Рофекоксиб: состав и действие лекарства, показания и противопоказания к применению, отзывы покупателей и дозировка

Эторикоксиб — препарат последнего поколения, назначаемый пациентам с приобретёнными заболеваниями, повреждениями и нарушениями опорно-двигательного аппарата. Медикамент обладает противовоспалительным действием, понижает температуру тела и устраняет болевой синдром, не воздействуя на причину патологии.

Состав и фармакологические свойства

Эторикоксиб выпускается в форме таблеток. Состав образован одноимённым действующим компонентом. В упаковке находится жёсткая пластина из плёнки, покрытая слоем фольги.

Количество таблеток в пачке — 2, 4, 7 или 14 штук. Медикамент производится в дозировке 90 и 120 мг. Внутри упаковки находится инструкция по применению.

Цена на Эторикоксиб 90 мг ниже по сравнению с дозировкой 120 мг, и именно эти таблетки назначают чаще всего.

Эффективность лекарства обусловлена его способностью подавлять активность ЦОГ-2. Это индуцибельный фермент, который начинает функционировать при воспалении. Выборочное ингибирование этой разновидности циклооксигеназы не только помогает устранить симптоматику, но и подавляет выработку простагландинов, при участии которых воспалительный процесс развивается активнее.

Рофекоксиб: состав и действие лекарства, показания и противопоказания к применению, отзывы покупателей и дозировка

В отличие от медикаментов предыдущих поколений Эторикоксиб не раздражает слизистую желудка и не способствует изменению вязкости крови.

Снятие воспаления происходит благодаря тому, что Эторикоксиб подавляет выработку лейкотриенов и кининов, а также положительно влияет на кровоснабжение мелких сосудов и капилляров.

Помимо этого, препарат снижает синтез брадикинина, что также помогает снизить температуру тела и снять болевой синдром.

Усвояемость активного вещества высокая, максимальная концентрация эторикоксиба в крови отмечается через 1 час после приёма таблетки. Применение Эторикоксиба отрицательно сказывается на усвояемости и снижает противовоспалительный эффект.

Выполнив свою функцию, лекарство выводится с калом и мочой. Период полувыведения составляет около 24 часов. Во время курса лечения в крови сохраняется одинаковая концентрация активного вещества при условии, что пациент не пропускает приём таблеток.

На эффективность таблеток Эторикоксиб не влияют патологии, затрагивающие почки и печень.

Показания и противопоказания

Эторикоксиб принимают только по назначению врача. Препарат рекомендован к употреблению в рамках симптоматической терапии. Типичные показания:

подагрический артрит;
остеоартроз;
ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилит.

Перечень противопоказаний гораздо шире. Медикамент не прописывают пациенткам в период беременности и естественного вскармливания. Также он противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет. Прочие противопоказания:

аллергия на активный или вспомогательные компоненты;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
эрозии, повреждения слизистой ЖКТ;
бронхиальная астма;
непереносимость нестероидных противовоспалительных средств, выявленная ранее;
повышенная чувствительность к аспирину;
хронический риносинусит;
рецидивирующий полипоз;
кровотечение в желудочно-кишечном тракте;
неспецифический язвенный колит;
заболевания печени;
почечная недостаточность;
воспаление слизистой оболочки толстой кишки;
нарушение свёртываемости крови (гемофилия);
цереброваскулярная болезнь (ЦВБ);
цереброваскулярное кровотечение;
сердечная недостаточность (острая или хроническая);
нарушение функций печени;
ишемическая болезнь сердца;
повышенное артериальное давление, если показатели превышают 140 и 90 мм рт. ст.;
заболевания, поражающие периферические артерии;
перенесённое аортокоронарное шунтирование;
прогрессирующая патология почек;
гиперкалиемия.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном приёме Эторикоксиба и противозачаточных таблеток может развиться тромбоэмболия.

Это состояние наблюдается у пациенток, принимающих этинилэстрадиол или норэтиндрон в комбинации с основным лекарством в течение 3 недель и дольше.

