Лефлуномид: уникальные особенности препарата, состав и форма выпуска, показания и противопоказания для использования, правила применения и дозировка, стоимость в аптеке

Главная » Лекарства » Противоревматический препарат Лефлуномид: инструкция, отзывы

• 1947 0
• Лефлуномид  — единственный препарат на рынке, эффективность и безопасность которого при ревматоидном артрите подтверждена  с позиции доказательной медицины.
• У пациентов наблюдается положительная динамика уже после первого месяца терапии.
• Средство также эффективно применяется при псориатическом артрите.

Форма выпуска и состав

В составе средства следующие компоненты:

• лефлуномид — основной компонент;
• гипролоза;
• гидрофосат дигитрат кальция;
• крахмал кукурузный;
• натрия кроскармелоза;
• магния стеарат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• селекоат;
• макрогол;
• титана диоксид.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, выпуклые с двух сторон, помещены в блистер. В продажу поступают в картонных упаковках №30 по 10, 20 и 100 мг.

При поперечном рассечении сердцевина таблетки имеет белый или сероватый цвет.

Фармакологический профиль

Препарат оказывает следующее воздействие на организм:

• имуномоделирующее;
• антипролиферативное;
• противовоспалительное.

Средство затормаживает пролиферативный процесс и образование лимфоцитов (ДНК – Т). Метаболит (активный) производит разрушение фермента дегидрооротата до дегидрогеназы.

Препарат не влияет на всасывание пищи. Абсорбция Лефлуномида составляет примерно 85% после употребления таблетки.

Метаболизм происходит стремительно в печени и стенках кишечника от главного метаболита и второстепенного. Основной метаболит при употреблении одной дозы происходит в течение 24 часов. В крови препарат вступает в связь с альбумином.

Фракция несвязанного вида равна примерно 0,64%. Вывод основного метаболита при длительном приеме происходит медленно и период его полувыведения равен 14 дням.

Показания и противопоказания для применения

Лефлуномид применяется в качестве основного лекарственного средства при лечении ревматоидного артрита (активного), а также для купирования симптомов болезни. Задержка повреждений суставов структурной формы тоже подвергается терапии с помощью данного лекарства.

Средство применяют при активном артрите псориатической формы.

Препарат запрещено принимать людям с некоторыми заболеваниями и в определенные периоды. К ним относятся:

• иммунодефицит;
• болезни и сбои работы печени;
• анемия в тяжелой форме;
• нарушение кроветворения в костном мозге;
• тромбоцитопения;
• лейкопения;
• недостаточность почечная в тяжелой форме;
• выраженная гипопротеинемия в тяжелой форме;
• людям младше 18 лет;
• кормление грудью;
• период беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению

Лечение начинается с максимальной дозировки 100 мг за 24 часа в один прием. Такое лечение продолжается на протяжении 48 часов, после врач корректирует сроки и дозировку.

При артрите ревматоидной формы принимают таблетки по 10 или 20 мг один раз за 24 часа.

При артрите псориатической формы принимают таблетки по 20 мг один раз за 24 часа.

Эффективность препарата проявляется через 30 – 45 дней. В дальнейшем возможно увеличение срока приема лекарства до полугода.

Пациентам старше 65 лет корректировка лечения не проводится. Детям младше 18 лет прием препарата противопоказан.

Внимание: схему лечения и дозировки может назначить только лечащий врач!

Побочные проявления

При приеме препарата могут возникнуть следующие побочные проявления:

• увеличение АД (артериальное давление);
• подташнивание;
• рвота;
• стоматит афтозной формы;
• нарушения стула (запор, диарея);
• болезненные ощущения в животе;
• анорексия;
• тендовагинит;
• экзема и кожные сыпи;
• выпадение волос на голове и теле;
• сухость кожных покровов и слизистых оболочек;
• ринит;
• пневмония;
• гипофосфатемия;
• гиперлипидемия.

Данные о передозировках в настоящее время не зарегистрированы.

Особые указания

Препарат назначается врачом только после тщательного обследования организма. Если незадолго до начала приема Лефлуномида осуществлялся прием гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов, то следует сообщить об этом лечащему врачу.

