониум не вызывают подобных реакций.

Деполяризующие курареподобные средства увеличивают внеклеточное содержание калия, что может приводить к нарушениям ритма сердца; возможно повышение внутриглазного давления; характерны мышечные боли в посленаркозном периоде, являющиеся результатом микротравм во время фасцикуляций.

Деполяризующие курареподобные вещества стимулируют аннулоспиральные окончания скелетных мышц, приводя к усилению афферентной импульсации в проприоцептивных волокнах, что может вызывать угнетение моносинантических рефлексов.

У лиц с генетически обусловленной недостаточностью холинэстеразы плазмы крови суксаметоний может вызывать длительное апноэ (до 6–8 ч и более).

На активность и продолжительность действия антидеполяризующих курареподобных влияют средства для наркоза: диэтиловый эфир, галотан, гексобарбитал и теопентал натрий усиливают и пролонгируют миопаралитический эффект антидеполяризующих средств; динитрогена оксид и Циклопропан не влияют на их активность.

Поскольку курареподобные средства угнетают или полностью выключают дыхание, они используются в медицинской практике только при интубационном наркозе и при наличии антагонистов и условий, необходимых для проведения ИВЛ.

Должны вводиться только анестезиологом или специалистом, имеющим опыт применения миорелаксантов. Не влияют на сознание и порог болевой чувствительности, в связи с чем необходимы адекватная аналгезия и седация.

До восстановления адекватного спонтанного дыхания необходимо поддерживать вентиляцию легких и оксигенацию крови.

Рекомендуется проведение мониторинга нервно-мышечной проводимости с использованием периферической нейростимуляции; дополнительные дозы не должны вводиться до тех пор, пока не будет получен достоверный ответ на нейростимуляцию; если ответ не вызывается, введение должно быть приостановлено до начала восстановления нервно-мышечной проводимости.

Поскольку периферические мышцы менее чувствительны к действиям миорелаксантов, чем фарингеальные мышцы, любая мышечная слабость, обнаруженная в периферической мускулатуре, почти всегда связана с проблемами поддержания проходимости верхних дыхательных путей и затруднением глотания.

Экстубация трахеи не должна производиться до полного восстановления нервно-мышечной проводимости.

С позиций раннего восстановления нервно-мышечной проводимости более приемлемыми являются препараты короткого и среднего действия, однако и при их применении возможно возникновение остаточного нервно-мышечного блока (длительная мышечная слабость отмечена после применения атракуриума, векурониума, цисатракуриума и рокурониума); использование миорелаксантов длительного действия может быть сопряжено с длительным послеоперационным восстановлением нервно-мышечной проводимости.

• Миорелаксант недеполяризующий периферического действия
• Недеполяризующий миорелаксант периферического действия
• Миорелаксант центрального действия