Препарат фебуксостат: состав и форма выпуска, показания и противопоказания к применению, стоимость в аптеке и аналоги

Фебуксостат – это новый препарат в лечении подагры, вызванной избытком мочевой кислоты в крови. Применяется в терапии воспалительных заболеваний суставов, вызванных образованием кристаллов мочевой кислоты.

Содержание статьи: Состав и свойства Показания и противопоказания Способ применения Цена, аналоги, отзывы

Фармакотерапевтическая группа

Препарат Фебуксостат относится к группе лекарственных средств, влияющих на обмен мочевой кислоты в организме. Препараты, применяемые при подагре, гиперурикемии, злокачественных новообразованиях кроветворной и лимфоидной систем неуточненного происхождения.

Состав и форма выпуска

На данный момент фебуксостат выпускается под торговым названием Аденурик. Таблетки Фебуксостат покрыты пленочной оболочкой, 14 таблеток в полимерном блистере, по 2 блистера в одной картонной упаковке.

Препарат Фебуксостат: состав и форма выпуска, показания и противопоказания к применению, стоимость в аптеке и аналоги

В каждой таблетке содержится 80 или 120 мг фебуксостата. Дополнительными соединениями в составе препарата выступают диоксид кремния, диоксид титана, поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид, кроскармелоза натрия, стеарат магния.

В составе препарата содержится моногидрат лактозы.

Фармакологические свойства

Препарат Фебуксостат на основе данного вещества действует по следующему механизму. Мочевая кислота образовывается в организме в результате двух химических реакций. Препарат ингибирует эти реакции, то есть приводит к тому, что они не протекают или протекают в меньшей мере, а значит, образовывается меньше мочевой кислоты.

Избыточное образование мочевой кислоты приводит к тому, что она начинает откладываться в виде твердых кристаллов в почках, внутри суставов и в околосуставной области.

Наличие таких наростов и кристаллов приводит к нарушению целостности суставной ткани, внутрисуставной жидкости, сопровождается сильными болями и воспалением.

Препарат Фебуксостат: состав и форма выпуска, показания и противопоказания к применению, стоимость в аптеке и аналогиФебуксостат снижает сывороточную концентрацию мочевой кислоты в крови, сохраняя данный эффект в течение длительного времени. С 2009 года препарат активно применяется в лечении подагры. У пациентов с нарушениями в работе почек, печени либо в пожилом возрасте, не отмечалось изменения в скорости всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению

Фебуксостат применяется для лечения хронической гиперурикемии при патологиях, которые сопровождаются отложением кристаллов мочевой кислоты, в том числе при наличии явных отложений или при подагрическом артрите – как в настоящее время, так и в анамнезе.

Более высокие концентрации фебуксостата применяется в лечении гиперурикемии у взрослых пациентов, которые проходят химиотерапию по поводу гематологических злокачественных новообразований.

Противопоказания

Препарат противопоказан при обнаруженной гиперчувствительности к веществу фебуксостат или к любому другому веществу в составе препарата. Пациентам с непереносимостью лактозы следует обратить внимание, что в составе препарата содержится лактозы моногидрат.

Способ применения

Инструкция по применению вещества Фебуксостат: применяется перорально, эффективность не зависит от приема пищи. При подагре применяется раз в сутки. Параллельно исследуется концентрация мочевой кислоты в крови пациента во время прохождения терапии препаратом. Если концентрация мочевой кислоты после 3 недель лечения превышает 6 мг/дл, концентрацию препарата увеличивают.

Эффект препарата проявляется достаточно быстро. Длительность профилактики и лечения приступов подагры составляет не менее полугода.

Дозировку препарата должен рассчитывать лечащий врач в зависимости от тяжести и течения заболевания!

Препарат Фебуксостат: состав и форма выпуска, показания и противопоказания к применению, стоимость в аптеке и аналоги

Корректировка доз при почечной недостаточности не требуется. При тяжелом нарушении функции печени эффективность и безопасность препарата не исследовалась. Корректировать дозировку нет необходимости для пожилых пациентов.

Побочные реакции

Чаще всего наблюдались такие побочные реакции, как нарушения функционирования печени, нарушения пищеварения, тошнота, высыпания, отечность, головная боль. Все побочные эффекты в большинстве случаев были умеренной или легкой тяжести. Имеются сообщения о системных нежелательных эффектах.

Лимфатическая и иммунная системы

Лимфатическая и кроветворная системы отвечали тромбоцитопенией, панцитопенией – дефицитом как тромбоцитов, так и других клеток крови в результате снижения эффективности клеток костного мозга. Со стороны иммунной системы наблюдались анафилактические реакции – сыпь, зуд, бронхоспазм, отек Квинке, патологическая повышенная чувствительность к препарату.