1. Если есть подозрение на наличие заболеваний иммунологической или аллергической природы в тяжелой форме, то следует провести процедуру очистки организма специальными медикаментозными средствами.
2. Во время лечения необходимо регулярно посещать врача и сдавать необходимые анализы, по результатам которых можно оценить состояние организма.
3. Лефлуномид не совместим с алкоголем, поэтому употреблять его во время терапии запрещено.
4. Во время употребления препарата могут проявляться головные боли, головокружения, подташнивание и рвотные позывы, поэтому лучше всего отказаться от управления транспортным средством на период терапии.
5. Также запрещены работы, которые требуют особо высокой концентрации внимания и большой скорости реагирования.

Взаимодействие с другими препаратами

• Лефлуномид не рекомендуется употреблять с гематотоксичными и гепатотоксичными препаратами из-за рисков увеличения побочных проявлений.
• Данное лекарственное средство затормаживает ферментную активность CYP2C9, поэтому при одновременном употреблении препаратов, метаболизм у которых протекает со связью данной ферментной системой, есть риск увеличения или развития побочных проявлений.
• К таким средствам относятся Варфарин, Фенитоин и Толбутамид.

Беременность и лактация

Перед началом применения женщина должна убедиться в отсутствии беременности.

Это необходимо сделать, для того чтобы не нанести вред плоду.

Практический опыт применения: советы и нюансы

Изучив отзывы людей, который принимали Лефлуномид, а также комментарий специалиста, мы сделали определенные выводы, которые предложены ниже.

Две недели назад врач назначил мне Лефлуномид. После трех дней приема я заметила улучшение состояния. У меня уменьшились болезненные ощущения при активности, начали без проблем двигаться суставы, а также значительно улучшилось общее состояние.

Я спокойно стала спать ночами и нормально передвигаться днем. На своем примере я убедилась, что препарат работает и помогает. Я благодарна создателям данного средства. Особенно меня радует приемлемая цена.

Комментарий Екатерины, домохозяйка

Огорчением для меня стало то, что его убрали из списка жизненно необходимых средств, а ведь проблемы с суставами сейчас у многих. В целом я препаратом доволен и рад, что мне врач выписал именно его.

Комментарий Александра, пенсионер

Препарат Лефлуномид создан специально для борьбы с артритами ревматоидной и псориатической формы. Благодаря составу и активному веществу медикамент приобрел иммунодепрессивные, противоревматические, антипролиферативные и противовоспалительные качества.

Что помогает пациентам быстрее и лучше справиться с заболеваниями. Я считаю препарат эффективным, потому что все пациенты, которым я его назначала, отметили улучшение состояния уже после первой недели приема.

Дальнейшие осмотры только подтвердили их слова. Конечно, цена у него не маленькая, но действие, которое он оказывает того стоит.

Комментарий врача-ревматолога Ольги Николаевны

Наши советы

Что мы можем посоветовать, решившимся на прием лекарства:

• употребление препарата должно проводиться под контролем врача;
• необходимо сдавать регулярно кровь на анализы;
• следует перед приемом убедиться в отсутствии беременности;
• нельзя самостоятельно назначать и отменять препарат;
• таблетки необходимо проглатывать целиком и не разжевывать их.

Покупка средства и его аналогов

Цены Лефлуномида варьируются от 1998 до 2090 рублей. Препарат должен храниться при температуре воздуха не выше 25 градусов по Цельсию.

У препарата Лефлуномид существуют аналогичные по составу и действию средства, среди прочих:

• Селлепсет;
• Програф;
• Арава;
• Элафра;
• Лефлайд;
• Лефомид.

Не стоит самостоятельно заменять препарат аналогом. Это можно делать только с разрешения лечащего врача.

Источник: https://osteocure.ru/lekarstva/leflunomid.html

Лефно Лефлуномид табл, 20мг N30 купить в Москве по цене от 2180 руб: инструкция по применению, отзывы, аналоги

• ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И УПАКОВКА
• СОСТАВ
• ПОКАЗАНИЯ
• СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
• ПЕРЕДОЗИРОВКА
• ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ
• ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• ОСОБЕННЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
• СРОК ГОДНОСТИ И УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
• КАТЕГОРИЯ ОТПУСКА
• ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И УПАКОВКА
• Таблетки, покрытые оболочкой, по 20 мг №30 (10х3) в блистерах.
• СОСТАВ
• 1 таблетка содержит лефлуномида 20 мг.
• ПОКАЗАНИЯ

Лефно — иммуномодулирующий препарат изоксазолового ряда. Лефлуномид блокирует синтез пиримидина путем обратного ингибирования фермента дигидрооротатдегидрогеназы, за счет чего оказывает антипролиферативное действие на активированные лимфоциты, которые играют важную роль в патогенезе ревматических заболеваний, таких как ревматоидный артрит, псориатический артрит, а также при кожных проявлениях псориаза, который является аутоиммунным Т-клеточно-опосредованным заболеванием.