С осторожностью прописывают Эторикоксиб лицам, принимающим препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, в целях предотвращения ССЗ. У таких пациентов возрастает риск развития язвенной болезни.

Комбинированный приём Эторикоксиба и Варфарина может привести к увеличению показателей МНО и ПТИ. Чтобы контролировать ситуацию, перед началом терапевтического курса и во время него у больного берут анализы крови. В начале лечения можно назначать препарат в суточной дозировке до 60 мг, затем её можно увеличить, если показатели будут в норме.

Для пациентов с почечной недостаточностью нежелателен сочетанный приём лекарств, содержащих ингибиторы АПФ, и медикаментов, входящих в одну из групп:

ингибиторы циклооксигеназы-2;
неселективные нестероидные противовоспалительные средства.

Эта комбинация может стать причиной повышения артериального давления и развития функциональной почечной недостаточности.

При одновременном лечении такролимусом, циклоспорином и Эторикоксибом повышается нагрузка на почки. Сочетание препарата с медикаментами, содержащими литий или его производные, приводит к повышению концентрации этого химического элемента в плазме крови. Одновременное назначение с метотрексатом становится причиной понижения почечного клиренса последнего.

Инструкция по применению

Таблетки следует принимать перорально сразу или спустя несколько минут после еды. Оптимальную дозировку определяет доктор. Она зависит от вида и стадии заболевания. Так, если состояние пациента удовлетворительное, ему прописывают препарат в суточной дозировке 60 или 120 мг. Это означает, что в течение дня нужно принять 1 или 2 таблетки. Оптимальное время приёма — утро и вечер.

Увеличение дозировки оправдано при хроническом остеохондрозе. Суточное количество действующего вещества может составлять от 120 до 180 мг. В таком случае больной должен выпивать 2—3 таблетки Эторикоксиба 90 мг.

Пациентам с анкилозирующим спондилитом и ревматоидным артритом назначают препарат в дозировке 90 мг. Кратность приёма — 1 таб. в сутки. При остром подагрическом артрите рекомендованная суточная доза составляет 120 мг (1 таб.). При болевом синдроме принимают 1 таблетку в сутки — дозировкой 60 мг.

Общее правило, которым руководствуется лечащий врач при расчёте дозировки и длительности курса, сводится к тому, что дозировка должна быть минимальной, а курс — кратчайшим.

Побочные эффекты

Приём таблеток Эторикоксиб может спровоцировать нежелательные проявления со стороны различных систем и органов. Вот какие побочные реакции возможны:

Мочевая система. Протеинурия, почечная недостаточность (временная, устраняется после отмены лекарства).
Органы чувств. Головокружение, шум в ушах, конъюнктивит, затуманенность зрения.
Нервная система. Часто: нарушения сна, головная боль, слабость, тревожность, раздражительность, перепады настроения, снижение или обострение чувствительности, парестезия. Редко: расстройство сознания, галлюцинации, депрессия.
Дерматология. Экхимоз, синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона, кожная сыпь, зуд, отёчность, крапивница.
Дыхательная система. Спазм бронхов, кровотечение из носа, кашель, одышка.
Аллергия. Крайне редко: сильное понижение артериального давления, анафилактический шок, анафилактоидная реакция.
Костно-мышечная система. Миалгия, артралгия, непроизвольные сокращения мышц.
Обменные процессы. Увеличение массы тела, повышение или ухудшение аппетита, жажда, задержка жидкости в организме, как следствие — отёчность.
Сердечно-сосудистая система. Редко: сердечная недостаточность, нарушение кровообращения, приливы, изменения электрокардиограммы, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, гипертонический криз. Часто: учащение пульса, повышение артериального давления.
Инфекции. Редко: заболевания мочевыделительной и дыхательной систем, гастроэнтерит.
Пищеварительная система. Редко: запор, пересыхание слизистой ротовой полости, язвенная болезнь ЖКТ, раздражение кишечника, рвота, эзофагит, усиление перистальтики, повышенное газообразование, отрыжка. Очень редко: гепатит, язвенная болезнь, осложнённая перфорацией стенок желудка или кровотечением. Часто: диспепсия, вздутие, тошнота, жидкий стул, боль в эпигастральной области.
Прочие. Часто: симптоматика, как при гриппе. Редко: боль в грудине.

