Золедроновая кислота: описание препарата и принцип действия, состав и формы выпуска, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты и отзывы покупателей

В наше время человечество сталкивается с множеством серьезных недугов, причина которых зачастую неизвестна медицинским светилам. В силу этого разрабатываются все новые и новые лечащие препараты, которые способны не только облегчить состояние больного, но и во многих случаях и избавить его от прогрессирующего недуга навсегда.

Одним из таких загадочных для ученых заболеваний является остеопороз. Это наименование недуга дословно переводится с английского языка как «полые кости». Остеопороз сопровождается утратой твердости костей.

Они становятся ломкими, иногда настолько хрупкими, что наименьшее падение или удар, или резкое движение и даже кашель могут обусловить перелом.

За прочность костей в организме каждого человека отвечает концентрация кальция и питательных минералов. Невосполняющийся или неусваиваемый дефицит оных может приводить к переломам позвоночника, бедер, запястий.

В последнее время, несмотря на то, что остеопороз является женским заболеванием, участились случаи развития его у мужчин.

Эффективность лечения этого недуга зависит от того, на какой стадии его развития назначается специальная терапия определенными препаратами. Чем раньше начинается процесс лечения, тем больше шансов на восстановление здоровья.

Однако очень сложно уловить момент начальной стадии остеопороза, дает он о себе знать лишь при выраженных болях в спине, нарушением осанки и частыми переломами.

Одним из эффективных препаратов, который помогает бороться с этим заболеванием, является «Золедроновая кислота». Очень много положительных отзывов врачей и пациентов об этом лекарстве сегодня можно прочесть.

Что собой представляет препарат «Золедроновая кислота»

Это белый кристаллический порошок для приготовления раствора, который вводится в организм с помощью инъекций. Один флакон препарата содержит 4 мг безводной золедроновой кислоты.

Лечение этим лекарством назначается врачом, оно проводится под строгим его наблюдением. Именно доктор может дать оценку эффективности влияния препарата «Золедроновой кислота» на организм больного человека.

Фармакологические особенности медикамента

Лекарство «Золедроновая кислота» является веществом, которое задерживает процесс разрушения костной ткани. Этот препарат зачислен в класс высокоэффективных бисфосфонатов – лекарств, которые направлены на сохранение костной массы и недопущение ее разрушения, в силу приема которых снижается риск переломов при острых протеканиях остеопороза.

Несмотря на широкое применение бисфосфонатов в медицинской практике, механизм их влияния на задержку разрушения костей на молекулярном уровне до конца не изучен и не имеет четкого объяснения.

Тем не менее, факт остается фактом, и это лекарство используется как основное в лечении остеопороза любой степени.

Это вещество не является вредным. При его использовании не обнаружено нежелательное влияние на естественное формирование, минерализацию и механические свойства костей человеческого скелета.

Подавляя процесс разрушения костной массы, это лекарство значительно снижает болевые ощущения у пациентов, которые его принимают. Этот препарат применим при лечении рака молочной железы и миеломы.

40% введенного вещества в организм человека с помощью инъекций выводится из него в неизменном виде через почки, а остальное количество взаимодействует с костной тканью и выводится медленными темпами. Этот процесс не зависит от дозировки препарата.

Какие заболевания поддаются лечению

Итак, как уже было отмечено выше, «Золедроновая кислота» – это эффективный медицинский препарат, который применим для лечения остеопороза и онкологических злокачественных опухолей, костных метастазов. Эти недуги имеют непредсказуемый механизм развития. Поэтому лечение их препаратом «Золедроновая кислота» назначает только врач, под строгим наблюдение которого находится больной.

Способы применения и дозирование лекарства

Поскольку вещество «Золедроновая кислота», применение которого направлено на ингибирование вредоносных процессов, разрушающих ткани, является не до конца изученным, дозировать и вводить его необходимо строго по инструкции.

При развитии костных метастазов и при миеломе назначается доза в 4 миллиграмма, которая вводится пациенту в течение пятнадцати минут внутривенно. Терапия продолжается от 21 до 28 дней.

Во многих случаях продолжительность лечения больных раком груди и миеломой составляет один год, раком простаты – пятнадцать месяцев, прочими опухолями – девять месяцев.

Наряду с лекарством «Золедроновая кислота» пациенты должны принимать определенную дозу кальция.

При гиперкальциемии препарат вводится в такой же дозе, повторный ввод назначается лишь после однонедельного промежутка в целях полного наступления клинического эффекта. Наряду с лекарством «Золедроновая кислота» назначаются петлевые диуретики.

• Разовая доза вводимого препарата при любых симптомах недугов не должна превышать 4 мг, продолжительность ввода в организм раствора – не меньше пятнадцати минут, иначе можно ухудшить состояние больного и вызвать почечную недостаточность.

Лечение «Золедроновой кислотой» обуславливает постоянный контроль за показателем содержания в плазме крови креатинина перед каждым повторным введением лекарства.

Если первые назначения препарата вызывают почечную недостаточность, от лечения им отказываются. Если же риск приема лекарства оправдан, особенно при злокачественных опухолях, то терапию продолжают, но с постоянным анализом показателей содержания в плазме крови фосфора, кальция, магния, гемоглобина, гематокрита и креатинина.

Кому противопоказан прием препарата

Хоть и очень большие шансы на выздоровление дает лекарство «Золедроновая кислота», инструкция по применению гласит и о том, что это средство может не подойти для лечения гиперчувствительных людей к компонентам, содержащимся в составе медикамента.