Показания к применению: активная фаза ревматоидного артрита; активная фаза псориатического артрита.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Лечение начинается с дозы насыщения, которая составляет 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней. Дальше рекомендуется поддерживающая доза, которая составляет при ревматоидном артрите 20 мг 1 раз в сутки. При плохой переносимости поддерживающую дозу снижают до 10 мг 1 раз в сутки.

Рекомендованная поддерживающая доза для лечения пациентов с псориатическим артритом в активной фазе составляет 20 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект проявляется через 4 недели от начала лечения и может усиливаться на протяжении 4–6 месяцев.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При передозировке могут наблюдаться  диарея, боль в животе, тошнота, рвота, изменения показателей функции печени, а также анемия и лейкоцитемия в дальнейшем. Рекомендуется применение колестирамина или активированного угля для ускорения выведения препарата из организма.

1. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ
2. Лефно противопоказан при беременности и лактации.
3. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
4. При приеме Лефно возможны головная боль, головокружение, астения, парестезия, артериальная гипертензия,  диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражение слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, язвы на губах), боль в животе,  повышение показателей печеночных проб, тендовагинит, усиленное выпадение волос, экзема, сухость кожи, лейкопения, незначительная тромбоцитопения, эозинофилия, панцитопения, анемия, агранулоцитоз, васкулит, нарушения функции печени в виде гепатита, холестаза, желтухи. 
5. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
6. Лефно противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, нарушении функции печени, тяжелых иммунодефицитных состояниях (в том числе СПИД), выраженных нарушениях костно-мозгового кровообразования или анемии, лейкопении, тромбоцитопении, инфекциях с тяжелым течением, умеренной или тяжелой почечной недостаточности, тяжелой гипопротеинемии; в период беременности и кормления грудью; детям в возрасте до 18 лет.
7. ОСОБЕННЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
8. Перед началом лечения Лефно необходимо сделать развернутый общий клинический анализ крови, включая подсчет количества тромбоцитов, провести измерение артериального давления.
9. Перед началом лечения Лефно, а также каждый месяц в течение первых 6 месяцев лечения и каждые 8 недель в дальнейшем следует делать печеночные пробы.
10. При лечении препаратом Лефно следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.
11. СРОК ГОДНОСТИ И УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок хранения — 2 года.

КАТЕГОРИЯ ОТПУСКА

По рецепту.

Источник: https://apteka-med.com/catalog/imunodepressivnye-preparaty/lefno-leflunomid/

Лефно (Лефлуномид) таблетки 20мг N30

Таблетки, 30 штук в упаковке.

Состав

• Одна таблетка содержит: активное вещество — лефлуномид 10 мг или 20 мг.
• Вспомогательные вещества: старлак, повидон К-30, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат,
• кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, состав оболочки: колликоат IR белый.

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессанты селективные. 

Фармакологические свойства

1. Фармакокинетика
2. Лефно путем первичного метаболизма в стенке кишечника и в печени быстро превращается в активный метаболит А771 726, с которым связана практически вся активность Лефно и который является единственным определяемым метаболитом, выявленным в следовых количествах в плазме крови, моче, кале.

3. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи и составляет 82 — 95%.

метаболита А771726 определяется в течение 1-24 часа после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0,62%.

Связывание активного метаболита А771726 варьирует и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или при хронической почечной недостаточности.

Фармакокинетические параметры А771726 имеют прямую зависимость при дозах от 5 мг до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При дозе 20 мг/сут средняя Си А771726 составляла 35 мкг/мл.

Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.

В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 из организма медленное, клиренс составляет 31 мл/ч. Т1/2 — около 2 недель. Выводится в равной степени с мочой (в виде глюкуронидов — производных лефлуномида, и оксаниловой кислоты — производного А771 726 и с калом в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Лефно — иммуномодулирующий препарат изоксазолового ряда. Оказывает антипролиферативное, иммуномодулирующее (иммуносупрессивное) и противовоспалительное действие.

Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат-дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие на активированные лимфоциты, которые играют важную роль в патогенезе ревматических заболеваний, таких как ревматоидный артрит, псориатический артрит, а также при кожных проявлениях псориаза, который является аутоимунным Т — клеточно — опосредованным заболеванием.

Лефно уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита.

Показания к применению

• ревматоидный артрит у взрослых, активная фаза
• псориатический артрит, активная фаза

Способ применения и дозы

Лечение начинается с насыщающей дозы, которая составляет 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. В дальнейшем рекомендуемая поддерживающая доза при ревматоидном артрите составляет 20 мг 1 раз в сутки. При плохой переносимости поддерживающую дозу снижают до 10 мг 1 раз в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза для лечения пациентов с псориатическим артритом в активной фазе составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 4 недели от начала лечения и может усиливаться в течение 4-6 месяцев. Как правило, препарат следует принимать длительное время под контролем лечащего врача.

Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Таблетки следует, глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Побочные действия

• головная боль, головокружение, астения, парестезия
• артериальная гипертензия незначительная
• диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражение слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, язвы на губах), боль в животе
• повышение показателей печеночных проб — трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина
• тендовагинит
• усиленное выпадение волос, экзема, сухость кожи
• лейкопения, незначительная тромбоцитопения, эозинофилия, панцитопения (возможно, вследствие антипролиферативного действия препарата), анемия

Редко

• агранулоцитоз, васкулит
• нарушения функции печени в виде гепатита, холестаза, желтухи Очень редко
• периферическая нейропатия
• интерстициальная пневмония с возможным летальным исходом
• тяжелые поражения печени (печеночная недостаточность, острый гепатонекроз с возможным летальным исходом)
• панкреатит

В отдельных случаях

• макулопапулезные высыпания, кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема
• нарушение вкусовых ощущений, беспокойство
• незначительное уменьшение массы тела

Противопоказания

• повышенная чувствительность к лефлуномиду или другим компонентам препарата
• тяжелые иммунодефицитные состояния, в том числе СПИД
• тяжелые нарушения функции печени
• выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита)
• инфекции тяжелого течения
• умеренная или тяжелая почечная недостаточность, тяжелая гипопротеинемия, в том числе при нефротическом синдроме
• беременность и период лактации
• женщины репродуктивного возраста, которые не применяют надежной контрацепции в период лечения или после лечения, при условии, что уровень активного метаболита А771 726 в плазме крови составляет более 0,02 мг/л
• детский и подростковый возраст до 18 лет

В период приема Лефно не рекомендуется вакцинация живыми вакцинами.

Лекарственные взаимодействия

Усиление выраженности побочных эффектов возможно в случаях недавнего предшествующего, а также одновременного с Лефно применения в сочетании с варфарином гепатотоксических или гематотоксических препаратов, а также при применении этих препаратов после лечения Лефно без учета периода, необходимого для полной элиминации препарата из организма. Применение холестирамина или активированного угля приводит к быстрому и значительному уменьшению концентрации активного метаболита Лефно. При проведении исследования взаимодействия между Лефно и метотрексатом было выявлено повышение уровня печеночных ферментов.

Одновременное применение Лефно с противомалярийными препаратами, которые применяются для лечения ревматических заболеваний, препаратами золота, пеницилламином, азатиоприном и другими иммуносупрессивными препаратами изучено недостаточно. Данных о несовместимости Лефно с другими препаратами нет.

Пациенты, которые получали лечение нестероидными противовоспалительными препаратами и/или глюкокортикоидами в низких дозах до начала лечения Лефно, могут применять их и в дальнейшем.

Перед началом лечения необходимо сделать развернутый общий клинический анализ крови, включая подсчет количества тромбоцитов, особенно у больных, которым недавно проводилась или проводится терапия иммунодепрессантами или препаратами с гематотоксическими свойствами, у пациентов со случаями нарушений картины крови в прошлом.

При появлении тяжелых гематологических реакций (включая панцитопению) следует прекратить применение Лефно и любых препаратов, угнетающих функцию костного мозга, и принять меры для ускорения элиминации лефлуномида из организма.

Риск развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения значительно возрастает, если одновременно с приемом Лефно используются потенциально миелотоксические препараты (а также при их применении до и после лечения).