Гормональная и пищеварительная системы

Гормональная система может отвечать повышением концентрации тиреотропного гормона в крови и, как следствием, повышенной продуктивностью щитовидной железы.

Пищеварительная система и метаболизм могут отвечать обострением приступов подагры, реже – развитием сахарного диабета, повышением концентрации липидов в крови, плохим аппетитом и увеличением массы тела. Еще реже наблюдаются противоположные реакции: снижение массы тела при повышенном аппетите, вплоть до анорексии.

Желудочно-кишечный тракт также может отвечать диареей, болями в животе, вздутием, нарушением работы клапанов пищевода, запорами, диспепсией, дискомфортом в животе и метеоризмом.

ЦНС и сердечно-сосудистая система

Препарат Фебуксостат: состав и форма выпуска, показания и противопоказания к применению, стоимость в аптеке и аналоги

Со стороны сердечно-сосудистой системы может наблюдаться фибрилляция предсердий, ощущение тяжелого сердцебиения, отклонения от норм по результатам электрокардиограммы. Для высоких дозировок возможен риск развития желудочковой тахикардии. Реже отмечаются артериальная гипертензия, ощущение жара, приливов, кровотечения для высоких дозировок.

Органы дыхания и кожный покров

Со стороны органов дыхания могут отмечаться одышка, бронхит, обострение хронических инфекций верхних дыхательных путей. Печень и желчевыводящие пути могут отвечать нарушением функционирования печени, желчнокаменной болезнью, редко отмечается развитие желтухи, гепатита, печеночной недостаточности.

При лечении веществом фебуксостат отмечаются кожные высыпания, дерматиты, крапивница, зудящие пятна, покраснения, изменение пигментации кожи, ее повреждения. Сообщалось об образовании пятнистых высыпаний, папулах.

Реже отмечается токсический эпидермальный некролиз кожи, серьезные генерализованные высыпания, пустулы, эритемы, алопеции, повышенная потливость, ангионевротический отек.

Опорно-двигательный аппарат, почки

Сообщалось о нечастых болях в суставах и мышцах при лечении веществом фебуксостат. Может обостряться артрит, мышечная слабость, скованность движения, бурсит. Реже отмечается снижение объема движений, скелетно-мышечная скованность.

Со средней частотой развивается почечная недостаточность, мочекаменная болезнь, гематурия, полакиурия. Редко – нефрит, ложные позывы к мочеиспусканию.

Прочие нежелательные эффекты

Препарат Фебуксостат: состав и форма выпуска, показания и противопоказания к применению, стоимость в аптеке и аналоги

При лабораторном исследовании может отмечаться повышение концентрации калия в крови, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов в крови, снижение гемоглобина, повышение уровня холестерина и креатинина в крови.

Беременным и кормящим женщинам

Полноценных исследований на предмет влияния препарата на организм во время беременности не проводилось. Ограниченные исследования на животных показали, что негативного влияния на развитие плода не наблюдается.

Потенциальный риск для человека неизвестен, потому применение препарата беременным женщинам противопоказано.

Неизвестно, способен ли препарат проникать в грудное молоко человека. При исследовании на животных, препарат проникал в грудное молоко и отрицательно влиял на развитие новорожденных, которых кормят этим молоком, потому применение препарата во время лактации также противопоказано.

Особенности применения

Применение препарата не рекомендуется пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца или застойной недостаточностью сердечной функции.

Пациенты, которые проходят химиотерапию гематологических злокачественных новообразований, должны находиться под наблюдением кардиолога во время лечения препаратом.

Во время исследования аллергенности препарата, было обнаружено, что возможно развитие серьезных аллергических реакций, угрожающих жизни. В большинстве случаев они развивались в первый месяц лечения. Чаще всего аллергические реакции наблюдаются в группе пациентов, страдающих тяжелыми дисфункциями печени и/или почек.

Лечение препаратом начинают только после обострения подагры.

Возможно обострение подагры при начале лечения препаратом. В этом случае терапию продолжают, параллельно устраняя симптоматику приступа.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Предполагается, что при передозировке увеличится частота и выраженность побочных эффектов. В этом случае проводят терапию побочных эффектов и корректируют дозировку препарата.

Стоимость и аналоги

Цена препарата Фебуксостат (Аденурик) – от 4785 до 5217 рублей за упаковку, в зависимости от концентрации действующего вещества. Аналоги фебуксостата:

  • Препарат Фебуксостат: состав и форма выпуска, показания и противопоказания к применению, стоимость в аптеке и аналогиФебукс-80;
  • Аллогексал;
  • Аллопуринол;
  • Аллопуринол-Лугал;
  • Аллопуринол Сандоз.