Стоимость и аналоги

Оригинальный медикамент выпускается фармацевтической компанией Merck Sharp and Dohme (Нидерланды). Эта же фирма производит полные аналоги Эторикоксиба по действующему компоненту. Они продаются в аптеках под названиями Эксинеф и Аркоксиа. Эти же медикаменты производит предприятие Frost Iberica S. A. (Испания).

Аркоксиа выпускается в разной дозировке, также отличается количество таблеток в пачке. Цена начинается от 325 и доходит до 2500 рублей. Эксинеф можно купить за 300—500 рублей.

Существует несколько аналогов, отличающихся по составу, но сходных по терапевтическому действию. Их эффект основан на селективном подавлении активности циклооксигеназы-2.

Вот наиболее доступные аналоги препарата Эторикоксиб:

Целебрекс;
Денебол;
Ранселекс;
Целекоксиб.

Целебрекс;
Денебол;
Ранселекс;
Целекоксиб.

Все они включены в группу нестероидных противовоспалительных препаратов. Кроме того, дженерик Эторикоксиба под названием Костарокс® выпускает компания «Сандоз».

Цена на Эторикоксиб 90 мг в таблетках зависит от места продажи и составляет 520 рублей или выше. Купить этот медикамент можно по рецепту в ближайшей аптеке. Цена на Эторикоксиб 60 мг начинается от 324 рублей.

Мнения потребителей

От боли в спине и суставах принимала Эторикоксиб в дозировке 60 мг по 1 таблетке в день. В первый же день почувствовала облегчение, а через 2 недели боль полностью прошла. Спустя несколько месяцев состояние не ухудшилось, я активно двигаюсь и даже не вспоминаю о неприятных симптомах.

Елена К.

Чтобы облегчить состояние при артрите, принимаю таблетки Эторикоксиб. На причину моей болезни лекарство не влияет, зато помогает снять боль и воспаление. Уже чувствую себя хорошо, но доктор не рекомендует прерывать курс, поэтому буду принимать дальше.

Анна г. Тверь

Мой диагноз — анкилозирующий спондилит. Принимала Диклофенак, сначала он помогал, но потом начали опухать суставы. Врач рекомендовал пропить курсом Эторикоксиб. Пью уже 2 месяца, боль заметно уменьшилась, суставы приходят в норму. Побочных эффектов не было и нет.

Таисия, г. Ковров

Источник: https://Artroz.guru/etorikoksib.html

Эторикоксиб

5-Хлор-6′-метил-3-[4-(метилсульфонил)фенил]-2,3′-бипиридин

Химические свойства

Эторикоксиб – нестероидное противовоспалительное средство. Относится к группе коксибов.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эторикоксиб угнетает активность ЦОГ-2 по избирательному механизму, препятствует биосинтезу медиаторов воспаления простагландинов. Происходит уменьшение выраженность симптомов воспалительного процесса.

При этом вещество не оказывает влияния на функциональную активность тромбоцитов и не повреждает слизистую оболочку пищеварительного тракта. Степень угнетения циклооксигеназы-2 носит дозозависимый характер.

Средство не влияет на ЦОГ-1 (если суточная дозировка не превышает 150 мг).

Данное вещество значительно снижает степень проницаемости сосудов, улучшает микроциркуляцию крови и интенсивность выработки простагландинов, кининов и лейкотриенов. Происходит блокировка энергообеспечения воспалительного процесса.

Обезболивание осуществляется за счет снижения интенсивности воспаления, уменьшения количества вырабатываемого в процессе брадикинина. Благодаря способности лекарства снижать возбудимость центра теплорегуляции в промежуточном мозге, оно оказывает жаропонижающее действие.

После перорального приема средства, вещество быстро усваивается в пищеварительном тракте и проникает в кровь. Лекарство обладает практически 100%-ой биодоступностью. После приема 120 мг Эторикоксиба, максимальная его концентрация в крови наблюдается через 60 минут. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 35%, а время ее достижения увеличивает до 2 часов.