Перед началом лечения Лефно, а также каждый месяц в течение первых 6 месяцев лечения и каждые 8 недель в дальнейшем следует делать печеночные пробы (проверять уровень АлАТ).

В случае стойкого повышения активности АлАТ в 2 — 3 раза выше верхней границы нормы показано снижение дозы с 20 мг до 10 мг в сутки при условии регулярного контроля концентрации препарата в крови.

Если после снижения дозы сохраняется стойкое повышение уровня активности АлАТ (в 2 — 3 раза и больше), Лефно следует отменить.

Пациенты могут становиться более восприимчивыми к инфекциям, включая оппортунистические, при применении лекарственных средств, обладающих иммуносупрессивным действием.

При возникновении серьезной инфекции может появиться потребность в прерывании лечения Лефно и назначении процедуры элиминации его из организма.

Измерение артериального давления следует проводить перед началом лечения.

Мужчины, получающие лечение Лефно, должны бьггь предупреждены о возможном фетотоксическом действии препарата и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции. В целях минимизации возможного негативного влияния, мужчинам перед запланированным зачатием ребенка следует прекратить прием препарата и применить специальную процедуру элиминации Лефно из организма.

Применение в период беременности или кормления грудью

Необходимо исключить возможность беременности перед началом лечения Лефно. В случае наступления беременности можно уменьшить риск для плода в связи с приемом Лефно за счет быстрого снижения уровня активного метаболита в крови путем назначения процедуры элиминации Лефно из организма, которая описываётся ниже.

После прекращения приема Лефно применяют холестирамин в дозе 8г 3 раза в сутки на протяжении 14 дней или по 50 г активированного угля 4 раза в сутки на протяжении 14 дней.

Независимо от избранного способа элиминации препарата к моменту оплодотворения следует дважды, с интервалом по крайней мере 14 дней, проверять концентрацию А771 726 в плазме крови, после чего выждать еще как минимум 45 дней до момента оплодотворения с того момента, когда в крови впервые зафиксирована концентрация метаболита А771 726 ниже 0,02 мг/л.

Пероральное введение больному суспензии активированного угля или холестирамина значительно ускоряет и увеличивает выведение А771 726.

Считают, что подобный эффект возникает благодаря механизму желудочно-кишечного диализа и/или прерыванию кишечно-печеночной рециркуляции.

Следует учитывать, что без процедуры элиминации снижение концентрации метаболита А 771 726 ниже 20 мкг/л происходит через 2 года.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При лечении препаратом Лефно может нарушиться быстрота психомоторных реакций и способность пациента к концентрации внимания вследствие такого побочного эффекта, как головокружение. В подобных случаях пациенту следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: диарея, боль в животе, тошнота, рвота, изменения функции печени, анемия, лейкоцитемия.

Лечение: применение холестирамина или активированного угля а целях ускорения выведения препарата из организма.

Процедуру элиминации можно повторять при наличии клинических показаний. Первичный метаболит Лефно А 771 726 не диализируется.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Источник: https://avisfarm.com/lefno_leflunomid_tabletki_20mg_N30

Описание лекарства "Лефлуномид"

Стоимость от 937.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеСредство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием.

Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Показания к применению

• Базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• банка (баночка) полимерная 30 пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• банка (баночка) полимерная 100 пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 3
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 5
• таблетки,покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2
• таблетки,покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 4
• таблетки,покрытые пленочной оболочкой 20 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3
• таблетки,покрытые пленочной оболочкой 20 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6
• таблетки,покрытые пленочной оболочкой 20 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг
• банка (баночка) полимерная 30 пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг
• банка (баночка) полимерная 100 пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг
• упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 3
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг
• упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг
• упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг
• упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 4
• таблетки,покрытые пленочной оболочкой 100 мг
• упаковка контурная ячейковая 3 пачка картонная 1
• таблетки,покрытые пленочной оболочкой 100 мг
• банка (баночка) полимерная 3 пачка картонная 1
• таблетки,покрытые пленочной оболочкой 100 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1

Фармакодинамика препаратаСредство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием.

Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин.

Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином.

Несвязанная фракция А771726 составляет 0.

62%. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях. В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч.

T1/2 — около 2 недель.

У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.

Использование во время беременностиПротивопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции. Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.

