Розувастатин* (Rosuvastatin*) Гиполипидемический препарат — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор [Статины]
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| розувастатин | 10 мг |
| (в виде розувастатина кальция — 10,4 мг) | |
| вспомогательные вещества | |
| ядро: лактозы моногидрат — 60 мг; МКЦ — 45,4 мг; кроскармеллоза натрия — 1,2 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,6 мг; магния стеарат — 2,4 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 2,5 мг; макрогол 6000 — 0,4 мг; титана диоксид — 0,325 мг; тальк — 0,475 мг; краситель железа оксид красный — 0,013 мг |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| розувастатин | 20 мг |
| (в виде розувастатина кальция — 20,8 мг) | |
| вспомогательные вещества | |
| ядро: лактозы моногидрат — 120 мг; МКЦ — 90,8 мг; кроскармеллоза натрия — 2,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; магния стеарат — 4,8 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 5 мг; макрогол 6000 — 0,8 мг; титана диоксид — 0,65 мг; тальк — 0,95 мг; краситель железа оксид красный — 0,065 мг |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| розувастатин | 40 мг |
| (в виде розувастатина кальция — 41,6 мг) | |
| вспомогательные вещества | |
| ядро: лактозы моногидрат — 240 мг; МКЦ — 181,6 мг; кроскармеллоза натрия — 4,8 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,4 мг; магния стеарат — 9,6 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 10 мг; макрогол 6000 — 1,6 мг; титана диоксид — 1,3 мг; тальк — 1,9 мг; краситель железа оксид красный — 0,2 мг |
- Таблетки 10 мг: продолговатые, двояковыпуклые, с риской, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.
- Таблетки 20 мг: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
- Таблетки 40 мг: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета.
Фармакологическое действие — гиполипидемическое.
Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазы — фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина (Хс).
Увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая общую концентрацию ЛПНП и ЛПОНП.
Снижает концентрации Хс-ЛПНП, Хс-нелипопротеинов высокой плотности (Хс-неЛПВП), Хс-ЛПОНП, общего Хс, триглицеридов (ТГ), ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), снижает соотношения Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП, АпоВ/аполипопротеина A1 (АпоА1), повышает концентрации Хс-ЛПВП и АпоА1.
Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект появляется в течение 1 нед после начала терапии, через 2 нед достигает 90% от максимального, к 4-й нед достигает максимума и после этого остается постоянным.
Клиническая эффективность
Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.
У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа (по классификации Фредриксона) со средней исходной концентрацией Хс-ЛПНП около 4,8 ммоль/л на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.
У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20–80 мг/сут, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) (в отношении снижения концентрации Хс-ЛПВП) (см. «Особые указания»).
Всасывание. Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема препарата. Абсолютная биодоступность — примерно 20%.
Распределение. Проникает через плацентарный барьер. Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза Хс и метаболизма Хс-ЛПНП. Vd — 134 л. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.
Метаболизм. Биотрансформируется в печени в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными метаболитами розувастатина являются N-дисметилрозувастатин и лактоновые метаболиты.
N-дисметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.
Выведение. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть — почками. T1/2 — примерно 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение геометрического плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%).
Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный переносчик — полипептид, транспортирующий органический анион ОАТР1В1, выполняющий важную роль в его печеночной элиминации.
Линейность. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Особые популяции пациентов
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести плазменные концентрации розувастатина или N-дисметилрозувастатина существенно не меняются. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина
Розукард
Розувастатин – активное действующее вещество препарата. Кроме того, он содержит следующие дополнительные компоненты: магния стеарат, лактозы моногидрат, МКЦ, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный.
В состав пленочной оболочки входят: краситель железа оксид красный, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000, тальк.
Форма выпуска
Овальные таблетки в оболочке розового, темно-розового или светло-розового цвета.
Фармакологическое действие
Лекарство является гиполипидемическим средством.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Розукард относится к группе статинов. Он ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – фермент, который преобразует ГМГ-КоА в мевалонат.
Кроме того, данное средство повышает число рецепторов ЛПНП на гепатоцитах, что повышает интенсивность катаболизма и захвата ЛПНП и вызывает ингибирование синтеза ЛПОНП, снижая общее содержание ЛПОНП и ЛПНП. Препарат уменьшает концентрацию Хс-ЛПНП, холестерина-нелипопротеинов высокой плотности, Хс-ЛПОНП, ТГ, аполипопротеина В, ТГ-ЛПОНП, общего Хс, а также увеличивает содержание АпоА-1 и Хс-ЛПВП. Помимо этого он снижает соотношения АпоВ и АпоА-1, Хс-неЛПВП и Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП и Хс-ЛПВП, общего Хс и Хс-ЛПВП.