Противопоказан препарат больным с аспиринчувствительной астмой, печеночной и почечной недостаточностью.

Какие побочные действия возможны во время терапии этим лекарственным средством

Во время лечения гиперкальциемии реакции на препарат проявляются незначительные, но все же имеют место быть зафиксированными.

Наблюдаются такие побочные действия «Золедроновой кислоты», как лихорадка, мышечные, суставные и костные боли, тошнота, рвота, зуд, сыпь, боли в груди, конъюнктивит, возбуждение, бессонница, повышенная тревожность, диарея, запоры, кашель и одышка, обострение инфекций мочеполовой системы.

Во время лечения метастазов наблюдаются случаи проявления головных болей, депрессии, повышенная тревога, обострение инфекций верхних дыхательных путей и мочеполовой системы, отсутствие аппетита, снижение массы тела, боли в спине и костях, обезвоживание организма, повышенная утомляемость, слабость, жар, отеки ног, дерматит, головокружения. А также может наблюдаться прогрессирование злокачественных новообразований.

Вот такие побочные действия «Золедроновой кислоты» могут сопровождать больных людей с остеопорозом и онкологическими недугами. Поэтому применяется в практике это лекарство с большой осторожностью.

Возможны ли передозировки препаратом

Действие «Золедроновой кислоты» на организм больного наблюдается врачами, и вводится внутривенно лекарство только под их строгим присмотром, поэтому случаев передозировки ина практике не было зафиксировано. Но в инструкции предусмотрены меры по устранению возможных симптомов как следствия большой дозы введенного лекарства: инъекции глюконатом кальция, сульфатом магния и фосфатом натрия/калия.

Особенности применения рассматриваемого медикамента при беременности

Препарат «Золедроновая кислота» запрещено применять для лечения в период вынашивания ребенка. Влияние этого лекарства на плод подробно не исследовалось.

Но поскольку на протяжении терапии вещество не выводится моментально из организма, есть вероятность его побочного влияния на развивающийся плод.

Поэтому все пациентки предупреждаются о строгом соблюдении мер контрацепции во время лечения этим препаратом.

Если беременность наступила во время терапии, то рекомендуется абортирование пациентки в целях недопущения риска патологических нарушений развития плода.

Возможны ли взаимодействия с иными медикаментами

Несмотря на положительные о лекарстве «Золедроновая кислота» отзывы медиков, это средство пока еще вызывает много вопросов, поскольку его влияние на организм человека не до конца изучено. Поэтому неудивительно, что взаимодействие его с другими препаратами также в большей степени неизвестно.

На сегодня установлено, что медикамент «Золедроновая кислота» нужно с большой осторожностью применять с петлевыми диуретиками, могут вызываться осложнения заболеваний почек при одновременном приеме с талидомидом. Этот препарат несовместим с кальцийсодержащими растворами.

Лекарство «Золедроновая кислота»: синонимы, встречающиеся в аптеках

На полках современных аптечных заведений этот препарат можно встретить под многими другими названиями. Очень часто предлагаются вместо лекарства под названием «Золедроновая кислота» аналоги с идентичным действующим веществом. Выпускаются они также в форме кристаллического порошка для приготовления растворов для инъекций внутривенно.

Вот такие синонимы-препараты «Золедроновой кислоты», как «Акласта», «Зомета», «Блазтер», «Дезтрон», «Золедо», «Тева», «Резорба», «Метакос», применяются в лечении сложных онкологических заболеваний и остеопороза.

А также в продаже можно встретить аналоги этого лекарства в виде таблеток и капсул.

Препараты золедроновой кислоты имеют идентичное влияние на организм больного человека. Они способны также вызывать побочные эффекты.

На лекарство «Золедроновая кислота» цена очень высока. Одна ампула препарата, содержащая четыре миллиграмма действующего вещества, независимо от коммерческого названия в среднем стоит пять тысяч рублей.

Лечение сложных заболеваний в наши дни не является дешевым, поскольку применимые медикаменты, несмотря на недоказанное их стопроцентное эффективное действие, слишком дороги.

Несмотря на то, что на препарат «Золедроновая кислота» цена высока, это большой шанс выздороветь, от которого не отказываются ни доктора, применяя широко его на практике, ни сами больные, чувствующие облегчение своего физиологического состояния.

Постоянное применение этого лекарства для лечения остеопороза и онкологии позволяет лучше исследовать его свойства и действия.

Практика последних лет показывает, что препарат «Золедроновая кислота» влияет положительно на продолжительность жизни пациентов и ее качество.

Процент от общего числа пациентов, которым это лекарство помогает, намного выше, чем тех, у кого он вызывает побочные реакции, обуславливающие ухудшение самочувствия.

1. Этот препарат выпускается как иностранными производителями, так и отечественными, но качество его от наименования оных не изменяется, да и стоимость тоже.
2. Делая из вышесказанного вывод, можно утверждать, что лекарство «Золедроновая кислота» сегодня просто необходимо, и оно относится к самым эффективным медикаментам двадцать первого века.
3. Механизм его влияния на человеческий организм постепенно изучается, и с каждым днем картина его действия становится более понятной профессиональным докторам, которые сегодня назначают его, сочетая с иными препаратами, оценивая все возможные риски для больного.

Дефицита этого лекарства в современных аптеках нет. Не нужно препарат, как многие другие, заказывать за границей. Его модификаций на полках аптек очень много, поэтому все больные имеют возможность купить его самостоятельно, предварительно сделав мониторинг цен, выбрав для себя самую приемлемую стоимость лекарства.