Отзывы пациентов

«Много лет страдаю подагрой. Как только нарушу режим питания – сразу приступ, все это время пил Аллопуринол. Недавно врач порекомендовал Фебуксостат. Обошел много аптек, пока, наконец, нашел его, да и стоимость не порадовала.

Врач аргументировал тем, что препарат нового поколения, более безопасный и эффективный. Начал принимать, через пару дней – приступ, во время которого врач запретил пить эти таблетки. Сняли приступ и снова начал пить, побаиваясь повтора.

Сейчас все в порядке, в течение нескольких месяцев приступов не было, но не могу сказать, лучше ли он или хуже Аллопуринола.»

Николай, г. Москва

«От подагры образовались ужасные наросты в коленях и в ключице. Когда диагностировали подагру, назначили Фебуксостат, чтобы болезнь не прогрессировала. Первое время сильно болело, принимала дополнительно диклофенак, теперь постоянно лечусь только Фебуксостатом, врач говорит, что лучшей альтернативы пока нет. Из минусов – в первые пару месяцев лечения нарушился менструальный цикл.»

Евгения, г. Керчь

Источник: http://ArtrozamNet.ru/febuksostat/

Аллопуринол – инструкция по применению

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

При лечении хронической нефропатии, камней в мочеполовой системе назначается Аллопуринол – инструкция по применению медикамента указывает на его действие по отношению к синтезу мочевой кислоты. За счет активного состава лекарственное средство действует эффективно, назначается врачом для устранения проблем с мочеиспусканием. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Таблетки Аллопуринол

Фармакологическая классификация относит лекарство Аллопуринол к гипоурикемическим и противоподагрическим препаратам, действующим на функции и работу мочеполовой системы. Действие медикаментозного средства основано на работе активного вещества аллопуринола. Он растворяет уратные соединения в моче, не дает образовываться камням в тканях и почках.

Состав

Препарат выпускается в форме таблеток круглой формы белого цвета с плоской поверхностью, фаской и риской. Их состав указан в таблице:

Концентрация аллопуринола, мг на 1 шт. 100 или 300
Дополнительные компоненты Микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, лактозы, гипромеллоза
Упаковка По 10 штук в блистере, по 30 или 50 штук в картонной пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аллопуринол относится к средствам, нарушающим синтез мочевой кислоты. Это вещество является структурным аналогом гипоксантина, ингибирует фермент ксантиноксидазу, участвующий в метаболизме гипоксантина до ксантина и ксантина до мочевой кислоты.

Читайте также:  Растяжение связок локтевого сустава: основные причины и степени повреждения, специфические симптомы и диагностика, первая помощь и методы лечения

За счет этого обуславливается снижение концентрации мочевой кислоты и ее солей в моче и прочих жидкостях организма. Одновременно растворяются уже имеющиеся отложения уратов, они не образуются в тканях и почках.

Прием Аллопуринола повышает выделение гипоксантина и выведение ксантинов с мочой.

Попадая внутрь, таблетки на 90% абсорбируются из желудка. Метаболизм происходит с образованием аллоксантина. Максимальной концентрации в крови активное вещество достигает через 1,5 часа, аллоксантина – через 4,5 часа. Период полураспада лекарства составляет 1-2 часа, метаболитов – 15 часов. 20% дозы выводится кишечником, остальные 80% — почками с мочой.

Препарат Фебуксостат: состав и форма выпуска, показания и противопоказания к применению, стоимость в аптеке и аналоги

Показания к применению

В инструкции по применению указано на наличие следующих показаний, при которых Аллопуринол может назначаться пациентам:

  • лечение и профилактика гиперурикемии;
  • сочетание гиперурикемии с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией;
  • рецидив смешанных оксалатно-кальциевых почечных камней на фоне гиперурикозурии;
  • повышенное образование уратов при нарушении функции ферментов;
  • профилактика подагры, острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей, лейкозов, полном лечебном голодании.

Как принимать Аллопуринол

Дозировка таблеток устанавливается индивидуально, согласно инструкции. Врачи контролируют концентрацию уратов и мочевой кислоты в крови и моче. Взрослым назначается 100-900 мг/сутки, разделенные на 2-4 раза. Таблетки нужно пить после еды.

Дети в возрасте до 15 лет получают 10-20 мг/кг/сутки или 100-400 мг/день. Максимальной суточной дозой Аллопуринола при нарушениях почечного клиренса являются 100 мг/сутки.