Степень связывания с белками плазмы крови = 92%. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизм протекает с участием микросомальных ферментов печени, образует неактивные метаболиты: 6-гидроксиметил-эторикоксиб, 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб и прочие.

Ежедневный прием лекарства в дозировке 120 мг приводит к установлению равновесной концентрации в течение недели. Период полувыведения составляет порядка 22 часов. Выводится лекарство с помощью почек и с каловыми массами, в виде метаболитов и в неизмененном виде (меньше 2%).

Установлено, что возраст, почечная и печеночная недостаточность незначительно изменяют фармакокинетические параметры вещества. Исследования не проводились у пациентов младше 12 лет и с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Показания к применению

Эторикоксиб применяют:

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

при аллергии на действующее вещество либо группу веществ;
если у пациента бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа либо пазух и непереносимость ПНВС либо аспирина (наблюдалась ранее);
при язвах и эрозиях в желудке и 12-перстной кишке;
у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника, при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите, при кровотечении в ЖКТ;
у больных гемофилией, с нарушением процессов свертывания крови;
при цереброваскулярном либо другом виде кровотечения;
если у пациента выраженная хроническая либо острая сердечная недостаточность (2-4 класса);
при серьезных заболеваниях печени;
у больных с тяжелой почечной недостаточностью, гиперкалиемией, с прогрессирующими заболеваниями почек;
при болезнях периферических артерий;
у больных с ишемией;
у беременных женщин на любом сроке;
если пациент недавно перенес аортокоронарное шунтирование;
при повышенном АД, если гипертензия достигает более 140 мм рт. ст. на 90 мм рт. ст.;
у детей в возрасте до 16 лет;
при кормлении грудью.

Побочные действия

Во время лечения Эторикоксибом могут проявиться следующие побочные реакции:

головокружение, ощущение сердцебиения, общая слабость, головная боль, повышенное артериальное давление;
понос, кашель, тошнота, несварение желудка, повышенное газообразование;
болезненные ощущения в эпигастральной области;
экхимоз, повышение уровня печеночных ферментов;
отечность, симптомы гриппа.

Редко (у менее 1% больных) наблюдаются:

искажение вкусовых ощущений и запахов, сонливость, парестезии, бессонница, гиперстезия, нарушения кровоснабжения мозга;
депрессивные расстройства, тревожность, снижение концентрации внимания, приливы;
лейкопения, нарушение зрения, шум в ушах, вертиго, конъюнктивит;
сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий;
одышка, кровь из носа, кашель, развитие инфекций верхних дыхательных путей;
гастрит, эзофагит, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, инфаркт миокарда, тромбоцитопения;
запор, тяжесть в животе, икота, сухость слизистой ротовой полости;
снижение либо повышение аппетита, язва 12-перстной кишки и желудка, рвота;
гастроэнтерит, инфекции мочевыводящих путей, протеинурия, миалгия;
снижение судорожного порога, артралгия, высыпания на коже, зуд, аллергический отек лица;
увеличение веса, болезненные ощущения в груди и за грудиной, гиперкалиемия;
гиперурикемия, повышения уровня мочевины в крови.

Очень редко возникают:

Эторикоксиб, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство предназначено для приема внутрь. Дозировка и схема лечения зависит от болезни и рекомендаций врача.

Обычно принимают от 0,06 до 0,12 г один раз в день. При печеночной недостаточности не рекомендуется принимать более 60 мг средства в сутки.

Передозировка

При передозировке данным веществом могут значительно усилиться побочные реакции, в особенности со стороны сердца, сосудов, почек и пищеварительного тракта.

Лечение направлено на устранение опасных симптомов передозировки. Лекарство не выводится из организма при перитонеальном диализе и гемодиализе.

Взаимодействие

С осторожностью сочетают лечение данным веществом с приемом пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол) в течение длительного времени (от 3 недель). Такая комбинация значительно повышает риск развития тромбоэмболии.