Имея желание выздороветь, приходится тратить большие деньги. Поэтому старайтесь обращать внимание на свое самочувствие задолго до наступления критических стадий недугов. По возможности обращайтесь к врачам своевременно, не оттягивая визит на потом, когда бороться с заболеванием очень сложно.

Источник: https://www.syl.ru/article/193123/new_zoledronovaya-kislota-instruktsiya-primenenie-sostav-pobochnyie-deystviya-opisanie

Инструкция по применению препаратов золедроновой кислоты — механизм действия, побочные эффекты и цена

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

Европейскими фармацевтами были успешно разработаны препараты нового поколения Зомета и ее аналог, Золедронат, содержащие в виде активного компонента золедроновую кислоту, которая используется в качестве вспомогательного средства при терапии остеопороза или злокачественных новообразований тканей костного мозга. Действие золедроновых лекарств помогает улучшить качество жизни больных.

Что такое золедроновая кислота

Zoledronic acid, или его синоним, Золедронат – названия препаратов, содержащих в своей основе бисфосфонаты, которые служат ингибиторами растворения остеокластами костной ткани. Золедроновая кислота эффективна для лечения немелкоклеточной онкологии легких, что доказано американскими учеными, хотя механизм клеточного воздействия золедроновых препаратов еще не окончательно изучен.

Действие

Достоверно установлено, что действие золедроновой кислоты ингибирует резорбцию, т.

е подавляет активность остеокластов, огромных клеток, которые предназначены для фагоцитоза старых клеток костной ткани, а при злокачественных новообразованиях и метастазировании разрушают здоровые клетки костей, приводя пациента к полной неподвижности.

Лекарства на основе золедроновых медикаментов увеличивают срок жизни онкологических больных, снимают болевой синдром, препятствуют распространению метастаз.

Препараты

Многочисленные эксперименты показали, что препараты золедроновой кислоты, являясь единственными биосфосфатами с селективным воздействием на клетки костей, могут использоваться в других областях медицины. Например, в сфере диагностики разных заболеваний применение золедроновых медикаментов помогает при следующих исследованиях:

• Выявление первичных метастаз любых больших опухолей, от немелкоклеточного рака легких до онкологии предстательной железы, что позволяет своевременно назначить больному терапию и избежать дальнейшего метастазирования.
• Возможность отличить онкологические поражения костной ткани от других недугов, связанных с дегенерацией костей, суставов и хрящей.
• Золедронат помогает оценить степень тяжести поражения костной ткани пациента в случае болезней не раковой природы, и назначить соответствующий курс лечения.

Использование золендроновых медикаментов распространено в геронтологической медицине.

Это связано с тем, что с увеличением возраста человека стволовые клетки теряют способность к дифференциации, клеток костной ткани становится все меньше, кости приобретают хрупкость, быстро ломаются.

Применение золедроновых лекарств помогает успешному делению стволовых клеток, отодвигая риски дегенеративных изменений в костных тканях на долгое время.

Золедроновая кислота в онкологии

Поскольку бисфосфонат способен к селективному воздействию на клетки костей, использование золедроновой кислоты в онкологии в качестве вспомогательного средства к основной терапии считается оправданным и приносящим положительный эффект.

Блокируя действия остеокластов, провоцируя их уничтожение, золедроновая кислота не оказывает губительного воздействия на минеральные вещества костей и хрящей.

Больные, которым кололи золедроновые медикаменты, показывали положительную динамику, входя в ремиссию.

Инструкция по применению золедроновой кислоты

Механизм действия на человека золендронового препарата изучен не полностью, поэтому в инструкции по применению золедроновой кислоты сказано, что ее прием осуществляется под строгим врачебным контролем, по рецепту, с постоянной сдачей крови на анализ для купирования нежелательных процессов. Золедроновое лекарство — это белый порошок, который растворяют в NaOH, а затем вводят методом внутривенной инфузии, доза для однократного введения не должна превышать 4 мг, поскольку золедроновые средства, по отзывам пациентам и проведенным анализам, плохо действует на почки.

Противопоказаний у золедроновых медикаментов не так уж много. К ним относятся:

• период вынашивания и грудного вскармливания младенца;
• острая сердечная и почечная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• аллергические реакции на лекарство.

Побочные действия

Клинические испытания вкупе с отзывами пациентов показали, что лекарство неплохо переносится. К побочным действиям золедроновой кислоты относятся следующие, встречающиеся редко, реакции организма:

• чувство тошноты, рвота, обезвоживание организма от этого;
• болевые ощущения в суставах и мышцах;
• резкая потеря веса, сопровождающаяся анемией;
• дисфункциональность почек;
• грибковые поражения слизистых оболочек.

Аналоги золедроновой кислоты

Относясь к одному и тому же классу препаратов с одинаковым активным компонентом, аналоги золедроновой кислоты включают в себя следующие медикаменты, способ применения, дозировка и противопоказания которых практически идентичны:

• Акласту;
• Блазтеру;
• Резорбу;
• Золедрэкс (Золерикс);
• Верокласт;
• Золедронат-теву;
• Золендроник-Рус 4;
• Резокластин фс;
• Резоскан 99mTc.