Увеличение дозировки назначается врачом при сохранении повышенной концентрации уратов в крови и моче.

Особые указания

Раздел особых указаний в инструкции по применению стоит изучить особенно пристально всем пациентам, принимающим Аллопуринол:

  • назначение препарата производится с осторожностью при нарушениях функции почек, почек, гипофункции щитовидной железы, в начальный период терапии Аллопуринолом оцениваются показатели работы печени;
  • при лечении медикаментом пациенты должны потреблять не менее 2 л воды в сутки, под контролем суточного диуреза;
  • в начале терапии возможно обострение подагры, для профилактики которого используются нестероидные противовоспалительные средства или колхицин;
  • при адекватном лечении Аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и попадание их в мочеточник;
  • показанием к применению не является асимптоматическая гиперурикемия;
  • для детей лечение медикаментом показано при злокачественных заболеваниях, лейкозах, синдроме Леша-Нихена;
  • при наличии у пациентов опухолевых заболеваний средство применяется перед началом лечения цитостатиками, для уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях принимаются меры по поддержке диуретиками и щелочной реакции мочи;
  • препарат влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому вождение транспорта и управление механизмами во время лечения подагры под запретом.

Аллопуринол и алкоголь

По данным инструкции по применению Аллопуринола, на всем протяжении терапии препаратом алкоголь и спиртосодержащие напитки под запретом. Сочетание этанола и активного действующего вещества препарата приводит к токсическим отравлениям, пагубному влиянию на печень и почки, увеличению риска передозировки лекарственным средством и проявлению негативных реакций.

Препарат Фебуксостат: состав и форма выпуска, показания и противопоказания к применению, стоимость в аптеке и аналоги

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Аллопуринола сказано о лекарственном взаимодействии препарата с прочими медикаментами:

  • усиливает действие доз антикоагулянтов кумаринового типа, аденина арабинозида, гипогликемических средств;
  • при сочетании с цитостатиками усиливает миелотоксическое действие;
  • урикозурические лекарства и высокие дозы салицилатов снижают эффективность медикамента;
  • вызывает увеличение кумуляции Азатиоприна, Меркаптопурина.

Побочные действия и передозировка

В инструкции указано на наличие следующих возможных побочных действий при применении Аллопуринола:

  • артериальная гипертензия, брадикардия;
  • тошнота, рвота, диарея, гепатит, стоматит;
  • слабость, повышенная утомляемость, головные боли, головокружение, сонливость;
  • депрессия, кома, судороги, нарушение зрения или вкуса;
  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
  • нефрит, отеки, уремия, гематурия;
  • бесплодие, импотенция, гинекомастия (увеличение молочных желез), сахарный диабет;
  • аллергические реакции, кожная сыпь, гиперемия, зуд, артралгия, повышение температуры, лихорадка;
  • фурункулез, алопеция, гипопигментация волос.

Передозировка дозой в размере 20 г у пациентов возможно проявления тошноты, рвоты, диареи, головокружения.

При длительном приеме 200-400 мг в сутки наблюдается тяжелая интоксикация – кожные реакции, гепатит, лихорадка, обострение почечной недостаточности.

Лечение проводится по мере проявления симптомов, врачами показана адекватная гидратация для поддержки диуреза. При необходимости назначается гемодиализ, специфического антидота нет.

Противопоказания

Применение Аллопуринола, согласно данным инструкции, находится под запретом при наличии следующих противопоказаний у пациентов:

  • выраженные нарушения работы печени, почек, их недостаточность;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к составным компонентам препарата;
  • острые приступы подагры;
  • детский возраст.

Условия продажи и хранения

Срок годности препарата составляет пять лет. Хранится препарат при температуре до 25 градусов вне доступа света, детей. Медикамент отпускается из аптек по рецепту.

Аналоги

На полках аптек можно встретить прямые аналоги Аллопуринола, известные под названиями Аллопуринол-Эгис, Аллопуринол Сандоз, Аллогексал или Пуринол. Они сходны по составу, активному веществу. Косвенными аналогами препарата, проявляющими одинаковый терапевтический эффект, являются следующие медикаменты:

  • Аденурик;
  • Фебукс-40;
  • Фебукс-80.