Если пациент принимает ацетилсалициловую кислоту в небольшой дозировке для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, то проводить лечение Эторикоксибом следует с осторожностью. Увеличивается вероятность развития язв и эрозий пищеварительного тракта.

У пациентов, которые принимают варфарин, препарат может увеличить протромбиновый индекс и МНО. Поэтому рекомендуется перед началом терапии и во время лечения контролировать данные показатели. Также можно скорректировать суточную дозировку (не выше 60 мг), особенно в начале лечения.

Лекарственные средства, входящие в группы неселективных НПВС и селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 снижают эффективность ингибиторов АПФ. У больных с почечной недостаточностью такая комбинация крайне нежелательна и может привести к функциональной недостаточности почек и повышению АД.

Сочетанный прием Эторикоксиба, циклоспорина и такролимуса усиливает нагрузку на почки.
Данное лекарственное средство может повысить уровень лития в плазме крови при сочетании с препаратами лития.
Эторикоксиб повышает плазменную концентрацию метотрексата и снижает его почечный клиренс.

Сочетание препарата с дигоксином допустимо. Лекарство не оказывает влияния на величину AUC и процесс выведения дигоксина. Однако, повышается максимальная концентрация кардиотоника в крови, это может вызвать передозировку препаратом.

Не рекомендуется комбинация Эторикоксиба и рифампицина.

Условия продажи

При покупке лекарства нужен рецепт от врача.

Срок годности

Препараты Эторикоксиба хранят в течение трех лет.

Особые указания

Во время лечения данным средством следует учитывать все риски и ограничения, связанные с приемом НПВС (кровотечения в ЖКТ, цереброваскулярные нарушения).

Рекомендуется назначать вещество с осторожностью:

при сахарном диабете или курении;
пожилым пациентам;
больным, которые ранее длительно лечились НПВС;
в сочетании с антикоагулянтами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
при алкоголизме (хроническом, в сочетании с печеночной недостаточностью).

В течение первых 14 дней терапии рекомендуется контролировать артериальное давление и работу печени.
Средство лучше не сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.
Требуется с осторожностью водить автомобиль и выполнять потенциально опасные, требующие высокой концентрации внимания действия.

Пожилым

Пациентам преклонного возраста препарат назначают с особой осторожностью и в минимальной дозировке.

При беременности и лактации

Средство противопоказано к приему во время беременности и при кормлении грудью. Женщинам, которые принимают лекарство, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Эторикоксиба)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: Рофекоксиб: состав и действие лекарства, показания и противопоказания к применению, отзывы покупателей и дозировка ДенеболЦелекоксибЦелебрексАркоксиаРанселекс

Торговое название лекарства — Аркоксиа.

Отзывы

Отзывов о применении лекарства множество. В основном оно помогает снять боль и воспаление при длительном использовании. Также можно обнаружить много сообщений о развитии побочных реакций, со стороны пищеварительной системы. Некоторые пациенты предпочли перейти на более безопасные аналоги и заменители этого лекарства.

Некоторые отзывы о Эторикоксибе:

“… Принимала этот препарат 3 недели, мне его назначили после операции по поводу межпозвоночной грыжи. У меня от него эрозия желудка появилась. Сейчас грыжа не беспокоит, но пришлось лечить эрозию”;
“… Частный платный врач мне назначил этот препарат. Должна отметить, что он достаточно дорогой и мне совершенно не помог. Боль ушла только после приема другого лекарства, проверенного временем”;
“… Действенное средство, боли значительно уменьшились, воспаление спало. Считаю, что, если его врач прописал, то надо пить”.

Цена Эторикоксиба, где купить

Цена таблеток с Эторикоксибом дозировкой 120 мг составляет 560 рублей за 7 таблеток.

Источник: https://medside.ru/etorikoksib

Рофекоксиб — эффективное противовоспалительное средство

Главная › Препараты ›

02.10.2019

Русское название

Латинское название вещества Рофекоксиб

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Рофекоксиб

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Рофекоксиб

Порошок белого или беловато-желтоватого цвета. Плохо растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле и изопропилацетате, очень мало растворим в этаноле, практически нерастворим в октаноле, нерастворим в воде.