Основное действие Розукарда прямо пропорционально назначенной дозировке. Терапевтический эффект после начала лечения заметен через неделю, примерно через месяц он становится максимальным, а потом укрепляется и становится постоянным.
Максимальная концентрация основного действующего вещества в плазме устанавливается спустя 5 часов. Абсолютная биодоступность составляет 20%. Степень связи с белками плазмы крови – около 90%.
При регулярном применении фармакокинетика не изменяется.
Метаболизируется Розукард через печень. Хорошо проникает сквозь плацентарный барьер. Основные метаболиты – N-дисметил и лактоновые метаболиты.
Период полувыведения – приблизительно 19 часов, при этом он не изменяется, если дозировку лекарства увеличить. Плазменный клиренс в среднем — 50 л/ч. Примерно 90% активного вещества выводится через кишечник в неизменном виде, остальная часть – через почки.
Пол и возраст на фармакокинетику Розукарда влияния не оказывают. Однако она зависит от расовой принадлежности. У индийцев максимальная концентрация и среднее значение AUC выше примерно в 1,3 раза, чем у представителей европеоидной расы. AUC у людей монголоидной расы в 2 раза больше.
Показания к применению Розукарда
Показания к применению Розукарда следующие:
- первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия – препарат используется в как дополнение к диете, если одно только диетическое питание оказывается недостаточным;
- необходимость замедления развития атеросклероза — препарат используется как дополнение к диете как часть лечения, чтобы уменьшить уровень общего холестерина и ХС ЛПНП до нормальных показателей;
- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — препарат используется как дополнение к диете или как составляющая липидснижающей терапии;
- необходимость профилактики осложнений в функционировании сердечно-сосудистой системы при повышенном риске появления атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания – препарат используется как часть терапии.
Противопоказания
Лекарство нельзя применять при:
- повышенной чувствительности к его компонентам;
- тяжелых болезнях почек;
- болезнях печени в активной фазе;
- миопатии;
- беременности;
- лактации.
Розукард также противопоказан женщинам в репродуктивном возрасте, которые не используют меры контрацепции.
Дозировку в 40 мг нельзя принимать людям с факторами, которые способствуют развитию миопатии и рабдомиолиза, а именно:
- нарушениями работы почек средней степени тяжести;
- наследственными мышечными заболеваниями в индивидуальном или семейном анамнезе;
- алкоголизмом;
- гипотиреозом;
- миотоксичностью, спровоцированной ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами, в анамнезе.
К группе риска, кроме того, относятся пациенты монголоидной расы, а также те, которые принимают фибраты. Данная дозировка противопоказана и в ситуациях, которые могут вызвать увеличение содержания лекарства в плазме крови.
Побочные действия
Побочные реакции от применения препарата могут быть следующими:
- нервная система: головная боль, астенический синдром, головокружение;
- дыхательная система: кашель, диспноэ;
- костно-мышечная система: миалгия;
- кожные покровы и подкожная клетчатка: периферические отеки, синдром Стивенса-Джонсона;
- лабораторные показатели: преходящее увеличение активности сывороточной КФК в зависимости от дозировки;
- аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь;
- пищеварительная система: тошнота, болевые ощущения в области живота, запор, рвота, диарея;
- эндокринная система: сахарный диабет II типа;
- мочевыделительная система: протеинурия, инфекции мочевыводящих путей.
В редких случаях возможны периферическая невропатия, панкреатит, снижение памяти, гепатит, желтуха, миопатия, рабдомиолиз, ангионевротический отек, гематурия, транзиторное повышение активности АСТ и АЛТ.
Инструкция по применению Розукарда (Способ и дозировка)
Перед курсом Розукарда пациент обязательно должен перейти на стандартное гиполипидемическое диетическое питание, которое необходимо поддерживать во время всей терапии. Дозировки определяются в каждом случае индивидуально в зависимости от заболевания и особенностей пациентов.
Для тех, кому назначили Розукард, инструкция по применению сообщает о том, что его можно употреблять в любое время, до или после еды.
При гиперхолестеринемии начальная доза, рекомендованная специалистами, – 5 или 10 мг перорально. Инструкция по применению Розукарда предусматривает его прием 1 раз в день.