Препарат Фебуксостат: состав и форма выпуска, показания и противопоказания к применению, стоимость в аптеке и аналоги

Цена Аллопуринола

Стоимость средств зависит от количества таблеток в упаковке, принятой торговой наценки предприятия. В интернете купить препарат получится дешевле. Примерные цены на лекарственные средства указаны в таблице:

Наименование, характеристика Интернет-цена, рублей Аптечная цена, рублей
Таблетки 100 мг 50 шт. 91 100
Эгис 100 мг 50 шт. 106 120
Эгис 300 мг 30 шт. 139 150
Таблетки 300 мг 30 шт. 97 104

Отзывы

Виктор, 39 лет

Я длительное время страдаю от камней в почках. Никак не выводятся – пробовал и народную медицину, и официальную. На очередном приеме у врача получил рецепт на Аллопуринол. Пил его со скептическим настроем, но анализы показали, что происходит растворение уратов. Я не мог поверить своему чуду, отличный препарат, буду и дальше им лечиться.

Людмила, 46 лет

Из-за нарушений ферментной системы у меня начали образовываться камни в моче. Врачи выявили причину, прописал таблетки Аллопуринол. Дочь изучила отзывы на них в интернете и одобрила. Пью таблетки, и горя не знаю. Камни стали растворяться, по прогнозам, я избавлюсь от них совсем скоро. Хорошо бы, а то надоело страдать от болей по ночам.

Геннадий, 51 год

Мне периодически требуется лечение приступов подагры. Для купирования синдромов пью Аллопуринол, но он мне перестает нравиться – с каждым разом действует все слабее. Буду просить у врача назначить другое лекарство. Хорошо бы, если аналог Аллопуринола будет доступнее по цене, но с ярко выраженным эффектом, а то я уже устал мучиться от болей суставов.

Петр, 38 лет

Из-за проблем с пищеварением мне был показано полное лечебное голодание. Чтобы оно не нанесло еще большего вреда, а также с целью профилактики образования камней, мне выписали таблетки Аллопуринол. Я изучил о низ отзывы и приступил к голоданию. Оно прошло успешно, болезнь отступила, а организм не пострадал от отсутствия еды на диете.

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник: https://vrachmedik.ru/676-allopurinol-instrukciya-po-primeneniyu.html

Фебуксостат аналоги

Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России.

База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство.

На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

  • ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаФебуксостат
  • АТХ: M04AA03 Фебуксостат
  • Фармакодинамика:

Селективно ингибирует ксантиноксидазу, прерывая реакцию метаболизма пуринов. Снижает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке плазмы крови.

Фармакокинетика:

После приема внутрь до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 99 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 5-8 часов. Элиминация с фекалиями и почками.

  1. Показания:
  2. Применяется для лечения подагры.
  3. Противопоказания:
  4. Ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
  5. С осторожностью:
  6. Печеночная недостаточность.
  7. Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA — категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

  • Способ применения и дозы:
  • Внутрь, по 80 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель.
  • Высшая суточная доза: 80 мг.
  • Высшая разовая доза: 80 мг.
  • Побочные эффекты:
  • Центральная и периферическая нервная система: бессонница, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, гемипарезы.
  • Дыхательная система: кашель, бронхит.
  • Система кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
  • Сердечно-сосудистая система: стенокардия, аритмии, артериальная гипертензия.
  • Пищеварительная система: тошнота, диарея.
  • Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.
  • Дерматологические реакции: дерматит, крапивница, алопеция.
  • Мочевыделительная система: гематурия, полиурия, почечная недостаточность, нефролитиаз.
  • Репродуктивная система: эректильная дисфункция, гинекомастия, масталгия.
  • Аллергические реакции.
  • Передозировка:
  • Усиление побочных эффектов.
  • Лечение симптоматическое.
  • Взаимодействие:
  • Клинически значимых взаимодействий не описано.
  • Особые указания:
  • Не рекомендуется начинать лечение при обострении подагры.
  • Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

Источник: https://analogi.info/febuksostat

АЛЛОПУРИНОЛ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Аллопуринол способствует нарушаению синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол и его главное производное оксипуринол оказывают уростатическое действие.

Механизм действия аллопуринола связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и дальнейшее его превращение в мочевую кислоту.

Читайте также:  Лечение суставов фольгой: проведения сеанса, показания и противопоказания к применению, особенность методики и принцип работы

Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты аллопуринол снижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов.

  • При приеме внутрь аллопуринол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).
  • Абсорбция аллопуринола проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке.
  • Учитывая продолжительный период выведения аллопуринола, в начале терапии возможна кумуляция препарата.

Период полувыведения аллопуринола составляет 2 часа. Период полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов.

Оксипуринол – основной метаболит аллопуринола обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.

Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы.

Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% аллопуринола выводятся кишечником в течение 48-72 часов.

  1. У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.
  2. Абсолютная биодоступность при приеме 100 мг аллопуринола составляет 67%, при приеме 300 мг аллопуринола – 90%.