Цена на золедроновую кислоту

Препарат стоит дорого, однако его можно купить на акциях и распродажах в интернет-магазинах Санкт-Петербурга и Москвы дешево со скидками, заказать доставку лекарства на дом курьерской службой или по почте. Узнать цену на золедроновую кислоту, сколько она стоит в аптеках Москвы, можно из следующей таблицы:

Наименование золедронового лекарства	Название аптеки и адрес	Цена, в руб. за 4 мг фл.
Золедронат	Еврофарм, пер. Ангелов, 9, с. 2	9880
Зомета	Добрая аптека на Радужной, ул. Радужная, 15, кор. 1	10190
Резорба	Окно помощи, Грузинский вал, 18/15	11530
Блазтера	АВЕСТА, ул. Костромская, 16	10648

Видео: препарат Зомета

Zometa Механизм Действия.wmv

Отзывы

Петр, 65 лет У меня рак предстательной железы. Обследование с помощью золедронового препарата показало, что метастаз пока нет. Затем врач назначил курс химиотерапии и выбрал золедроновое лекарство для того, чтобы не допустить метастазирования. Кололи меня 1 раз в неделю, побочных действий не было.

Ощущаю себя гораздо лучше, чем до приема лекарства.
Анна, 70 лет Упала прямо у себя дома, сломала ногу. Врач сказал, что кости хрупкие из-за остеопороза, назначила Блазтеру с целью укрепления костной ткани. Стоимость золедронового медикамента высока, но торговый представитель аптеки сделал скидку, и покупка Блазтеры вышла дешевле.

Прошло два года, чувствую себя бодрой, бегаю, травм костей больше не было.
Семен, 72 года Диагностировали рак легкого с метастазами в кости. Упал духом, думал, все кончено. Однако врач, назначивший лучевую и химиотерапию, поддержал меня, сказав, что есть золедроновое лекарство, которое поможет остановить распространение рака.

После курса лечения анализы показали, что метастаз не возникло, а опухоль уменьшилась в размерах.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению.

Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник: https://sovets.net/12306-zoledronovaya-kislota.html

Золедроновая кислота

Главная ⇨ Препараты ⇨ Лекарства на букву З

Что это за лекарство и для чего нужно: Данный препарат — бисфосфонат, произведенный в Швейцарии, предназначен для лечения Остеопороза. Его главная особенность – избирательное воздействие на костную ткань. Золендроновая кислота, не оказывая отрицательного воздействия на формирование, механические свойства, минерализацию костной ткани, активно подавляет Опухоли, блокируя воспалительные процессы. Специалистами была отмечена ее высокая эффективность даже при наличии метастаз в кости.

• Действующее вещество: золедроновая кислота
• Группа: для костей (40 препаратов, 225 отзывов)
• ☞ проверить регистрацию препарата в РФ ☜

Аналоги и заменители

☠ Внимание! Лекарства пустышки — как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)• остеопороз;• избыточное содержание кальция в костях (гиперкальциемия);

• злокачественные образования и новообразования, метастазы костной ткани.

Механизм действияГлавное действующее вещество в составе Золендроновой кислоты – биофосфонат, повышает активность молодых клеток ткани кости и высвобождает излишнее количество кальция.

Данный процесс сопровождается снижением уровня кальция и фосфора в крови и выведением из организма с мочой.Препарат на основе Золендроновой кислоты активно используется в ядерной медицине.

Он позволяет быстро и максимально точно выявить патологии костной ткани и начать необходимое лечение пациента.

Клинически доказана способность золендроната продлевать активность мезенхимальных стволовых клеток.

Противопоказания1. Чувствительность к биофонсфонатам.2. Беременность. Доказано, что золендроновая кислота оказывает прямое негативное воздействие на внутриутробное развитие плода. Исследования на лабораторных мышах доказали, что биофосфонат вызывает пороки скелета, внутренних и внешних органов.

3. Грудное вскармливание, хотя не доказан факт прямого проникновения биофосфонатов в грудное молоко, известно об их способностях — в течении продолжительного срока накапливаться в костной ткани.

Форма выпускаЗолендроновая кислоты выпускается в виде порошка, из которого готовят раствор для инъекций.

Способ применения (дозировка)При капельном введении максимально допустимая доза – 8 капель в течение пятнадцати минут. Максимальная разовая доза не должна превышать четырех мг.

????‍⚕Рекомендации / отзывы врачей: у нас на сайте есть большой раздел консультаций, где 242 раза пациентами и врачами обсуждается препарат Золедроновая кислота — посмотреть советы врачей

Цены: купить дешевле (130 RUB.)

Бесплатный вопрос врачу ✚

Ошибка в описании?

Источник: https://med-otzyv.ru/lekarstva/150-z/47880-zoledronovaja-kislota

Золедроновая кислота

[1-Гидрокси-2(1H-имидазол-1-ил)этилиден]бис[фосфоновая кислота]

Также вещество входит в состав препаратов в виде динатриевой или тринатриевой соли.

Химические свойства

Золедронат – вещество, которое оказывает избирательный эффект на процессы метаболизма костной ткани. Золедроновая кислота была зарегистрирована швейцарской компанией Novartis.

Средство обладает способностью подавлять активность остеокластов и широко используется при лечении остеопороза.

Также лекарства на основе данного соединения обладают прямым противоопухолевым свойством.

Вещество представляет собой мелкие белые кристаллы (порошок). Оно хорошо растворимо в 0,1 растворе гидроксида натрия, но плохо растворяется в воде и р-ре соляной кислоты. Средство практически нерастворимо в органических р-лях. Молекулярная масса соединения = 272,09 грамм на моль.

Также широкое распространение получил радиофармацевтический препарат 99mTc-золедроновая кислота, который используют при диагностике патологий костной ткани. С препаратом производят остеосцинтиграфию, выявляют литические метастазы и различные поражения скелета неонкогенной природы.

Фармакологическое действие

Лекарство ингибирует костную резорбцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата еще до конца не выяснен, однако в ходе проведения клинических и лабораторных исследований удалось выявить ряд факторов, которые положительно влияют на костный метаболизм.

Вне живого организма (in vitro) вещество угнетает активность и индуцирует апоптоз остеокластов. Под действие лекарства происходит блокировка процессов резорбции хрящевой и костной ткани.

Также снижает активность остеокластов и из костной ткани активно высвобождается кальций (чаще всего процесс индуцирован опухолевыми клетками).

Доказано, что при наличии злокачественных опухолей в организме и костных метастазах основным механизмом развития гиперкальциемии является гиперактивация клеток-остеокластов. В результате чего повышается костная резорбция, в крови значительно повышается уровень кальция.

Эти процессы индуцируют полиурию, нарушения в процессах пищеварения, дегидратацию, снижение скорости клубочковой фильтрации в почках (еще больше повышает уровень Ca).

Поэтому нельзя пренебрегать подавлением костной резорбции при лечении пациентов, страдающих от гиперкальциемии, возникшей из-за развития злокачественных новообразований.

В ходе проведения двух идентичных, двойных, рандомизированных слепых исследований с участием 185 пациентов с гиперкальциемией было доказано, что внутривенное введение 4 мг Золедроновой кислоты в течение 5 минут опасно.

Большая скорость проведения инфузии повышает вероятность возникновения почечной недостаточности и заболеваний печени.

Однако при снижении скорости до 4 мг за 15 минут частота развития нежелательных реакций уменьшалась.

Спустя 10 дней после начала лечения золедронатом у 88% подопытных нормализовался уровень кальция в крови. Также было показано, что достаточно использовать дозировку 4 мг в день. Введение 8 мг не повышало эффективности лечения, однако приводило к развитию нефротоксических и гепатотоксических эффектов.

При исследовании пациентов с обильными опухолями и костными метастазами (рак груди, множественная миелома, рак простаты, прочие солидные опухоли) лекарство вводили в дозировке 4 мг в день, в течение 9, 12 или 15 месяцев, в зависимости от вида опухоли. В среднем происходило снижение вероятности развития негативных событий ассоциированных с костной системой (переломы, болевой синдром) с 44 до 33%.

Не изучалась безопасность и эффективность использования данного вещества при лечении других видов гиперкальциемии.

Лекарство в терапевтических дозировках при проведении опытов на мышах и крысах не оказывало канцерогенного или мутагенного влияния на организм животных.

Прием препарата у животных вызвал снижение фертильности, увеличение числа предимплантационных потерь, ингибирование овуляции. Также лекарство оказывало негативное влияние на течение беременности, выживаемость потомства, развивались пороки развития скелета, значительно повысился показатель материнской смертности.

При проведении внутривенной инфузии максимальная концентрация лекарства в крови достигается уже к концу процедуры. Затем происходит трехфазное снижение концентрации Золедроновой кислоты в плазме крови. AUC вещества прямо-пропорциональна дозировке при диапазоне от 2 до 16 мг.

Лекарство плохо связывается с белками крови, не более, чем на 22%. Данное соединение не ингибирует систему цитохрома Р450, не метаболизируется.

Менее 3% введенного вещества выводится из организма с калом, остальное – с мочой. Некоторое количество препарата связывается с костной тканью. Период полувыведения составляет около суток.

При увеличении времени процедуры введения 4 мг препарата с 5 до 15 мг наблюдается снижение плазменной концентрации приблизительно на 34%, AUC при этом повышается на 10%.

Показания к применению

Препараты Золедроновой кислоты назначают:

• в рамках проведения комплексной терапии при остеолитических, смешанных, остеобластических костных метастазах солидных опухолей;
• пациентам с остеолитическими очагами при множественной миеломе;
• при гиперкальциемии, ассоциированной с ростом злокачественных новообразований.

Противопоказания

Препарат нельзя использовать:

• при аллергии на его компоненты, действующее вещество или другие бифосфонаты;
• беременным и кормящим женщинам.

Необходимо соблюдать осторожность:

• при серьезных нарушениях в работе почек (недостаточно исследований);
• пациентам с печеночной недостаточностью;
• при аспиринчувствительной астме.

Побочные действия

Побочные эффекты, возникающие следствие внутривенного введения вещества, чаще всего незначительны.

При гиперкальциемии, вызванной злокачественными новообразованиями, наблюдаются:

• лихорадка, озноб, артралгия, миалгия, болезненные ощущения в костях;
• тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, рвота;
• покраснение, гиперемия и припухлость в месте инъекции;
• гипокальциемия, зуд и сыпь на коже;
• боли в груди, гипомагниемия, аллергический конъюнктивит;
• повышение уровня креатинина в сыворотке крови, гипофосфатемия.

В большинстве случаев для устранения побочных реакций не требуется какого либо специфического лечения, симптомы проходят через 1-2 суток самостоятельно.

Реже проявляются:

• спутанность сознания, нарушение режима сна, возбуждение и тревожность;
• артериальная гипотензия, анемия, одышка, анорексия;
• кашель, запор, понос, боли в животе;
• различные инфекции мочевыводящих путей;
• кандидозы и микозы, развитие опухоли.

У пациентов с множественной миеломой и костными метастазами солидных опухолей наблюдались:

• головокружение, парестезии, головные боли, гиперстезии, депрессия, бессонница, тревожность;
• нейтропения, инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, одышка;
• анемия, кашель, тошнота и рвота, снижение аппетита;
• боли в спине, костях и мышцах;
• дерматит, выпадение волос, повышение температуры тела, повышенная утомляемость;
• слабость, озноб, отечность рук и ног, снижение веса;
• прогрессирование опухоли, дегидратация, инфекции мочевыводящих путей;
• повышение уровня креатинина в сыворотке крови, гипокальциемия, гипер- или гипомагниемия, гипофосфатемия;
• почечная недостаточность.

Во время постмаркетинговых исследований было обнаружено, что применение Золедроновой кислоты может вызвать:

• остеонекроз челюсти (при экстракции зуба или других стоматологических инвазивных процедурах);
• сильные костно-мышечные боли, проводящие к потере трудоспособности;
• увеит, эписклерит, ирит, орбитальный отек, склерит, конъюнктивит (иногда устранить заболевания помогали местные стероиды);
• редко – ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок;
• тремор, нарушение вкусовых ощущений, гиперестезии;
• ухудшение зрения, сухость слизистых оболочек ротовой полости;
• повышение судорожной активности, брадикардию, обмороки, снижение или повышение АД;
• гиперкалиемию, гипернатриемию;
• гематурию, протеинурию;
• затяжной гриппоподобный синдром (более месяца);
• синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Золедроновая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат вводят медленно, внутривенно, капельно. Продолжительность инфузии составляет не менее 15 минут.

Частота введения раствора зависит от показаний, назначенной врачом схемы лечения и его эффективности. Как правило, используют от 4 до 8 мг действующего вещества за одну инфузию.

Для устранения гиперкальциемии при злокачественных опухолях назначают одну внутривенную инфузию 4 мг средства в течение 15 и более минут. Повторно использовать препарат можно строго по рекомендации врача, не менее, чем через одну неделю после первой инфузии.

Во время лечения необходимо обеспечить нормальную гидратацию, показано введение солевых растворов. Диурез должен оставаться на уровне 2 литра в сутки.

При множественной миеломе и костных метастазах солидных опухолей назначают по 4 мг препарата, внутривенно, медленно. Процедуру рекомендуется повторять каждые 3-4 недели. Курс лечения – до года, по показаниям.

Дополнительно пациентам необходимо принимать поливитамины, витамин D (400 МЕ в день) и кальций (0,5 грамма в сутки).

Передозировка

Случаев острой передозировки Золедроновой кислотой не зарегистрировано, даже при приеме 32 мг препарата в течение 5 минут.

При постоянном приеме больших доз могут проявиться: гипофосфатемия, гипокальциемия, гипомагниемия. В качестве лечения внутривенно вводят глюконат кальция, сульфат магния и фосфат калия или натрия, устраняют неприятные симптомы.

Взаимодействие

Прием аминогликозидов и бисфосфонатов может привести к стойкому и длительному снижению уровня кальция в сыворотке крови.

С осторожностью следует сочетать препарат с нефротоксическими лекарствами, это повышает нагрузку на почки.

Условия продажи

Необходимо иметь рецепт.

Условия хранения

Раствор для инъекций хранят в прохладном месте, в оригинальной упаковке, вдали от детей.

После вскрытия лекарство можно держать при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия в течение суток.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Перед каждой новой инъекцией Золедроновой кислоты необходимо определять уровень сывороточного креатинина. Если у пациентов с метастазами в костях возникла почечная недостаточность, но препарат использовать нельзя.

Во время лечения необходимо производить мониторинг уровня фосфора, креатинина, кальция, магния, гематокрита и гемоглобина.

Перед началом лечения пациентов с гиперкальциемией, возникшей следствие злокачественной опухоли, необходимо произвести дегидратацию. С особой осторожностью применяют петлевые диуретики.

Детям

Существует недостаточное количество данных о безопасности и эффективности проведения терапии средством у детей. В связи с тем, что в процессе лечения происходит длительное депонирование в костной ткани, назначать данное вещество лицам, до 18 лет не рекомендуется. Проведение терапии возможно по рекомендации врача, если потенциальная польза превышает риск для ребенка.

Пожилым

При проведении клинических исследований не было выявлено каких-либо различий в эффективности и частоте проявления побочных эффектов у молодых лиц и пациентов, старше 65 лет. Однако, следует учитывать, что с возрастом ухудшается состояние почек, и во время лечения пожилых пациентов необходимо периодически производить мониторинг их работы.

При беременности и лактации

В связи с тем, что исследований безопасности использования препарата у беременных женщин не проводились, лечение Золедроновой кислотой во время беременности не осуществляется.

Также, если на фоне проведения терапии женщина забеременела, то ее необходимо информировать о возможных пороках развития плода. Во время лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Золедроновой кислоты: Акласта, Верокласт, Золедрэкс, Золерикс, Резокластин ФС, Резоскан 99mTc, Блазтера, Золедронат-Тева, Золендроник-Рус 4, Зомета, Резорба.

Отзывы о Золедроновой кислоте

Отзывы о Золедроновой кислоте в основном хорошие. Препарат часто назначают для устранения остеопороза и повышения плотности костей, во время менопаузы у женщин.

Лекарство достаточно эффективное, однако нередко проявляются побочные реакции в виде повышенной температуры и гриппоподобного синдрома.

Многие пациенты довольны результатом лечения золедронатом.

Цена Золедроновой кислоты, где купить

Купить Золедроновую кислоту в виде лиофилизата для приготовления р-ра Блазтера можно за 350-600 рублей, одна упаковка, 4 мг. Приобрести препарат Верокласт будет стоить порядка 3450 рублей, 4 мг упаковка. Стоимость р-ра для инфузий Акласта составляет 16-18 тысяч рублей, 100 мл флакон, дозировкой 50 мкг на 1 мл.

Источник: https://medside.ru/zoledronovaya-kislota

Золедроновая Кислота: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Золендроновая кислота, относящаяся к классу высокоэффективных бисфосфонатов. Она способна оказывать избирательное влияние на костную ткань. Помимо этого, она ингибирует негативное разрушающее влияние остеокластов на костную ткань.

Селективное влияние бисфосфонатов на минерализованную костную ткань обусловлено их высокой степенью схожести с ней. Золендроновая кислота не нарушает минерализацию, формирование и механические свойства кости.

Зометы обладают противоопухолевым воздействием и демонстрируют высокую эффективность в терапии костных метастазов.

Состав и форма выпуска

Лиофилизат, предназначенный для приготовления раствора для инфузий. Каждый флакон содержит 4 мг кислоты золедроновой.

Показания

Лиофилизат используется для профилактики возникновения симптомов, характерных для разрушения костной ткани, проявляющихся компрессией позвоночного ствола, патологическими переломами, осложнениями после хирургического вмешательства, негативными последствиями лучевой терапии, а также гиперкальциемией, ассоциированной с прогрессирующим развитием злокачественной опухоли. Концентрат применяют в терапии лиц, находящихся на поздних стадиях злокачественных новообразований.

Противопоказания

Применение препарата невозможно в терапии беременных, женщин на грудном вскармливании, а также при непереносимости золедроновой кислоты или других бисфосфонатов.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с тем, что не проводилось клинического изучения воздействия бисфосфонатов на развитие новорожденного и плода, препарат не применяется для лечения беременных и кормящих женщин.

Способ применения и дозы

Препарат может применяться только для внутривенного капельного введения, при этом скорость инфузии не должна превышать 15 минут.

Для приготовления рабочего инфузионного раствора необходимо лиофилизированный порошок растворить в 5 мл воды для инъекций, после чего развести его в 100 мл 0,5% раствора глюкозы или 0,9% натрия хлорида. Приготовленный раствор вводится однократно на протяжении 15 минут.

Лекарственное средство недопустимо использовать для совместного введения с растворами для внутривенного введения, содержащими кальций либо другие двухвалентные катионы.

Передозировка

Случаи острого отравления золедроновой кислотой не зафиксированы. Пациенты, которые получают препарат в высоких дозах, должны постоянно находиться под медицинским наблюдением.

При признаках гипокальциемии больному производят внутривенное введение кальция глюконата.

Побочные эффекты

В большинстве случаев больные адекватно реагируют на введение зометов, однако у пациентов с повышенной чувствительностью может развиться анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, головные боли, парестезии, головокружения, тремор, повышенная сонливость, эпилептические приступы, спутанность сознания, конъюнктивиты, увеиты, эписклериты, диспепсические нарушения, одышка, кашель, аллергические реакции, боли в костях, миалгии, артралгии, остеонекроз наружного слухового прохода, почечная дисфункция, аритмия, периферические отеки и мышечные судороги.

Условия и сроки хранения

Золедроновая Кислота должна храниться в местах, которые защищены от проникновения света, при комнатной температуре. Длительность хранения лиофилизата – 2 года.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/zoledronovaya-kislota.htm

Золедроновая кислота инструкция

Состав препарата Фармакология Характеристика клинических свойств Противопоказания Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Особенности применения Применение в период беременности или кормления грудью Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Дозировка и способ применения Дети и препарат Передозировка Побочные действия Несовместимость Условия хранения

• Действующее вещество: zoledronic acid; 5 мл концентрата содержат 4 мг золедроновой кислоты, что эквивалентно 4,264 мг золедроновой кислоты моногидрата; вспомогательные вещества: маннит (Е421), тринатрия цитрата дигидрат, вода для инъекций.
• Золедроновая кислота — Виста: форма выпуска
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
• Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.
• Фармакологическая группа

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Код АТХ М05В А08.

Золедроновая кислота — Виста фармакология

Фармакодинамика

Золендроновая кислота относится к новому классу бисфосфонатов, которые специфическим образом действуют на костную ткань. Она является одним из крупнейших среди известных на сегодня ингибиторов остеокластов костной резорбции.

Селективное действие бисфосфонатов на кости базируется на их высоком родстве с минерализованной костной тканью, однако молекулярный механизм, приводящий к ингибированию активности остеокластов, на сегодня не выяснен.

В ходе длительных исследований на животных было установлено, что Золедроновая кислота — Виста, механизм действия которой заключается в ингибировании костной резорбции, не оказывает негативного влияния на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

1. Кроме ингибирования остеокластов костной резорбции, Золедроновая кислота — Виста оказывает прямое противоопухолевое действие на культивируемые клетки миеломы и рака молочной железы человека благодаря ингибированию пролиферации клеток и индукции апоптоза.
2. Золендроновая кислота может иметь антиметастатические свойства.
3. In vivo: угнетение остеокластной резорбции костей, которая влияет на микросреду костного мозга, делая его менее благоприятным к росту опухолевых клеток, создавая антиангиогенное и противоболевое действие.
4. In vitro: угнетение пролиферации остеобластов, прямая цитостатическое и проапоптозное воздействие на опухолевые клетки, синергический цитостатический эффект с другими противоопухолевыми препаратами, противоадгезивное / противоинвазивное действие.
5. Фармакокинетика
6. Фармакокинетические характеристики не зависят от дозы препарата.

После начала инфузии золедроновой кислоты плазменные концентрации препарата быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее происходит быстрое уменьшение концентрации на 10% пикового значения после 4 часов и на 4,5 мг / дл у пациентов с ГИП, что индуцированная опухолью, и креатинин сыворотки> 265 мкмоль / л, или> 3 мг / дл, у пациентов с раком или костными метастазами и у женщин с ранней стадией рака в молочной железы в постменопаузе при лечении ингибиторами ароматазы (AIs) для предотвращения потери массы костной ткани и переломов костей соответственно) и ограниченность фармакокинетических данных по пациентов с тяжелой почечной недостаточностью на исходном уровне (клиренс креатинина 400 мкмоль / л, или> 4,5 мг / дл, отсутствует. Пациентам с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, с уровнем креатинина в сыворотке крови

Источник: https://mixtura.ua/zoledronovaja-kislota-instrukcija

Золедроновая кислота: описание, инструкция, цена

• Международное название: Золедроновая кислота
• Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
• Химическое название:
• (1 — гидрокси — 2 — имидазол — 1 — ил — фосфоноэтил) фосфоновая кислота, моногидрат
• Фармакологическое действие:

Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бифосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие бифосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах. In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования. Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Ca2+ в сыворотке крови.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы. После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Cmax через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax, до повторной инфузии на 28 день.

Связь с белками плазмы — 56%. Не подвергается метаболизму. Выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы — быстрое выведение препарата из системного кровотока, с T1/2 — 0.24 ч и 1.87 ч соответственно, и 3 фаза — длительная, с T1/2 — 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23-55%.

Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC. Почечный клиренс положительно коррелирует с КК и составляет 42-108% от КК, составляющего в среднем 55-113%.

У пациентов с тяжелой (КК 20 мл/мин) и умеренной почечной недостаточностью (КК 50 мл/мин) клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72% соответственно от значений клиренса препарата у пациентов с КК 84 мл/мин.

Показания:

Остеолитические, остеосклеротические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе (в составе комбинированной терапии). Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бифосфонатам), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не изучались).C осторожностью. Тяжелая почечная (концентрация креатинина в сыворотке крови не менее 400 мкмоль/л или 4.5 мг/дл) или печеночная недостаточность, 'аспириновая' бронхиальная астма.

Режим дозирования:

В/в капельно, в течение 15 мин. При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе в составе комбинированной терапии рекомендуемая доза — 4 мг. Кратность введения — каждые 3-4 нед. При гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью: при концентрации Ca2+ 1.

2 мг/мл, или 3 ммоль/л по концентрации альбумина рекомендуемая доза — 4 мг. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента. Повторное введение препарата показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2.7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению.

Повторно вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. Интервал между первым и повторным введением должен быть не менее 1 нед для оценки эффекта. Обычно достигнутый эффект снижения Ca2+ в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг и в течение 40 дней после введения 8 мг.

Приготовление инъекционного раствора: раствор готовят в асептических условиях — 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций (8 мг — в 10 мл соответственно), осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой (4 или 8 мг) разводят в 50 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы.

Не использовать растворы, содержащие Ca2+! Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре +2-8 град.С не более 24 ч. Раствор, хранившийся в холодильнике, перед введением следует согреть до комнатной температуры.

Побочные эффекты:

Определение частоты: очень часто — 10% и более, часто — 1% и более, иногда — 0.1% и более, редко — 0.01% и более, крайне редко — менее 0.01%. Со стороны водно-электролитного обмена: очень часто — гипофосфатемия, часто — гипокальциемия; иногда — гипомагниемия; редко — нарушение обмена K+ (как гиперкалиемия, так и гипокалиемия), гипернатриемия.

Со стороны органов кроветворения: иногда — тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко — панцитопения. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, снижение аппетита; иногда — запоры или диарея, боль в животе, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — слабость, парестезии, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревожность, расстройства сна; редко — спутанное сознание. Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит; редко — 'затуманивание' зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек (повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины); иногда — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия. Со стороны дыхательной системы: иногда — диспноэ, кашель. Со стороны кожных покровов: иногда — зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенное потоотделение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боли в костях, миалгия, артралгия; иногда — судороги мышц. Аллергические реакции: в редких случаях — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек. Местные реакции: боль, раздражение, припухлость, образование инфильтрата в месте введения.

Особые указания:

Перед инфузией следует оценить степень гидратации пациента, а также избегать гипергидратации из-за риска возникновения осложнений со стороны ССС. После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией Ca2+, Mg2+, фосфора и креатинина в сыворотке крови. Следует иметь в виду, что при назначении др.

бифосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, чувствительным к АСК, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы. Зарегистрированы случаи развития остеонекроза нижней челюсти при лечении пациентов со злокачественными новообразованиями с применением бифосфонатов.

Факторами риска являются злокачественные новообразования, химиотерапия, применение ГКС, недостаточная гигиена полости рта.

Взаимодействие:

В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в частности раствор Рингера. Фармацевтически несовместим (не следует смешивать в одном шприце) с др. ЛС.

При одновременном применении с противоопухолевыми ЛС, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Бифосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии.

[[1652,2689],[328,15920],[1632,2689],»5f8187ba2130a7102b0bedc767f2b73d»]

Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 16.12.2019 в 15:49 — время московское).

Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

Источник: https://lek-info.ru/zoledronovaya-kislota