Противопоказания к применению

• Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД)- выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений), тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лефлуномиду.

Побочные действияДиспептические расстройства; головная боль; нарушения функций печени; алопеция; сыпь.

ДозировкаНачальная доза — 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза — 10-20 мг 1 раз/сут. Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.

ПередозировкаДанные, касающиеся передозировки лефлуномида при применении его у людей, отсутствуют.

В острых токсикологических экспериментах на мышах и крысах минимальными токсическими дозами при пероральном применении лефлуномида были 200–500 мг/кг и 100 мг/кг, соответственно (приблизительно более чем в 350 раз выше максимальной рекомендуемой человеку дозы).

В случае значительной передозировки или проявления токсичности, для ускорения выведения препарата, рекомендуется прием колестирамина или активированного угля

Взаимодействия с другими препаратамиУсиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры «отмывания».

Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9.

Меры предосторожности при приемеНеобходимость в выведении препарата. Активный метаболит лефлуномида медленно выводится из плазмы. В случаях проявления высокой токсичности лефлуномида и/или гиперчувствительности, необходимо применение методики выведения препарата для более быстрого снижения концентрации ЛС в плазме после прекращения терапии лефлуномидом.

Пролонгированный прием колестирамина или активированного угля является необходимым для достижения быстрого и достаточного выведения, длительность приема может изменяться в зависимости от клинического статуса пациента.

Колестирамин, принимаемый внутрь в дозировке 8 г 3 раза в день в течение 24 ч тремя здоровыми добровольцами, снижал плазматические уровни М1 в течение 24 ч приблизительно на 40%, а в течение 48 ч – на 49–65%.

• Было показано, что прием активированного угля (порошок в виде суспензии) внутрь или через желудочный зонд (по 50 г каждые 6 ч в течение 24 ч) приводит к снижению плазматических концентраций активного метаболита М1 на 37% за 24 ч и на 48% за 48 ч.
• Поэтому следует с осторожностью применять препарат у данной группы больных.
• Лабораторные исследования.
• В связи со специфическим действием на щеточную каемку почечных проксимальных канальцев, лефлуномид вызывает ускорение выведения мочевой кислоты (урикозурический эффект).
• Экспериментов на животных, посвященных оценке этого специфического риска, не проводилось.
• Гериатрия.

Эти процедуры выведения препарата могут быть повторены в случае клинической необходимости. Почечная недостаточность. В исследованиях с однократным приемом лефлуномида было показано, что у пациентов, прошедших процедуру гемодиализа, концентрация свободного М1 в плазме удваивается. Однако нет клинических данных о применении лефлуномида у больных с почечными нарушениями. Вакцинация. Клинические данные об эффективности и безопасности вакцинации во время лечения лефлуномидом отсутствуют. Однако вакцинация живыми вакцинами не рекомендуется. Необходимо учитывать длительность времени полужизни лефлуномида при намерении введения живой вакцины после прекращения терапии лефлуномидом. Уровень активности АЛТ является основным диагностическим показателем гепатотоксичности и должен контролироваться ежемесячно, а затем, при стабилизации, определяться по индивидуальной клинической ситуации. У пациентов с повышенным риском проявления гематотоксичности должен быть гарантирован более тщательный контроль, включая гематологический (см. «Ограничения к применению. Возможность иммунодепрессии»). У некоторых пациентов отдельно наблюдается гипофосфатурия. Эти эффекты совместно не наблюдаются и не являются альтернативными друг другу. Применение у мужчин. Доступная информация не дает оснований для предположения, что применение лефлуномида повышает риск зависимой от мужчины фетальной токсичности. Для минимизации любого возможного риска мужчины, желающие стать отцами, должны прервать лечение лефлуномидом и принимать колестирамин внутрь по 8 г 3 раза ежедневно в течение 11 дней. Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность лефлуномида при применении у детей не исследована. Использование лефлуномида пациентами моложе 18 лет не рекомендуется. У пациентов старше 65 лет коррекция дозирования лефлуномида не требуется. Возможность злоупотребления и зависимости от лефлуномида не выявлена.

Особые указания при приемеИнформация для пациентов. Необходимо обсудить с пациентками — женщинами детородного возраста — вероятность повышенного риска врожденных дефектов у плода.