Показания к применению

  • Аллопуринол применяют для лечения пациентов с гиперурикемией, которая не контролируется исключительно диетой (при уровне мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше).
  • Аллопуринол назначают пациентам, страдающим заболеваниями, обусловленными повышенным уровнем мочевой кислоты, в том числе подагрой, уратной мочекаменной болезнью и уратной нефропатией.
  • Аллопуринол используют в терапии пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, первичной и вторичной гиперурикемией при гемобластозах (лимфосаркоме, остром лейкозе, хроническом миелолейкозе).
  • Аллопуринол 100 мг применяют в педиатрической практике для лечения пациентов старше 15 лет, страдающих уратной нефропатией на фоне терапии лейкемии, а также пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, врожденной ферментативной недостаточностью (включая синдром Леша-Ниена и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази).

Способ применения

Таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи.

При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты).

Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач.

Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости Корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.

Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки).

  1. Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием).
  2. При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).
  3. Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Дозирование для детей

Суточную дозу аллопуринола для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса. Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема.

Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.

Дозирование для пациентов отдельных групп:

Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).

Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.

Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг аллопуринола в сутки.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки. При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).

  • Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).
  • При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Побочные действия

Аллопуринол редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.

  1. При приеме препарата Аллопуринол нельзя исключать возможность развития такого нежелательного влияния:
  2. На систему крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, ангиоиммунобластная лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.
  3. На гепатобилиарную систему: повышение активности печеночных ферментов, острых холангит, ксантиновые камни, гранулематозный гепатит, некроз печени.
  4. На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.

На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.

  • На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.
  • На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.
  • На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.
  • Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.
  • Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.
  • Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.
  • Следует учитывать, что при наличии в почечных лоханках больших уратных камней при приеме аллопуринола они могут частично раствориться и попасть в мочеточник или мочевой пузырь.
  • При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата Аллопуринол и обратиться к врачу.

Противопоказания

  1. Аллопуринол не назначают пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток.
  2. Аллопуринол противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.
  3. В педиатрии Аллопуринол применяют только для лечения детей старше 15 лет.

  4. Аллопуринол не применяют в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты.
  5. Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аллопуринол пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза.

  6. Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками.

Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента).

Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).

Следует с осторожностью водить машину и управлять потенциально небезопасными механизмами во время приема препарата Аллопуринол в связи с риском развития сонливости и головокружения.

Беременность

Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.

Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Аллопуринол при сочетанном приеме снижает выведение пробенецида.
  • Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность аллопуринола.
  • Аллопуринол замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних.
  • Повышается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме аллопуринола с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом.

Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.

  1. Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида.
  2. Повышается риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови).
  3. Аллопуринол увеличивает при одновременном применении период полувыведения видарабина.
  4. Препарат повышает плазменные концентрации циклоспорина при сочетанном приеме.
  5. Аллопуринол может нарушать печеночный метаболизм фенитоина, однако клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.

Передозировка

При приеме 20 г аллопуринола у пациента с нормальной функцией почек отмечалось развитие рвоты и тошноты, а также головокружения и нарушений стула. Описан случай приема 22,5 г аллопуринола, который не сопровождался развитием побочных эффектов.

У пациентов с нарушениями функций почек при продолжительном приеме 200-400 мг аллопуринола в сутки отмечалось развитие кожных реакций, эозинофилии, гепатита, гипертермии и обострения заболевания почек.

Специфический антидот аллопуринола неизвестен. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Гемодиализ снижает плазменные концентрации аллопуринола.

Форма выпуска

Таблетки Аллопуринол по 10 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке 3 или 5 блистерных упаковок.

Таблетки Аллопуринол по 50 штук во флаконах из полимерных материалов, в картонной пачке 1 флакон.

Условия хранения

  • Аллопуринол следует хранить в недоступных детям местах, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия.
  • Срок годности препарата Аллопуринол указан на упаковке.

Синонимы

Аллогексал, Милурит, Зилоприм.

Состав

  1. 1 таблетка препарата Аллопуринол 100 содержит:
  2. Дополнительные компоненты.
  3. 1 таблетка препарата Аллопуринол 300 содержит:
  4. Дополнительные компоненты.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/allopurinol.html

Аденурик — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Противоподагрические средства Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-003746-111017

Торговое наименование препарата:

Аденурик®

Международное непатентованное наименование:

фебуксостат

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

на 1 таблетку:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 80 мг Ядро: активное вещество: фебуксостат — 80,0 мг. вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI01), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI02), кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный.