Фармакология

Высокоспецифично ингибирует ЦОГ-2 , тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ-1 .

При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , биодоступность — более 90%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Cmax достигается через 2 ч.

Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов.

Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс — около 120 мл/мин.

Применение вещества Рофекоксиб

Остеоартрит (острый, хронический), купирование болевого синдрома, лечение первичной дисменореи.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС .

Ограничения к применению

Анамнестические сведения о развитии астматических приступов, крапивницы или др.

аллергических реакций при приеме салицилатов или других НПВС; почечная недостаточность — при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин (отсутствует клинический опыт применения у этой категории больных), умеренные или выраженные нарушения функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в III триместре беременности (возможно преждевременное заращение Боталлова протока у плода). Возможно в I и II триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Рофекоксиб

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, ослабление скорости мышления, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥ 2% — артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Со стороны органов ЖКТ : ≥ 2% — изжога, тошнота, диарея, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области; рвота; в единичных случаях — изъязвления слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы: обратимое снижение функции почек, включая почечную недостаточность.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: ≥ 2% — отек нижних конечностей; ≥ 1% — повышение АЛТ и/или АСТ .

Взаимодействие

Может повышать концентрацию метотрексата в крови. При одновременном приеме с варфарином увеличивается протромбиновое время. Рифампицин снижает концентрацию в плазме на 50%.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Рофекоксиб

С осторожностью применяют у пациентов с указанием на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при наличии отеков, некомпенсированной сердечной недостаточности, циррозе печени, у пациентов старше 65 лет. На фоне выраженной почечной или печеночной недостаточности необходимо тщательное мониторирование функции почек/печени. У пациентов с дегидратацией желательно проведение регидратации до начала лечения.

Эторикоксиб

Химическое название

Химические свойства

Эторикоксиб – нестероидное противовоспалительное средство. Относится к группе коксибов.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство не влияет на ЦОГ-1 (если суточная дозировка не превышает 150 мг).

Данное вещество значительно снижает степень проницаемости сосудов, улучшает микроциркуляцию крови и интенсивность выработки простагландинов, кининов и лейкотриенов. Происходит блокировка энергообеспечения воспалительного процесса.

Показания к применению

для устранения симптомов ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;
при подагрическом артрите;
для купирования краткосрочной боли при проведении стоматологических манипуляций.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

при аллергии на действующее вещество либо группу веществ;
если у пациента бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа либо пазух и непереносимость ПНВС либо аспирина (наблюдалась ранее);
при язвах и эрозияхв желудке и 12-перстной кишке;
у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника, при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите, при кровотечении в ЖКТ;
у больных гемофилией, с нарушением процессов свертывания крови;
при цереброваскулярном либо другом виде кровотечения;
если у пациента выраженная хроническая либо острая сердечная недостаточность (2-4 класса);
при серьезных заболеваниях печени;
у больных с тяжелой почечной недостаточностью, гиперкалиемией, с прогрессирующими заболеваниями почек;
при болезнях периферических артерий;
у больных с ишемией;
у беременных женщин на любом сроке;
если пациент недавно перенес аортокоронарное шунтирование;
при повышенном АД, если гипертензия достигает более 140 мм рт. ст. на 90 мм рт. ст.;
у детей в возрасте до 16 лет;
при кормлении грудью.

Побочные действия

Во время лечения Эторикоксибом могут проявиться следующие побочные реакции:

Редко (у менее 1% больных) наблюдаются:

искажение вкусовых ощущений и запахов, сонливость, парестезии, бессонница, гиперстезия, нарушения кровоснабжения мозга;
депрессивные расстройства, тревожность, снижение концентрации внимания, приливы;
лейкопения, нарушение зрения, шум в ушах, вертиго, конъюнктивит;
сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий;
одышка, кровь из носа, кашель, развитие инфекций верхних дыхательных путей;
гастрит, эзофагит, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, инфаркт миокарда, тромбоцитопения;
запор, тяжесть в животе, икота, сухость слизистой ротовой полости;
снижение либо повышение аппетита, язва 12-перстной кишки и желудка, рвота;
гастроэнтерит, инфекции мочевыводящих путей, протеинурия, миалгия;
снижение судорожного порога, артралгия, высыпания на коже, зуд, аллергический отек лица;
увеличение веса, болезненные ощущения в груди и за грудиной, гиперкалиемия;
гиперурикемия, повышения уровня мочевины в крови.