Выбор начальной дозировки должен учитывать индивидуальные показатели холестерина, вероятность появления отрицательных реакций, а также риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Спустя 4 недели ее можно изменить.
При дозировках в 40 мг необходим контроль специалиста и корректировка при необходимости.
Для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется ежедневная доза в 20 мг.
Для детей старше 10 лет при наследственной гиперхолестеринемии начальная дозировка, как правило, – 5 мг/сутки. В процессе лечения ее можно постепенно увеличивать, но не превышать 20 мг.
Титрование осуществляется в зависимости от индивидуальной переносимости. До начала курса препарата нужно соблюдать стандартную диету по уменьшению содержания холестерина в организме.
Во время лечения Розукардом также обязательно придерживаться данной системы питания.
Пациентам в пожилом возрасте (старше 70 лет) обычно назначается дозировка в 5 мг.
Для людей с легким или умеренным нарушением почечной функции в начале курса назначают в большинстве случаев 5 мг. В процессе лечения нельзя применять дозировку выше 40 мг. При выраженных нарушениях функции почек данное лекарство противопоказано.
Для пациентов монголоидной расы и тем, кто предрасположен к миопатии, рекомендуется начальная дозировка в 5 мг. Прием дозы в 40 мг строго противопоказан.
Передозировка
При употреблении препарата в повышенных дозах побочные эффекты усиливаются.
Назначают симптоматическое лечение. Следует проводить контроль уровня КФК и работы печени. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Циклоспорин в сочетании с Розукардом повышает его значение AUC примерно в 7 раз. Принимать больше чем 5 мг не рекомендуется.
Гемфиброзил и прочие гиполипидемические лекарственные средства в сочетании с Розукардом вызывает увеличение его максимальной концентрации и AUC примерно в два раза.
Повышается риск появления миопатии. Максимальная доза при сочетании с Гемфиброзилом – 20 мг.
При взаимодействии с фибратами дозировка препарата в 40 мг не разрешается, начальная доза – 5 мг.
Взаимодействие препарата с ингибиторами протеазы может привести к повышению экспозиции Розувастатина. Не рекомендовано применение данного сочетания ВИЧ-инфицированным пациентам.
- Сочетание Эритромицина и Розукарда снижает AUC последнего на 20%, а максимальную концентрацию – на 30%.
- При сочетании данного лекарственного средства с лопинавиром + ритонавиром повышаются его показатели равновесного AUC и максимальной концентрации.
- Антагонисты витамина K при взаимодействии с Розукардом вызывают повышение международного нормализованного отношения.
- Эзетимиб одновременном с Розувастатином может провоцировать появление побочных эффектов.
Антацидные лекарства с гидроксидом алюминия или магния уменьшают содержание препарата в организме приблизительно в половину. Так что между их приемом нужно делать перерыв, как минимум, в 2 часа.
При сочетании Розукарда с пероральными контрацептивными средствами нужно контролировать состояние пациентов.
Условия продажи
Лекарство продается в аптеках строго по рецепту.
Условия хранения
Хранить препарат нужно только в оригинальной упаковке, в хорошо защищенном от попадания влаги и света месте. Температура должна быть до 25 градусов.
Срок годности
Лекарственное средство необходимо хранить не дольше 2 лет.
Аналоги Розукарда
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Розукарда в аптеках продаются следующие:
Все они выпускаются в форме таблеток. Цена аналогов разнится в зависимости от содержания активного вещества и количества пластинок в упаковке. В целом, стоимость большинства из них выше. Вот почему врачи не так часто назначают аналоги Розукарда.
Отзывы о Розукарде
Отзывы о Розукарде преимущественно положительные. Это средство нередко советуют врачи. Оно вполне доступно по цене, так что его покупка не вызывает затруднений. Те, кто уже прошли курс лечения данным препаратом, оставляют отзывы о Розукарде, в которых сообщается, что лекарство помогло им поддерживать нормальный уровень холестерина и остановить прогрессирование заболевания.
Цена Розукарда
Цена Розукарда считается весьма доступной по сравнению со многими аналогами. Точная стоимость препарата зависит от содержания активного вещества в таблетках. Так, цена Розукард 10 мг в упаковке с 3 пластинами – около 500 рублей в России или 100 гривен в Украине. А цена Розукард 20 мг в упаковке с 3 пластинами – примерно 640 рублей в России или 150 гривен в Украине.