Читайте также:  Межреберный хондроз: причины и механизм развития патологии, первичные признаки и основные симптомы, современные и народные методы лечения, профилактика болезни

Пленочная оболочка: опадрай® II желтый 85F42129, состоящий из: поливинилового спирта, титана диоксида (Е 171), макрогола 3350, талька, красителя железа оксида желтого (Е 172). Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 120 мг Ядро: активное вещество: фебуксостат — 120,0 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI01), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI02), кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный.

Пленочная оболочка: опадрай® II желтый 85F42129, состоящий из: поливинилового спирта, титана диоксида (Е 171), макрогола 3350, талька, красителя железа оксида желтого (Е 172).

Описание:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 80 мг Продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с тиснением «80» на одной стороне.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 120 мг

Продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с тиснением «120» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

противоподагрическое средство — ксантиноксидазы ингибитор

Код АТХ:

М04АА03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Мочевая кислота является конечным продуктом пуринового обмена в организме человека, образующимся в результате каскада реакций гипоксантин — ксантин -мочевая кислота.

Фебуксостат является производным 2-арилтиазола и представляет собой сильный селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы (константа ингибирования in vitro составляет менее 1 нМ). Фермент ксантиноксидаза катализирует две стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина, а затем окисление ксантина до мочевой кислоты.

В результате селективного ингибирования фебуксостатом ксантиноксидазы (окисленной и восстановленной форм) происходит снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

В терапевтических концентрациях фебуксостат не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидинмонофосфатдекарбоксилаза или пурин-нуклеозидфосфорилаза.

Клиническая эффективность и профиль безопасности

Подагра Эффективность применения фебуксостата была подтверждена в трех базовых клинических исследованиях III фазы с участием 4101 пациента с гиперурикемией и подагрой (APEX, FACT и CONFIRMS).

В каждом из этих исследований III фазы применение фебуксостата приводило к более эффективному снижению концентрации мочевой кислоты и поддержанию ее уровня в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

Первичной конечной точкой в исследованиях APEX и FACT являлась доля пациентов, у которых на протяжении последних трех месяцев концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови не превышала 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л).

В дополнительном исследовании CONFIRMS первичной конечной точкой являлась доля пациентов, у которых концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови была менее 6,0 мг/дл на последнем визите. В исследование APEX (изучение эффективности фебуксостата в сравнении с плацебо и аллопуринолом) было включено 1072 пациента.

Фебуксостат применялся в дозах 80 мг, 120 мг или 240 мг один раз в сутки; аллопуринол — в дозах 100 или 300 мг один раз в сутки. Применение фебуксостата в дозе 240 мг (в два раза превышающей рекомендованную максимальную) изучалось с целью оценки профиля безопасности фебуксостата.

При применении фебуксостата в дозах 80 мг и 120 мг доля пациентов, у которых в течение последних трех месяцев концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови не превышала 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л), составила 48% и 65% соответственно, при применении аллопуринола — 22%.

В исследование FACT (изучение фебуксостата в сравнении с аллопуринолом) было включено 760 пациентов.

При применении фебуксостата в дозах, составляющих 80 мг и 120 мг один раз в сутки, или аллопуринола — 300 мг в сутки, доля пациентов, у которых в течение последних трех месяцев концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови не превышала 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л), составила 53 % и 62 % и 21% соответственно.

Применение фебуксостата приводило к быстрому снижению концентрации мочевой кислоты в плазме крови; данный эффект сохранялся на протяжении длительного времени. Снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л) отмечалось уже на второй неделе применения. В исследование CONFIRMS (изучение безопасности и эффективности фебуксостата в дозах 40 мг или 80 мг один раз в сутки в сравнении с аллопуринолом в дозах 300 мг или 200 мг один раз в сутки у пациентов с подагрой и гиперурикемией) было включено 2269 пациентов. Как минимум 65% пациентов в данном исследовании имели нарушение функции почек от легкого до умеренного (клиренс креатинина 30-89 мл/мин). При применении фебуксостата в дозе 40 мг или 80 мг доля пациентов, у которых концентрация мочевой кислоты в плазме крови была менее 6,0 мг/дл на последнем визите, составила 45% и 67%, соответственно, при применении аллопуринола в дозах 300 или 200 мг один раз в сутки — 42%.