Женщинам при посещении врача необходимо объяснять, что они будут находиться в группе повышенного риска рождения ребенка с врожденными дефектами, если начинать принимать лефлуномид во время беременности, забеременеть во время прохождения курса лечения или до прерывания лечения и проведения процедуры выведения препарата.

Мужчины, желающие стать отцами, должны прервать лечение лефлуномидом. Пациенты должны быть предупреждены о возможности редких, но серьезных кожных реакций, о необходимости безотлагательного контакта с врачом в случае появления кожной сыпи или поражения слизистых оболочек.

1. Пациенты должны быть извещены о возможных гепатотоксических эффектах лефлуномида и необходимости контроля активности ферментов печени.
2. Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
3. Срок годности36 мес.

Пациенты, которые получают иммунодепрессивную терапию совместно с приемом лефлуномида, или закончили эту терапию перед лечением лефлуномидом, или имеют в анамнезе существенную гематологическую патологию, должны быть извещены о возможном развитии панцитопении и необходимости частого гематологического контроля. Они должны быть проинструктированы о незамедлительном извещении врача в случае обнаружения симптомов панцитопении (легкое образование подкожных гематом, предрасположенность к инфекциям, бледность и повышенная утомляемость).

Классы заболеваний

Серопозитивный ревматоидный артрит

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Противовоспалительное

Описание Противовоспалительное действие лекарственных препаратов направлено на подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления.

Механизм этого действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы, торможении продукции медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана, фактора активации тромбоцитов), снижении уровней серотонина, гистамина, брадикинина, повышении порога восприятия болевых рецепторов, стабилизации клеточных мембран. Противовоспалительным действием обладают препараты, относящиеся к различным фармакологическим группам и широко применяемые в терапевтической практике при различных воспалительных реакциях и заболеваниях.

Фармакологическая группа

Иммунодепрессанты

Действующие вещества

Лефлуномид (Leflunomide)

ОписаниеИнгибитор синтеза пиримидинов. Молекулярная масса — 270,2.

Предоставленные данные носят информационный характер.Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Лечение лекарством «Лефлуномид»

Источник: https://health.sarbc.ru/apteka/?InfoDrug=3589

Лефлуномид (Leflunоmidi): описание, рецепт, инструкция

Арава, Лефлайд, Лефомид, Ралеф, Элафра

Rp: Tab.Leflunоmidi 0,02
D.S. По 1 табл. 1 р/д

Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Для взрослых: Начальная доза — 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза — 10-20 мг 1 раз/сут.
Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.

Как базисный препарат для лечения взрослых пациентов с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.
Активная форма псориатического артрита.

— гиперчувствительность к лефлуномиду или к другим компонентам препарата,
— печеночная недостаточность,
— тяжелый иммунодефицит (в том числе СПИД),
— серьезные нарушение костномозгового кроветворения или анемия тяжелой степени тяжести,
— лейкопения (содержание лейкоцитов менее 2500/мкл), нейтропения (содержание нейтрофилов менее 1500/мкл) или тромбоцитопения (содержание тромбоцитов менее 100000/мкл), не связанные с ревматоидным или псориатическим артритом,
— тяжелые неконтролируемые инфекции,
— умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин),
— тяжелая гипопротеинемия (в том числе при нефротическом синдроме),
— женщины репродуктивного возраста, не исключающие возможность забеременеть в период лечения лефлуномидом; после завершения лечения лефлуномидом женщинам нельзя беременеть до тех пор, пока плазменная концентрация активного метаболита остается выше 0,02 мг/л,
— период лактации, возраст до 18 лет (нет данных по эффективности и безопасности в этой группе больных),
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном токсическом влиянии препарата на сперматозоиды. В период применения препарата мужчинам необходимо принимать меры по предохранению от беременности партнерши.
Необходимо проводить терапию Лефлуномидом осторожностью:
— у пациентов с интерстициальными заболеваниями легких в связи с повышенным риском развития интерстициального поражения легких.
— у пациентов с анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией и нарушениями костномозгового кроветворения в анамнезе; пациентов, недавно получавшие или получающие одновременно с лефлуномидом лекарственные препараты с иммуносупрессивным или гематотоксическим действием; пациентов с не связанными с ревматоидным артритом значительными отклонениями от нормы гематологических показателей до начала лечения лефлуномидом; при содержании лейкоцитов менее 4000/мкл, нейтрофилов 2000/мкл, тромбоцитов 150000/мкл. При лечении лефлуномидом требуется частый гематологический контроль.
— при применении лекарственных средств (за исключением нестероидных противовоспалительных препаратов), которые метаболизируются изоферментом CYP2C9, такие как фенитоин, варфарин, толбутамид, фенпрокумон.
— у пациентов в возрасте более 60 лет, при одновременном применении других нейротоксических препаратов и сахарном диабете (ввиду повышенного риска развития периферической нейропатии).