Очень редко возникают:

Эторикоксиб, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Передозировка

Взаимодействие

У пациентов, которые принимают варфарин, препарат может увеличить протромбиновый индекс и МНО. Поэтому рекомендуется перед началом терапии и во время лечения контролировать данные показатели. Также можно скорректировать суточную дозировку (не выше 60 мг), особенно в начале лечения.

Лекарственные средства, входящие в группы неселективных НПВС и селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 снижают эффективность ингибиторов АПФ. У больных с почечной недостаточностью такая комбинация крайне нежелательна и может привести к функциональной недостаточности почек и повышению АД.

Данное лекарственное средство может повысить уровень лития в плазме крови при сочетании с препаратами лития.

Эторикоксиб повышает плазменную концентрацию метотрексата и снижает его почечный клиренс.

Не рекомендуется комбинация Эторикоксиба и рифампицина.

Условия продажи

При покупке лекарства нужен рецепт от врача.

Срок годности

Препараты Эторикоксиба хранят в течение трех лет.

Особые указания

Рекомендуется назначать вещество с осторожностью:

при сахарном диабете или курении;
пожилым пациентам;
больным, которые ранее длительно лечились НПВС;
в сочетании с антикоагулянтами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
при алкоголизме (хроническом, в сочетании с печеночной недостаточностью).

В течение первых 14 дней терапии рекомендуется контролировать артериальное давление и работу печени.
Средство лучше не сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.
Требуется с осторожностью водить автомобиль и выполнять потенциально опасные, требующие высокой концентрации внимания действия.

Пожилым

Пациентам преклонного возраста препарат назначают с особой осторожностью и в минимальной дозировке.

При беременности и лактации

Коксибы. Препараты, сравнение с НПВС, побочные эффекты

Источник: https://doctorsustav.ru/preparaty/rofekoksib-effektivnoe-protivovospalitelnoe-sredstvo

Эторикоксиб

Действующее вещество

— эторикоксиб (etoricoxib)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
эторикоксиб	120 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный (кальция гидрофосфат безводный двузамещенный) — 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 136 мг, повидон К 30 — 12 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, магния стеарат — 4 мг.

Состав пленочной оболочки: Система для покрытия Опадрай II зеленая 32К210011 — 16 мг (гипромеллоза 2910 — 39%, лактозы моногидрат — 28%, титана диоксид — 22.45%, триацетин — 8%, алюминевый лак на основе красителя индигокармина — 1.6%, краситель железа оксид желтый — 0.95%).

2 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.2 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.4 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.4 шт.

— упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.10 шт.

— упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.14 шт.

— упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.20 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax — 1 ч после приема.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл.

Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 — около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).

Показания

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.

Противопоказания

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).
Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.

Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания).
Детский и подростковый возраст до 16 лет.
Повышенная чувствительность к эторикоксибу.

Дозировка

Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко — язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; иногда — нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: иногда — нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — протеинурия; очень редко — почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.
Аллергические реакции: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, повышение АД; иногда — приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко — гипертонический криз.
Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.
Дерматологические реакции: часто — экхимозы; иногда — отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Инфекционные осложнения: иногда — гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечные судороги, артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости; иногда — изменения аппетита, повышение массы тела.
Со стороны лабораторных исследований: часто — повышение активности печеночных трансаминаз; иногда — повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко — повышение натрия в сыворотке крови.
Прочие: часто — гриппоподобный синдром; иногда — боли в грудной клетке.

Лекарственное взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.

Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ.

У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба.

После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.

Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.

Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.

Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%.

Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом.

Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.

Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

Особые указания

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.

В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.

В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.
Не следует применять одновременно с другими НПВС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активном заболевании печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.