Расширенные долгосрочные открытые исследования

В трехлетнее исследование EXCEL было включено 1 086 пациентов, завершивших исследование APEX или FACT, которые принимали фебуксостат в дозе 80 мг или 120 мг один раз в сутки или аллопуринол 100 или 300 мг один раз в сутки. Целевой уровень концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, достигнутый при предшествующем применении фебуксостата поддерживался без изменения на протяжении исследования с течением времени не изменился (у 91% и 93% пациентов, изначально принимавших фебуксостат в дозах 80 мг и 120 мг соответственно). Менее 4% пациентов нуждались в лечении острого приступа подагры (т.е., более чем у 96% пациентов необходимость в лечении приступов подагры отсутствовала) на 16-24 месяце и 30-36 месяце. У 46% и 38% пациентов, постоянно принимавших фебуксостат в дозах 80 или 120 мг один раз в сутки, соответственно, к последнему визиту было отмечено полное исчезновение тофусов. В пятилетнее исследование FOCUS было включено 116 пациентов, получавших изначально фебуксостат в дозе 80 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. У 62% пациентов для поддержания целевого уровня концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6,0 мг/дл коррекции дозы не требовалось, а 38% пациентов нуждались в коррекции дозы для достижения целевого уровня. Доля пациентов, у которых концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови составила менее 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л) была более 80%.

Пациенты с нарушением функции почек

В исследовании APEX фебуксостат применялся у 40 пациентов с нарушением функции почек (с содержанием креатинина >1,5 мг/дл и

Источник: https://medi.ru/instrukciya/adenurik_14598/

Аллопуринол: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Аллопуринол выпускается в таблетках, он изготовлен на основе Аллопуринола.

Показания

Аллопуринол используется для лечения и профилактики обострений заболеваний, вызванных гиперурикемией, таких как подагра или почечнокаменная болезнь, сопровождающаяся образованием уратов.

Кроме этого, он используется для лечения первичной или вторичной гиперурикемии, которая развивается при заболеваниях, вызывающих усиленный распад нуклеопротеидов и повышенное содержание мочевой кислоты в крови, таких как лучевая и цитостатическая терапия, гематобластомы, обширные травматические повреждения, псориаз, ферментативные нарушения, массивная терапия ГКС, так как при этих состояниях наблюдается активный распад тканей, который вызывает увеличенное содержание в крови пуринов.

Его применение также помогает стабилизировать состояние детей, страдающих нарушением пуринового обмена, мочекислыми нефропатиями, сопровождающимися нарушением в работе почек и склонных к образованию смешанных оксалато-кальциевых почечных камней.

Противопоказания

Препарат не назначается, если у больного имеется хроническая печеночная либо почечная недостаточность в стадии азотемии, бессимптомная гиперурикемия, первичный гемохроматоз, обострение подагры, беременность или период лактации. Также Аллопуринол не назначается детям до 14 лет, за исключением тех случаев, когда ребенок получает цитостатическую противолейкозную терапию или симптоматическое лечение ферментативных нарушений.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с тем, что изучение действия Аллопуринола на беременных и на плод не проводилось, препарат не рекомендуется использовать для их лечения. Аллопуринол проникает в грудное молок, а поэтому при его употреблении кормление рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы

Аллопуринол применяется перорально после еды, таблетки глотают целиком, не разжевывая и запивая значительным количеством воды. При лечении Аллопуринолом больной должен употреблять большое количество жидкости, что поможет поддерживать нормальный диурез.

В некоторых случаях для улучшения выведения мочевой кислоты рекомендуется проводить подщелачивание мочи. Длительность лечения и дозы препарата в каждом конкретном случае определят врач самостоятельно, исходя из клинической картины и тяжести заболевания.

При расчете суточной дозы препарата обязательно учитывают уровень мочевой кислоты в плазме. В сутки больной может получать от 100 до 300 мг Аллопуринола. Коррекцию дозы, получаемой пациентом, проводится раз в 1 или 3 недели.

Максимальное количество препарата, которое человек может получать в сутки, достигает 800 мг.

Передозировка

В некоторых случаях у больных при отсутствии нарушений в работе почек и получающих 20 г препарата в сутки возможно развитие тошноты, рвоты, головокружений и нарушения стула.

Иногда при длительном лечении препаратом больных с нарушением работы почек, наблюдается появление кожных высыпаний, эозинофилии, обострение заболевания почек и гипертермия. Специфического антидота для лечения передозировки Аллопуринола пока не создано, а поэтому больным в этом случае назначают симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

Аллопуринол не рекомендуется использовать для лечения больных, в анамнезе которых имеется непереносимость Аллопуринола, также его не используют при лечении пациентов, имеющих нарушения в работе печени, страдающих почечной недостаточностью и детей младше 15 лет, а также, тех у кого уровень мочевой кислоты можно откорректировать при помощи диеты и находящихся в остром периоде подагры.

Условия и сроки хранения

Хранят в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности препарата 5 лет.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/allopurinol.htm

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector