Таблетки тизалуд: состав, показания, фармакологическое действие, дозы и способ применения для детей и взрослых, меры предосторожности, цены и отзывы пациентов

Одна таблетка включает: 2 мг или 4 мг Тизанидина — активный ингредиент.

Дополнительные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, лактоза безводная, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска

Лекарственное средство Тизалуд выпускается в форме таблеток по 2 и 4 мг, по 30 штук в одной упаковке.

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее, центрального действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тизалуд является миорелаксантом проявляющим центральное действие.

Воздействие тизанидина на пресинаптические α2-адренорецепторы вызывает угнетение процессов выделения из спинномозговых промежуточных нейронов возбуждающих аминокислот, что приводит к торможению полисинаптического распространения импульса в спинном мозге. Посредством данного механизма действия понижается тонус мышечной ткани. Параллельно с миорелаксирующим эффектом тизанидин проявляет умеренно выраженное обезболивающее действие.

Таблетки Тизалуда эффективны при острых болезненных спазмах мышц, а также хронических спазмах церебральной и спинальной этиологии. Прием препарата снижает клонические судороги и спастичность мышц, в результате чего уменьшается противодействие пассивным движениям и возрастает возможность активных действий.

Показания к применению

• Мышечные спазмы при патологиях позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом, в том числе гемиплегия, спондилез, остеохондроз, сирингомиелия, поясничный и шейный синдромы.
• Постоперационный период после хирургического вмешательства по поводу остеоартрита бедренного сустава и межпозвоночных грыж.
• Болевой синдром и спастичность мышц, спровоцированные неврологическими заболеваниями, в том числе хронической миелопатией, рассеянным склерозом, церебральным параличом, дегенеративными изменениями спинного мозга, инсультом, нарушениями кровообращения мозга, черепно-мозговыми травмами, судорогами центрального генеза.

Противопоказания

• гиперчувствительность к тизанидину или другим составляющим ингредиентам таблеток Тизалуд;
• тяжелые патологии печени;
• периоды грудного вскармливания и беременности;
• возраст до 18-ти лет;
• параллельная терапия с приемом Ципрофлоксацина, флувоксамина и прочих сильных ингибиторов изофермента CYP1A2.

С осторожностью:

Побочные действия

ЦНС:

• головокружение;
• сонливость;
• галлюцинации;
• нарушения сна;
• бессонница.

Сердечно-сосудистая система:

• понижение АД;
• брадикардия.

Пищеварительная система:

• сухость в ротовой полости;
• диспепсия;
• тошнота;
• гепатит;
• повышение активности «печеночных» трансаминаз;
• печеночная недостаточность.

Опорно-двигательный аппарат:

Другие:

• гиперкреатининемия;
• повышенная утомляемость.

Резкая отмена Тизалуда после сочетаемого приема с гипотензивными препаратами и продолжительной терапии и/или применении больших доз, может привести к повышению АД, тахикардии, а в некоторых случаях к острому нарушению кровообращения мозга.

Таблетки Тизалуд, инструкция по применению

Таблетки препарата принимают перорально (внутрь), запивая водой, независимо от еды.

Инструкция по применению Тизалуда при неврологических патологиях, вызывающих спастическое болезненное сокращение мышц, рекомендует начинать лечение с суточной дозы в 6 мг, принимаемой в три приема.

Каждые последующие 3-7 суток, в зависимости от характера боли и спазма, увеличивают дозу на 2-4 мг. Максимальный терапевтический эффект наблюдается при приеме суточной дозы в 12-24 мг.

Доза 36 мг является максимально допустимой суточной дозой.

Длительность приема Тизалуда зависит от динамики болевых и мышечно-тонических проявлений. Острые мышечные боли обычно требуют проведения терапии на протяжении 7-21 дня.

Хронический болевой синдром, в зависимости от происхождения и тяжести, может нуждаться в проведении более длительного лечения, которое определяется в индивидуальном порядке и иногда продолжается на протяжении до 1-го года.

Передозировка

При грубом нарушении дозировочного режима и приеме повышенных доз Тизалуда наблюдали: тошноту, переходящую в рвоту, развитие гипотензии, сонливость, головокружение, миоз, нарушения дыхания, беспокойство, кому.

Рекомендуют немедленное промывание желудка, очистку кишечника с помощью клизмы, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза и дальнейшую симптоматическую терапию.

Взаимодействие

1. Не допускается одновременный прием Тизалуда с Ципрофлоксацином, Флувоксамином и прочими сильными ингибиторами изофермента CYP1A2, в том числе Амиодароном, Пропафеноном, Мексилетином, Циметидином, Эноксацином, Норфлоксацином, Пефлоксацином, Рофекоксибом, Тиклопидином и оральными контрацептивами.
2. Препараты антигипертензивного действия повышают риск возникновения брадикардии и понижения АД.
3. Седативные препараты и этанол, могут усиливать седативные эффекты тизанидина.

Условия продажи

Таблетки Тизалуда отпускаются из аптек при наличии рецепта врача.

Условия хранения

Препарат Тизалуд хранят в темном сухом месте, при окружающей температуре до 25 °C.

Срок годности

Таблетки, в оригинальной упаковке, могут сохраняться на протяжении 24 месяцев.

Особые указания

• При проведении продолжительного лечения Тизалудом, следует контролировать состояние печени не реже 1-го раза в месяц, в особенности на протяжении первых 4-х месяцев терапии.
• Из-за угрозы развития «синдрома отмены«, при отказе от терапии, дозу тизанидина понижают постепенно.
• При приеме таблеток лучше отказаться от вождения транспорта и проведения точных или опасных работ.

Аналоги Тизалуда

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:ТизанилТизанидинТолперизон-OBLМидокалмБаклосанСирдалудБаклофен

Схожие по своему действию аналоги Тизалуда представлены препаратами: Лиорезал, Баклосан, Мидокалм, Толперизон, Толперил и некоторыми другими.

Детям

Тизалуд не назначается до достижения возраста 18-ти лет.

С алкоголем

Совместный прием Тизалуда и алкоголя не рекомендуется.

При беременности (и лактации)

Противопоказано применение таблеток Тизалуда в периоды грудного вскармливания и беременности.

Отзывы о Тизалуде

На пользовательских форумах встречаются как положительные, так и отрицательные отзывы о Тизалуде.

Что характерно, отрицательные отзывы чаще всего касаются побочных эффектов препарата, возникающих сразу после приема первой дозы, и проявляющихся понижением АД, слабостью, головокружением, заторможенностью и сонливостью.

Такие эффекты возможны при приеме препарата в больших дозах или наличии у пациента каких-либо противопоказаний. Поэтому, даже если Вы полностью доверяете своему врачу, лучше начать терапию с приема половины или даже четверти рекомендованной дозы и при нормальной переносимости препарата перейти на применение полной.

Множество пациентов довольны эффективностью Тизалуда, отмечают его быстрое действие и отсутствие побочных эффектов. Конечно, любое лекарство индивидуально для каждого отдельного пациента и если Тизалуд не вызвал у Вас отрицательных реакций, то скорее всего станет по настоящему действенным средством.

Цена Тизалуда, где купить

Цена Тизалуда в аптеках России в среднем составляет: 130 рублей за 30 таблеток по 2 мг и 175 рублей за 30 таблеток по 4 мг.

Источник: https://medside.ru/tizalud

Тизалуд

Форма выпуска и состав

Тизалуд выпускается в форме таблеток массой 140 мг и 280 мг: круглых, двояковыпуклых, с риской, белых или белых с желтоватым оттенком (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в полимерных банках с винтовой горловиной и навинчиваемой крышкой, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: тизанидин (в форме гидрохлорида тизанизида) – 2 мг или 4 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия.

Показания к применению

• спастичность скелетных мышц при заболеваниях неврологического происхождения (рассеянный склероз, последствия нарушений мозгового кровообращения, дегенеративные заболевания спинного мозга, хроническая миелопатия, детский церебральный паралич у взрослых пациентов);
• болезненный спазм мышц после хирургических операций (оперативное вмешательство при межпозвоночной грыже, операция по поводу остеоартроза тазобедренного сустава и др.);
• болезненный мышечный спазм, обусловленный статическими и функциональными заболеваниями позвоночника.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженные нарушения функции печени;
• непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с ограниченностью опыта применения у пациентов данной возрастной категории);
• одновременный прием с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (например, ципрофлоксацином и флувоксамином);
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Тизалуд применяют с осторожностью):

• брадикардия;
• пониженное артериальное давление;
• синдром врожденного удлинения интервала QT;
• почечная недостаточность;
• пожилой возраст старше 65 лет;
• одновременное применение с пероральными контрацептивами.

Способ применения и дозировка

Таблетки Тизалуд принимают внутрь.

При болезненном спазме мышц препарат назначают по 2–4 мг три раза в сутки. При необходимости (сильный мышечный спазм) возможен дополнительный прием 2–4 мг Тизалуда на ночь.

При спастичности вследствие неврологических заболеваний начальная доза составляет по 2 мг три раза в сутки. В дальнейшем дозу постепенно повышают на 2–4 мг каждые 3–7 дней до достижения дозы, считающейся оптимальной (12–24 мг, разделенные на 3–4 приема). Максимальная доза составляет 36 мг в сутки.

При почечной недостаточности, когда клиренс креатинина менее 25 мл/мин, Тизалуд назначают в начальной дозе 2 мг один раз в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают, учитывая эффективность препарата и его переносимость пациентом. Для достижения более выраженного действия сначала постепенно повышают дозу, назначаемую один раз в сутки, и только после этого увеличивают кратность применения.

Побочные действия

• пищеварительная система: тошнота, сухость в ротовой полости, повышение активности ферментов печени, диспепсические расстройства, печеночная недостаточность, гепатит;
• сердечно-сосудистая система: снижение давления (вплоть до потери сознания и коллапса), брадикардия;
• опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость;
• нервная система: бессонница или сонливость, нарушения сна, галлюцинации, головокружение;
• прочие реакции: гиперкреатининемия, повышенная утомляемость.

При резком прекращении длительного лечения препаратом Тизалуд и/или резкой отмене высоких доз может возникнуть тахикардия и повыситься артериальное давление, а также развиться острое нарушение мозгового кровообращения (в отдельных случаях).

Особые указания

При применении Тизалуда в дозе 12 мг в сутки и более в первые 4 месяца терапии рекомендуется контролировать печеночную функцию не реже 1 раза в месяц.

Дополнительный контроль функции печени требуется также при наличии у пациента клинических признаков, которые могут свидетельствовать о нарушении функции этого органа, например, при необъяснимой тошноте, чувстве усталости и анорексии.

Препарат следует отменить при уровне активности ферментов печени, стойко превышающем верхнюю границу нормы в три раза и более.

В период лечения препаратом Тизалуд следует соблюдать осторожность при управлении автомобильным транспортом и во время занятий другими видами деятельности, считающимися потенциально опасными.

Лекарственное взаимодействие

Тизалуд нельзя принимать одновременно с ципрофлоксацином или флувоксамином, так как в результате подобной комбинации возможно значительное и продолжительное снижение артериального давления, приводящее к слабости, сонливости и заторможенности психомоторных реакций (вплоть до потери сознания и коллапса).

По этой же причине препарат не рекомендуется назначать одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP1А2: циметидином, тиклопидином, рофекоксибом, фторхинолонами (пефлоксацин, эноксацин, норфлоксацин), антиаритмическими препаратами (мексилетин, амиодарон, пропафенон) и пероральными контрацептивными средствами.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами повышается риск брадикардии и выраженного снижения артериального давления.

Тизалуд не рекомендуется назначать совместно с этанолом и седативными препаратами, так как они способны усилить седативный эффект тизанидина.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности препарата – 2 года.

Источник: https://medlib.net/tizalud.html

Тизалуд таблетки : инструкция по применению

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любым вспомогательным веществам лекарственного средства. Тяжелые нарушения функции печени. Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Тизалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано.

Это может привести к клинически значимому и длительному снижению артериального давления, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной продуктивностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические лекарственные средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон). циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию.

У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина.

В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с рифампицином может привести к 50 % снижению концентрации тизанидина.

Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии лекарственным средством Тизалуд, что может быть клинически зачимым для некоторых пациентов.

Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, следует очень осторожно корректировать дозировку.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных лекарственных средств и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из лекарственных средств и усиливать снотворный эффект Тизалуда. Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Тизалуда и увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.

Назначение лекарственного средства Тизалуд вместе с а2-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.

Источник: https://apteka.103.by/tizalud-instruktsiya/

Тизалуд

Тизалуд – миорелаксирующий препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Тизалуд выпускается в виде таблеток: белого с желтым оттенком или белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской (по 2 мг или 4 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: тизанидина гидрохлорид – 2,288 мг или 4,576 мг, что соответствует содержанию 2 мг или 4 мг тизанидина;
• вспомогательные компоненты: лактоза безводная (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизалуд является миорелаксантом центрального действия с активным веществом тизанидином.

Клиническая эффективность тизанидина обусловлена его способностью оказывать стимулирующее влияние на пресинаптические альфа2-адренорецепторы, подавляя выделение из промежуточных нейронов спинного мозга возбуждающих аминокислот.

Вследствие этого в спинном мозге происходит угнетение полисинаптической передачи возбуждения, что вызывает снижение мышечного тонуса. Наряду с миорелаксирующим свойством препарат обладает центральным умеренно выраженным анальгезирующим эффектом.

Вследствие уменьшения спастичности и клонических судорог понижается сопротивление пассивным движениям, повышается способность к увеличению объема активных движений. Показано применение при болезненных мышечных спазмах, хронических спазмах спинального и церебрального генеза.

Фармакокинетика

После приема внутрь тизанидин быстро всасывается. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается через 1–2 часа. Биодоступность препарата – 34%. Одновременный прием пищи на фармакокинетику тизанидина не влияет.

• Объем распределения – 2,6 л/кг.
• Связывание с белками плазмы составляет 30% от принятой дозы.
• Линейный характер фармакокинетики препарата сохраняется в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг.
• Метаболизм происходит в печени быстро, ему подвергается до 95% тизанидина с образованием неактивных метаболитов.
• Период полувыведения (T1/2) составляет 2–4 часа.
• Через почки в виде метаболитов выводится 70% дозы, в неизмененном виде – 2,7%.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) до 25 мл/мин плазменная Сmах тизанидина возрастает в 2 раза, а суммарная концентрация (AUC) – в 6 раз. Происходит замедление T1/2 до 14 часов.

Показания к применению

• мышечный спазм, обусловленный функциональными и статическими заболеваниями шейного и поясничного отделов позвоночника, сопровождающийся болевым синдромом;
• болезненный спазм мышц, возникший после хирургических операций, в том числе по поводу грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза тазобедренного сустава;
• спастичность скелетных мышц при таких неврологических заболеваниях, как рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, детский церебральный паралич у пациентов старше 18 лет, последствия нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказания

• тяжелая форма нарушения функции печени;
• одновременное применение флувоксамина, ципрофлоксацина и других сильных ингибиторов изофермента CYP1A2;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• возраст до 18 лет;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать таблетки Тизалуд при артериальной гипотензии, брадикардии, почечной недостаточности, одновременном применении пероральных противозачаточных средств, пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT, больным в возрасте старше 65 лет.

Инструкция по применению Тизалуда: способ и дозировка

Таблетки Тизалуд принимают внутрь.

Рекомендованное дозирование:

• болезненный мышечный спазм: по 2–4 мг 3 раза в день. При необходимости для купирования сильного спазма мышц можно дополнительно принимать перед сном 2–4 мг препарата;
• лечение спастичности мышц, обусловленной неврологическими патологиями: начальная доза – по 2 мг 3 раза в день. С интервалом в 3–7 дней дозу постепенно (на 2–4 мг) повышают до оптимальной суточной дозы 12–24 мг, поделенной на 3–4 приема. Максимальная суточная доза – 36 мг.

Начальная суточная доза Тизалуда для больных с почечной недостаточностью с КК меньше 25 мл/мин должна составлять 2 мг. Затем с учетом эффективности и переносимости препарата дозу можно постепенно повышать. Для получения более выраженного эффекта сначала рекомендуется использовать однократный прием увеличенной дозы, а затем переходить к повышению кратности назначения.

Отмену Тизалуда следует производить путем постепенного снижения дозы препарата, поскольку резкое прекращение его применения может вызвать у больного синдром отмены.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: нарушения сна, бессонница, сонливость, галлюцинации, головокружение;
• со стороны опорно-двигательной системы: слабость мышц;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, понижение артериального давления (в том числе выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса);
• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, тошнота, повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность, гепатит;
• прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия; на фоне резкой отмены после длительного лечения и/или применения высоких доз препарата, а также после терапии в сочетании с гипотензивными средствами – повышение артериального давления (АД), тахикардия, в отдельных случаях возможно острое нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка

Симптомы: сонливость, значительное понижение АД, тошнота, рвота, головокружение, тревожность, нарушение дыхания, миоз, кома.

Лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля, назначение форсированного диуреза, симптоматической терапии.

Особые указания

Применение Тизалуда в суточной дозе 12 мг и выше необходимо сопровождать регулярным контролем функции печени (в течение первых 4 месяцев лечения – 1 раз в месяц).

Проведение обследования функционального состояния печени требуется также тем пациентам, у которых наблюдаются такие клинические признаки нарушения функции печени, как необъяснимая тошнота, чувство усталости, анорексия.

Если показатели активности ACT (аспартатаминотрансферазы) и АЛТ (аланинаминотрансферазы) стойко превышают в 3 раза и больше верхнюю границу нормы, применение тизанидина необходимо отменить.

Противопоказано употребление алкоголя и прием внутрь этанолсодержащих лекарственных средств в период приема тизанидина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Тизалуд может вызывать сонливость, головокружение и оказывать негативное влияние на скорость психомоторных реакций и способность пациента концентрировать свое внимание. В связи с этим в период лечения рекомендуется соблюдать предельную осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется применять Тизалуд в период вынашивания, кроме случаев, когда, по мнению врача, ожидаемый эффект от лечения для матери превосходит возможный риск для плода.

Противопоказано назначение тизанидина в период лактации, так как он в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. В случае клинической необходимости приема препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Из-за ограниченного опыта применения тизанидина у детей до 18 лет не рекомендуется применение Тизалуда для лечения пациентов данной возрастной категории.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Тизалуд при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Тизалуда при выраженном нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью рекомендуется принимать Тизалуд больным в возрасте старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Тизалуда с ингибиторами изофермента CYP1А2 (включая флувоксамин, ципрофлоксацин, амиодарон, мексилетин, пропафенон, циметидин, эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, рофекоксиб, тиклопидин, пероральные контрацептивы) вызывает значительное увеличение AUC тизанидина. Последствием данного сочетания может стать состояние, которое сопровождается клинически значимым и продолжительным снижением АД, сонливостью, замедленными психомоторными реакциями, слабостью. В отдельных случаях может наблюдаться потеря сознания, вплоть до коллапса.

При комбинации с антигипертензивными средствами возрастает риск выраженного понижения АД, развития брадикардии.

Седативные лекарственные препараты, этанол вызывают усиление седативного эффекта тизанидина.

Аналоги

Аналогами Тизалуда являются: Лиорезал, Тизанил, Баклосан, Мидокалм, Тизанидин, Толперизон, Толперил, Сирдалуд.

Сроки и условия хранения

1. Беречь от детей.
2. Хранить при температуре до 25 °C.
3. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тизалуде

Отзывы о Тизалуде в основном носят положительный характер. Большинство пациентов указывает на высокую эффективность препарата. Они отмечают быстрое наступление снижения тонуса мышц и анальгезирующего действия, отсутствие нежелательных эффектов.

Встречаются отрицательные отзывы больных, у которых сразу после приема таблетки возникала слабость, головокружение, резкое снижение АД и другие побочные явления.

Цена на Тизалуд в аптеках

Цена на Тизалуд за упаковку, содержащую 30 таблеток в дозе 2 мг, может составлять от 158 рублей, 4 мг – от 202 рублей.

Источник: https://www.neboleem.net/tizalud.php

ТИЗАЛУД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Тизалуд — миорелаксант центрального действия, который стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы).

Вследствие этого угнетается полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающая за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц понижается. Тизалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения.

Он снижает сопротивление пассивным движениям, угнетает спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика

Всасываниеи распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 1 час после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34 %.

Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30 %.

Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (Сmaxи AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм/выведение. Лекарственное средство подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70 %). Выведение суммарной радиоактивности (т.е.

субстанции в неизмененной форме и метаболитов) является двухфазным, с быстрой начальной фазой (период полувыведения T1/2 = 2,5 часа) и более медленной фазой элиминации (T1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененной форме (около 2,7 %) выводится почками.

Средний период полувыведения субстанции в неизмененной форме составляет 2-4 часа.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется приблизительно до 14 часов, вследствие чего площадь под кривой «концентрация – время» (АUС) возрастает в среднем в 6 раз.

Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

• Тизалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
• Фармакокинетические данные относительно пациентов пожилого возраста ограничены.
• Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.
• Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи.Одновременное употребление пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Тизалуд. Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Показания к применению

1. Показаниями к применению препарата Тизалуд являются:
2. — Болезненный мышечный спазм.
3. — Спастичность вследствие рассеянного склероза.
4. — Спастичность вследствие поражений спинного мозга.
5. — Спастичность вследствие поражений головного мозга.

Способ применения

Тизалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно с потребностью пациента.

Начинать лечение следует с малой дозы 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема лекарственного средства минимальным.

При необходимости дозу лекарственного средства постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей.

Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Применять 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать до 2-4 мг 2 раза постепенно с интервалами 3-7 дней. Как правило оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

• Применение детям и подросткам
• Опыт применения лекарственного средства Тизалуд детям и подросткам ограничен, поэтому лекарственное средство не рекомендуется к применению детям и подросткам.
• Применение пациентам пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства пациентам пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства Тизалуд этой категории пациентов.

Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее «маленькими шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства.

Применение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/tizalud.html

Тизалуд: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

• действующее вещество: tizanidine;
• 1 таблетка содержит тизанидина 2 мг или 4 мг
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ M03B X02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тизанидин — релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Основным местом его действия является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α 2 -адренорецепторы, он подавляет высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы).

В результате подавляется полиснаптическими передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающий за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц снижается. Тизалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения.

Он снижает сопротивление пассивным движениям, подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика.

Всасывания и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1:00 после применения. Средняя биодоступность составляет 34%.

Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%.

Относительно низкое среди пациентов отклонения фармакокинетических параметров (С max и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после перорального.

Метаболизм / вывода. Лекарственное средство подвергается быстрой и экстенсивного метаболизма в печени. Тизанидин метаболизируется CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70%).

Лишь небольшое количество субстанции в неизмененном виде (около 2,7%) выводится почками. Период полувыведения субстанции в неизмененном виде составляет 2-4 часа.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов .

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл / мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 часов, в результате чего площадь под кривой «концентрация — время »(АUС) возрастает в среднем в 6 раз.

Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

1. Тизалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
2. Фармакокинетические данные по пациентов пожилого возраста ограничены.
3. Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.
4. Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучались.

Влияние пищи . Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Тизалуд. Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Показания

• Болезненный мышечный спазм.
• Спастичность вследствие рассеянного склероза.
• Спастичность вследствие повреждений спинного мозга.
• Спастичность вследствие повреждений головного мозга.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к тизанидина или к любым вспомогательных веществ препарата.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Тизалуду.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано.

Это может привести к клинически значимого и длительного снижения артериального давления, сопровождающееся сонливостью, головокружением и пониженной психомоторной производительностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические лекарственные средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотонию и брадикардию.

В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд рифампицин может привести к 50% снижению концентрации тизанидина.

Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии лекарственным средством Тизалуд, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов.

Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, следует очень осторожно корректировать дозировку.

Применение лекарственного средства Тизалуд приводит к 30% снижению системного влияния тизанидина в курящих (более 10 сигарет в сутки). Длительное применение лекарственного средства мужчинам, которые много курят, требует назначения более высоких доз препарата.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных лекарственных средств и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из лекарственных средств и усиливать снотворный эффект Тизалуду. Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя может непредсказуемо изменить или усилить эффект Тизалуду и увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.

Назначение лекарственного средства Тизалуд вместе с α 2 адренергических агонистов (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Особенности применения

Одновременное применение CYP1A2 ингибиторов с тизанидином не рекомендуется.

После внезапной отмены препарата или быстрого снижения дозы у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Сообщалось о печеночную недостаточность, связанную с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это наблюдалось редко.

В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии у тех пациентов, которым применяют тизанидин в дозе 12 мг или выше и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии).

Артериальная гипотензия может возникнуть при применении тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и / или антигипертензивными лекарственными средствами. Сообщалось о тяжелые формы артериальной гипотензии, такие как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства со средствами, которые удлиняют интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Осторожность необходима для пациентов с ишемической болезнью сердца и / или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения лекарственного средства Тизалуд таким пациентам.

• Перед применением данного лекарственного средства пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.
• Опыт применения детям и подросткам ограничен, поэтому применение лекарственного средства Тизалуд не рекомендуется этой категории пациентов.
• Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства пациентам пожилого возраста.

Таблетки Тизалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозы синдромом мальабсорбции — таблетки Тизалуд применять не рекомендуется.

1. Применение в период беременности или кормления грудью.
2. Беременность.
3. Данные по применению лекарственного средства Тизалуд беременным женщинам ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
4. Кормления грудью.

Установлено, что тизанидин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, препарат назначать не следует.

Фертильность.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что тизанидин, что применялся в дозе 10 мг / кг в сутки у самцов крыс и в дозе 3 мг / кг в сутки у самок крыс, не вызывало нарушения фертильности.

Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, получавших тизанидин в дозе 30 мг / кг в сутки и у самок крыс, получавших тизанидин в дозе 10 мг / кг в сутки.

При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и / или артериальной гипотензии, таким образом ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.

Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Способ применения и дозы

Тизалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно потребности пациента.

Начинать лечение следует с малой дозы 2 мг, что делает риск возникновения побочных эффектов от приема лекарственного средства минимальным.

При необходимости дозу лекарственного средства постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей.

взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Спастичность при неврологических нарушениях

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать до 2-4 мг 2 раза постепенно с интервалами 3-7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать суточную дозу 36 мг.

• Особые группы пациентов
• Применение детям и подросткам
• Опыт применения лекарственного средства Тизалуд детям и подросткам ограничен, поэтому лекарственное средство не рекомендуется к применению детям и подросткам.
• Применение у пациентов пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства у пациентов пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства Тизалуд этой категории пациентов.

Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее «малыми шагами» к достижению оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства.

Применение пациентам с нарушением функции почек Для пациентов с нарушениями функции почек (КК

Применение пациентам с нарушениями функции печени

Лечение пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. Тизалуд значительной степени метаболизируется в печени.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени.

Лечение следует начинать с самого дозирования; в случае необходимости повышения дозы следует осуществлять с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом лекарственного средства Тизалуд. прерывание лечения

В случае необходимости прерывания лечения лекарственным средством дозу следует уменьшать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу лекарственного средства в течение длительного времени. Таким образом уменьшается риск развития рикошетного повышение артериального давления и тахикардии.

Опыт применения лекарственного средства в педиатрии ограничен. Назначать Тизалуд детям не рекомендуется.

Передозировка

Получено очень мало сообщений о передозировке лекарственным средством Тизалуд.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение: для выведения лекарственного средства из организма рекомендуется многократное применение высоких доз активированного угля. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем следует проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Побочные реакции (такие как сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, пониженное артериальное давление, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови) обычно слабо выражены и преходящи у пациентов, применяющих низкие дозы, рекомендованные для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме доз, превышающих рекомендуемые для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушение сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов была зарегистрирована после внезапной отмены тизанидина, особенно после длительного лечения и / или приема высоких суточных доз и / или сопутствующей терапии антигипертензивными лекарственными средствами.

При таких обстоятельствах у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы.

1. Со стороны психики: бессонница, нарушение сна; галлюцинации.
2. Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение спутанность сознания, вертиго.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия брадикардия обмороки.
4. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боли в желудочно-кишечном тракте, гастроинтестинальные расстройства; тошнота.
5. Со стороны пищеварительной системы: повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови острый гепатит, печеночная недостаточность.
6. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.
7. Общие нарушения: повышенная утомляемость; астения, синдром отмены, реакции гиперчувствительности.
8. Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.
9. Исследование: снижение артериального давления, повышение уровня трансаминаз.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Киевский витаминный завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

04073, Украина, г.. Киев, ул. Копылевская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/tizalud.html