Розукард, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90
Во время лечения, особенно в период коррекции дозы препарата Pозукард®, каждые 2–4 нед следует осуществлять мониторинг липидного профиля и при необходимости изменять дозу препарата.
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием препарата Pозукард® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.
- При применении препарата Pозукард® в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.
- У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Pозукард®.
- У пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения.
- Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой.
У таких пациентов следует определять активность КФК.
Терапию следует прекратить, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт.
Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Pозукард® или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.
Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения ее, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов.
В случае, если исходная активность КФК существенно повышена, через 5–7 дней следует провести повторное измерение — нельзя начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше нормы).
Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии вышеописанных симптомов нецелесообразен.
Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с фибратами (включая гемфиброзил), циклоспорином, никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми препаратами, ингибиторами протеаз и макролидными антибиотиками. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Pозукард® и фибратов или никотиновой кислоты (в липидоснижающих дозах — 1 г/сут), не рекомендуется одновременное назначение гемфиброзила.
В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновение острого или обострения существующего заболевания почек. Оценка функции почек должна проводиться при рутинном обследовании пациентов, получающих дозу 40 мг.
Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения гипогликемической терапии.
Однако снижение риска сосудистых заболеваний на фоне приема статинов превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный фактор не должен служить основанием для отмены лечения статинами.
За пациентами группы риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5,6–6,9 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе) следует установить врачебное наблюдение и регулярно проводить контроль биохимических параметров.
Не рекомендуется совместное назначение розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ.
Лактоза. Препарат Pозукард® не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Интерстициальное заболевание легких. При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких.
Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка).
При подозрении на интерстициальное заболевание легких необходимо прекратить терапию препаратом Pозукард®.
При изучении фармакокинетических параметров розувастатина было отмечено увеличение системной концентрации препарата у представителей монголоидной расы (см. «Фармакокинетика»). Следует учитывать данный факт при назначении препарата Pозукард® этим пациентам.
Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).
Розукард 20 : инструкция по применению
Влияние на почки
Протеинурия, обнаруженная в результате анализа по тест-полосками и преимущественно канальцевого происхождения, наблюдалась у пациентов, лечившихся высокими дозами препарата, в том числе 40 мг, и в большинстве случаев была временной или прерывистой.
Протеинурия ни была предвестником острой или прогрессирующей болезни почек (см. Раздел «Побочные реакции»). Частота сообщений о серьезных явления со стороны почек в постмаркетинговых исследованиях выше при применении дозы 40 мг.
У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, в ходе наблюдения следует регулярно проверять функцию почек.
Влияние на скелетную мускулатуру
Со стороны скелетной мускулатуры, например миалгия, миопатия и редко рабдомиолиз наблюдались у пациентов, принимавших препарат в любых дозах, особенно более 20 мг.
Единичные случаи рабдомиолиза отмечались при применении эзетимиба в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Нельзя исключать возможность фармакодинамического взаимодействия (см.
Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), а потому такую комбинацию следует применять с осторожностью.
Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота сообщений о случаях рабдомиолиза, связанного с применением препарата, в постмаркетинговый период была выше при дозе 40 мг.
Имеются сообщения о редких случаях иммуноопосредованных некротизирующей миопатии, клинически проявляется стойкой проксизмальною мышечной слабостью и повышением уровня сывороточной КФК, во время лечения или после прекращения лечения статинами, включая розувастатин.
В этом случае может потребоваться дополнительные нейромышечные и серологические исследования, лечение иммуносупрессивными препаратами.
уровень КФК
Уровень КФК (УК) не следует измерять после значительных физических нагрузок или при наличии возможных альтернативных причин повышения УК, могут затруднять интерпретацию результатов.
Если исходные уровни УК значительно повышены (> 5 раз выше верхней границы нормы), в течение 5-7 дней необходимо сделать повторный анализ, чтобы подтвердить результаты.
Если результаты повторного анализа подтверждают, что начальное значение УК более чем в 5 раз превышает ВНМ, применение препарата начинать не следует.
Перед началом лечения
Розувастатин, как и остальные ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к миопатии / рабдомиолиза. К факторам такого риска относятся:
- нарушение функции почек
- гипотиреоз
- наличие в личном или семейном анамнезе наследственных заболеваний мышц,
- наличие в анамнезе миотоксичности на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы или фибратов;
- злоупотребление алкоголем;
- возраст> 70 лет;
- ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме крови (см. разделы «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакокинетика»);
- одновременное применение фибратов.
У таких пациентов связан с лечением риск нужно оценивать, сравнивая с ожидаемой пользой; также рекомендуется клинический мониторинг. Если начальные уровни УК значительно повышены (> 5 раз выше верхней границы нормы), лечение начинать не следует.
В период лечения
Пациентов следует попросить немедленно сообщать о мышечной боли, слабость или судороги неизвестной этиологии, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. У таких пациентов нужно измерять уровни УК.
Применение препарата следует прекратить, если уровень КФК значительно повышены (> 5 х раз выше верхней границы нормы) или если симптомы со стороны мышц тяжелые и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровни УК ≤ 5 х ВМН).
В случае исчезновения симптомов и нормализации уровня КФК можно восстановить терапию препаратом или альтернативным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы в малейшей дозе и под тщательным наблюдением. Регулярно контролировать уровень УК в бессимптомные пациентов нет необходимости.
Очень редко сообщалось о случаях иммуноопосредованных некротизирующей миопатии (ИОНМ) во время или после терапии статинами, в том числе розувастатином. Клиническими проявлениями ИОНМ является слабость проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке крови, сохраняется даже после отмены статинов.
В клинических исследованиях не было получено доказательств повышенного воздействия на скелетную мускулатуру у небольшого количества пациентов, которые принимали и сопутствующие препараты.
Однако повышение частоты миозита и миопатии отмечалось у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы вместе с производными фиброевой кислоты, в том числе гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми препаратами, ингибиторами протеазы и макролидные антибиотики.
Гемфиброзил повышает риск миопатии при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА. Поэтому применять препарат в сочетании с гемфиброзилом не рекомендуется.
Польза дальнейшего изменения уровня липидов при применении препарата в комбинации с фибратами или ниацином нужно тщательно взвешивать по сравнению с потенциальными рисками, связанными с применением таких комбинаций. Доза 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»).
- Препарат не следует применять пациентам с острыми, серьезными состояниями, свидетельствующие о миопатии или возможность развития почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (таких как сепсис, гипотензия, значительное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитические расстройства или неконтролируемые судороги).
- Влияние на печень
- Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, препарат следует с осторожностью применять пациентам, злоупотребляющим алкоголем и / или имеющим в анамнезе заболевания печени.
Рекомендуется проводить биохимические показатели функции печени перед началом лечения и через 3 месяца спустя.
Применение препарата следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.
Частота сообщений о серьезных явления со стороны печени (преимущественно о повышении уровня трансаминаз печени) в пострегистрационный период была выше при применении дозы 40 мг.
У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, обусловленной гипотиреозом или нефротическим синдромом, следует сначала вылечить основную болезнь, прежде чем начинать терапию препаратом.
В пострегистрационных периоде изредка сообщалось о летальных или нелетальных случаи печеночной недостаточности у пациентов, принимавших статины, в том числе розувастатин.
Если на фоне лечения развивается серьезное поражение печени с клинической симптоматикой и / или гипербилирубинемией или желтухой, следует немедленно прекратить прием препарата.
Если других причин не обнаружено, не следует возобновлять лечение препаратом.
раса
Исследования фармакокинетики свидетельствуют о росте экспозиции у пациентов монголоидной расы примерно в 2 раза по сравнению с европейцами. Для таких пациентов необходима коррекция дозы препарата (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).
Для пациентов азиатской расы начальная доза розувастатина должна быть 5 мг. Повышенная концентрация розувастатина в плазме крови была замечена в азиатских пациентов (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).
Следует принять во внимание увеличенную системную экспозицию при лечении пациентов монголоидной расы, у которых гиперхолестеринемия не контролируемой адекватно дозами до 20 мг.
ингибиторы протеазы
Повышенная системная экспозиция к розувастатина наблюдалась у лиц, принимавших розувастатин сопутствующее с различными ингибиторами протеазы в сочетании с ритонавиром.
Следует обдумать как польза от снижения уровня липидов с помощью препарата у пациентов с ВИЧ, которые получают ингибиторы протеазы, так и возможность повышения концентраций розувастатина в плазме крови в начале терапии и при повышении дозы розувастатина у пациентов, получающих ингибиторы протеазы.
Одновременное применение препарата с ингибиторами протеазы не рекомендуется, если доза розувастатина не скорректированные (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
- непереносимость лактозы
- Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует применять этот препарат.
- Интерстициальная болезнь легких
При применении некоторых статинов, особенно при длительном лечении, сообщалось об исключительных случаях интерстициальной болезни легких (см. Раздел «Побочные реакции»).
К проявлениям этой болезни можно отнести одышку, непродуктивный кашель и общее ухудшение состояния (повышенная утомляемость, снижение массы тела и лихорадка).
В случае подозрения на интерстициальную болезнь легких применения статинов следует прекратить.
сахарный диабет
Некоторые факты свидетельствуют, что статины повышают уровень глюкозы в крови и в некоторых пациентов, которым грозит высокий риск развития диабета в будущем, могут вызывать гипергликемию такого уровня, при котором необходимо надлежащее лечение диабета.
Эту угрозу, однако, превышает снижение риска сосудистых нарушений при применении статинов, и поэтому она не должна быть основанием для прекращения терапии статинами.
Пациенты группы риска (уровень глюкозы натощак 5,6-6,0 ммоль / л, ИМТ> 30 кг / м 2 , повышенный уровень триглицеридов, артериальная гипертензия) следует установить как клинический, так и биохимический контроль в соответствии с национальными инструкциями.
В исследовании JUPITER зарегистрирована общая частота сахарного диабета составляла 2,8% в группе приема розувастатина и 2,3% — в группе плацебо, преимущественно у пациентов с уровнем глюкозы натощак от 5,6 до 6,9 ммоль / л.
Как и в других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, при применении розувастатина наблюдался рост HbA1c и уровня глюкозы в сыворотке крови. В некоторых случаях эти показатели могут превышать предельное значение для диагностики сахарного диабета, прежде всего у пациентов с высоким риском развития диабета.
В клинических исследованиях было показано, что розувастатин в качестве монотерапии не вызывает снижения базовой концентрации кортизола плазмы крови и не влияет на резерв надпочечников.
Необходима осторожность при одновременном применении препарата и других лекарственных средств, способных снижать уровень или активность эндогенных стероидных гормонов, например кетоконазола, спиронолактона и циметидина.
Препарат не должен применяться одновременно с препаратами фузидиевая кислота системного действия или в течение 7 дней после прекращения лечения фузидиевая кислота. У пациентов, у которых применение препарата фузидиевая кислота системного действия необходимо, терапия статинами должна быть приостановлена на весь период лечения фузидиевая кислота.
Были сообщения о случаях возникновения рабдомиолиза (в том числе с летальным исходом) у пациентов, получавших одновременно препараты фузидиевая кислота и статины (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациент должен быть уведомлен о том, что в случае появления таких симптомов, как мышечная слабость, боль или болезненность в мышцах, нужно немедленно обратиться за медицинской помощью.
- Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после приема последней дозы препарата фузидиевая кислота.
- В исключительных случаях, когда длительная терапия препаратами фузидиевая кислота системного действия является необходимым, например, для лечения тяжелых инфекционных заболеваний, необходимость одновременного применения и фузидиевая кислота должна рассматриваться в каждом случае отдельно и осуществляться под тщательным медицинским наблюдением.
- дети
Оценка линейного роста (рост), массы тела, ИМТ (индекса массы тела) и вторичных характеристик полового созревания по Таннером в возрасте от 10 до 17 лет, принимавших розувастатин, ограничена периодом продолжительностью 1 год.
После 52 недель исследуемого лечения никакого влияния на рост, массу тела, ИМТ или половое созревание обнаружено не было. (См. Раздел «Фармакологические»).
Опыт клинических исследований применения препарата у детей и пидликам ограничен, и долговременные эффекты применения розувастатина (> 1 год) на половое созревание неизвестны.
В клиническом исследовании у детей и подростков, принимавших розувастатин в течение 52 недель, повышение уровня КК> 10 раз выше ВНМ и симптомы со стороны мышц после физической нагрузки или повышенной физической активности наблюдались чаще по сравнению с таковыми у взрослых (см. Раздел «Побочные реакции »).
- Применение в период беременности или кормления грудью.
- Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.
- Женщинам, репродуктивного возраста необходимо использовать соответствующие средства контрацепции.
Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина играют существенную роль в развитии плода, потенциальный риск от угнетения ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата в период беременности. Данные исследований на животных по токсического воздействия на репродуктивную функцию ограничены. Если пациентка забеременеет в период применения этого препарата, лечение следует немедленно прекратить.
Поскольку другое лекарственное средство этого класса проникает в грудное молоко и учитывая, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, женщинам, которые нуждаются в лечении препаратом, следует рекомендовать воздержаться от кормления грудью. Данных о проникновении препарата в грудное молоко у человека нет (см. Раздел «Противопоказания»).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Принимая во внимание фармакодинамические свойства розувастатина, его влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами маловероятно. При управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами следует помнить, что во время лечения может развиваться головокружение.
Розукард аналоги и цены
У нижеперечисленных аналагов Розукард совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.
Состав: розувастатин
-
Крестор
41 предложение по цене от 888.00 до 15,078.00 руб
-
Мертенил
93 предложения по цене от 375.00 до 2,960.00 руб
-
Кливас
6 предложений по цене от 100.00 до 3,600.00 руб
-
Ровикс
предложения не найдены
-
Розарт
153 предложения по цене от 438.00 до 6,000.00 руб
-
Розватор
2 предложения по цене от 1,000.00 до 1,300.00 руб
-
Розувастатин КРКА
53 предложения по цене от 300.00 до 3,600.00 руб
-
Розувастатин Сандоз
53 предложения по цене от 300.00 до 3,600.00 руб
-
Розувастатин-Тева
46 предложений по цене от 328.00 до 3,600.00 руб
-
Розулип
91 предложение по цене от 402.00 до 3,800.00 руб
-
Розуста
2 предложения по цене от 1,400.00 до 1,600.00 руб
-
Роксера
48 предложений по цене от 459.00 до 10,891,449.00 руб
-
Ромазик
2 предложения по цене от 1,200.00 до 1,800.00 руб
-
Роместин
2 предложения по цене от 900.00 до 1,200.00 руб
-
Росукор
предложения не найдены
-
Фастронг
предложения не найдены
-
Акорта
1 предложение по цене от 452.00 до 452.00 руб
-
Тевастор-Тева
предложения не найдены
-
Розистарк
91 предложение по цене от 216.00 до 1,817.00 руб
-
Сувардио
54 предложения по цене от 333.00 до 1,425.00 руб
-
Редистатин
2 предложения по цене от 300.00 до 1,200.00 руб
-
Рустор
7 предложений по цене от 230.00 до 341.00 руб
-
Розувастатин
270 предложений по цене от 69.00 до 2,400.00 руб
-
Розувастатин-СЗ
156 предложений по цене от 205.00 до 1,369.00 руб
-
Розувастатин Канон
39 предложений по цене от 270.00 до 1,187.00 руб
-
Тевастор
4 предложения по цене от 356.00 до 1,704.00 руб
-
Реддистатин
15 предложений по цене от 302.00 до 1,300.00 руб
-
Акталипид
предложения не найдены
-
Вабадин 10 мг
предложения не найдены
-
Вабадин 20 мг
предложения не найдены
-
Вабадин 40 мг
предложения не найдены
-
Вазилип
61 предложение по цене от 123.00 до 5,400.00 руб
-
Зокор
20 предложений по цене от 170.00 до 13,732.00 руб
-
Зокор Форте
2 предложения по цене от 387.00 до 3,200.00 руб
-
Симвагексал
8 предложений по цене от 249.00 до 487.00 руб
-
Симвастол
2 предложения по цене от 256.00 до 363.00 руб
-
Симватин
предложения не найдены
-
Симгал
предложения не найдены
-
Симло
1 предложение по цене от 199.00 до 199.00 руб
-
Вабадин
предложения не найдены
-
Овенкор
5 предложений по цене от 390.00 до 618.00 руб
-
Симвастатин
200 предложений по цене от 34.00 до 11,482.00 руб
-
Вазостат-Здоровье
3 предложения по цене от 200.00 до 600.00 руб
-
Васта
предложения не найдены
-
Кардак
3 предложения по цене от 300.00 до 600.00 руб
-
Симвакор-Дарница
предложения не найдены
-
Симвастатин-Зентива
9 предложений по цене от 118.00 до 700.00 руб
-
Симстат
предложения не найдены
-
Аллеста
2 предложения по цене от 300.00 до 600.00 руб
-
Зоста
предложения не найдены
-
Симвастатин Алкалоид
6 предложений по цене от 79.00 до 151.00 руб
-
Симвастатин СЗ
1 предложение по цене от 131.00 до 131.00 руб
-
Симвор
3 предложения по цене от 178.00 до 407.00 руб
-
Кардиостатин
1 предложение по цене от 202.00 до 202.00 руб
-
Ловастатин
2 предложения по цене от 52.00 до 500.00 руб
-
Правапрес
предложения не найдены
-
Лескол
3 предложения по цене от 2,997.00 до 17,700.00 руб
-
Лескол Форте
3 предложения по цене от 2,997.00 до 17,700.00 руб
-
Лескол XL
предложения не найдены
-
Амвастан
2 предложения по цене от 300.00 до 300.00 руб
-
Аторвакор
6 предложений по цене от 900.00 до 2,400.00 руб
-
Аторис
177 предложений по цене от 155.00 до 5,600.00 руб
-
Вазоклин
1 предложение по цене от 500.00 до 500.00 руб
-
Ливостор
4 предложения по цене от 800.00 до 1,800.00 руб
-
Липримар
157 предложений по цене от 172.00 до 8,000.00 руб
-
Липтонорм
предложения не найдены
-
Торвакард
54 предложения по цене от 335.00 до 14,400.00 руб
-
Тулип
93 предложения по цене от 168.00 до 3,400.00 руб
-
Аторвастатин
502 предложения по цене от 19.00 до 9,925.00 руб
-
Лимистин
3 предложения по цене от 400.00 до 1,400.00 руб
-
Липодемин
3 предложения по цене от 800.00 до 1,900.00 руб
-
Литорва
предложения не найдены
-
Плеостин
предложения не найдены
-
Толевас
2 предложения по цене от 1,300.00 до 2,000.00 руб
-
Торвазин
предложения не найдены
-
Торзакс
4 предложения по цене от 600.00 до 1,300.00 руб
-
Этсет
6 предложений по цене от 800.00 до 2,400.00 руб
-
Азтор
предложения не найдены
-
Астин
15 предложений по цене от 115.00 до 1,849.00 руб
-
Атокор
3 предложения по цене от 600.00 до 1,400.00 руб
-
Аторвастерол
3 предложения по цене от 1,400.00 до 2,600.00 руб
-
Атотекс
4 предложения по цене от 200.00 до 1,200.00 руб
-
Новостат
13 предложений по цене от 99.00 до 537.00 руб
-
Аторвастатин-Тева
68 предложений по цене от 184.00 до 3,800.00 руб
-
Аторвастатин Алси
48 предложений по цене от 69.00 до 655.00 руб
-
Липромак-ЛФ
предложения не найдены
-
Вазатор
3 предложения по цене от 175.00 до 275.00 руб
-
Аторем
3 предложения по цене от 400.00 до 1,000.00 руб
-
Вазоклин-Дарница
4 предложения по цене от 500.00 до 900.00 руб
-
Сортис
8 предложений по цене от 7,413.00 до 22,161.00 руб
-
Аторвастатин-СЗ
97 предложений по цене от 99.00 до 558.00 руб
-
Аторвастатин-ЛЕКСВМ
предложения не найдены
-
Атомакс
1 предложение по цене от 508.00 до 508.00 руб
-
Ливазо
81 предложение по цене от 645.00 до 27,703.00 руб
-
Лопид
предложения не найдены
-
Липантил 200м
предложения не найдены
-
Липофен ср
1 предложение по цене от 2,600.00 до 2,600.00 руб
-
Трайкор 145 мг
1 предложение по цене от 3,200.00 до 3,200.00 руб
-
Трайкор
27 предложений по цене от 847.00 до 6,536.00 руб
-
Липантил
5 предложений по цене от 1,013.00 до 10,616.00 руб
-
Трилипикс
предложения не найдены
-
Квестран
предложения не найдены
-
Масло семян тыквы
16 предложений по цене от 141.00 до 1,000.00 руб
-
Рависол
2 предложения по цене от 500.00 до 600.00 руб
-
Сикод
предложения не найдены
-
Атероклефит
81 предложение по цене от 207.00 до 1,395.00 руб
-
Вазоспонин
11 предложений по цене от 712.00 до 906.00 руб
-
Витрум Кардио
5 предложений по цене от 1,000.00 до 8,992.00 руб
-
Омакор
31 предложение по цене от 1,320.00 до 7,000.00 руб
-
Рыбий жир
768 предложений по цене от 29.00 до 7,984.00 руб
-
Эпадол-Нео
3 предложения по цене от 1,000.00 до 2,000.00 руб
-
Витрум кардио омега-3
3 предложения по цене от 1,000.00 до 1,400.00 руб
-
Эзетрол
30 предложений по цене от 1,024.00 до 16,850.00 руб
-
Репата
8 предложений по цене от 13,500.00 до 48,600.00 руб
-
Пралуент
11 предложений по цене от 27,033.00 до 129,600.00 руб
Все аналоги Розукард представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАНЕСТИ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ
Загрузка...