— у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина 60 — 80 мл/мин) в связи с ограниченным опытом клинического применения.

Классификация предполагаемой частоты побочных явлений:
очень частые (более 1/10), частые (более 1/100, но менее 1/10), нечастые (более 1/1000, но менее 1/100), редкие (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редкие (менее 1/10000), неизвестная частота (на основании имеющихся данных оценить частоту возникновения побочного явления не представляется возможным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые: умеренное повышение артериального давления; редкие: значительное повышение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые: диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление слизистой оболочки полости рта), боль в животе; нечастые: нарушения вкусовых ощущений; очень редкие: панкреатит.

Со стороны дыхательной системы и медиастинальные нарушения: редкие: интерстициальные заболевания легких (включая интерстициальную пневмонию), с возможным летальным исходом.

Со стороны нервной системы: частые: головная боль, головокружение, парестезии; нечастые: беспокойство; очень редкие: периферическая нейропатия.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: тендосиновит и разрыв сухожилий (причинная взаимосвязь с лечением лефлуномидом не установлена).

Со стороны кожи и подкожных тканей: частые: усиленное выпадение волос, экзема, зуд, сухость кожи; нечастые: крапивница; очень редкие: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (на настоящий момент причинную взаимосвязь с лечением лефлуномидом установить не удалось, но она не может быть исключена); неизвестная частота: дискоидная красная волчанка, пустулезный псориаз или обострение псориаза.
Со стороны иммунной системы: частые: легкие аллергические реакции, включая макулопапулезную сыпь и другие виды сыпи; очень редкие: серьезные анафилактические / анафилактоидные реакции, васкулит, в том числе, кожный некротический васкулит (из-за основного заболевания причинная взаимосвязь с лечением лефлуномидом не может быть установлена).
Инфекционные и паразитарные заболевания: редкие: развитие тяжелых инфекций и сепсиса, которые могут быть фатальными. Лекарственные препараты с иммуносупрессивным действием могут делать пациента более восприимчивым к инфекциям, включая оппортунистические инфекции. Может возрасти число возможных инфекций (в частности, ринита, бронхита и пневмонии).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частые: лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); нечастые: анемия, незначительная тромбоцитопения (тромбоциты менее 150000/мкл); редкие: панцитопения (вероятно за счет антипролиферативного действия), лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), эозинофилия; очень редкие: агранулоцитоз. Недавнее, сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксических агентов может быть ассоциировано с большей степенью риска гематологических эффектов.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частые: повышение активности «печеночных» трансаминаз (особенно аланинаминотрансферазы, реже — гамма-глутамилтранспептидазы и щелочной фосфатазы), гипербилирубинемия; редкие: гепатит, желтуха / холестаз; очень редкие: тяжелые поражения печени, такие как печеночная недостаточность, острый некроз печени, которые могут быть фатальными.
Нарушения обмена веществ и питания: частые: потеря массы тела, астения; очень редко: анорексия.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна: у мужчин незначительное снижение концентрации спермы, общего числа сперматозоидов и их подвижности.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: почечная недостаточность.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: известно, что при использовании некоторых иммуносупрессивных препаратов увеличивается риск малигнизации, особенно риск развития лимфопролиферативных заболеваний.
Имелись сообщения о хронической передозировке у пациентов, получающих Лефлуномид в дозе до пяти раз превышающую рекомендуемую суточную дозу, а также сообщения об острой передозировке у взрослых и детей. В большинстве случаев не сообщалось о развитии нежелательных явлений. Возникающие нежелательные явления были сопоставимы с профилем безопасности лефлуномида. Наиболее часто наблюдавшимися нежелательными явлениями были диарея, боль в животе, лейкопения, анемия и повышение активности «печеночных» ферментов. В случае передозировки или токсических реакций рекомендуется принять колестирамин или активированный уголь, чтобы ускорить очищение организма. Колестирамин, принимаемый перорально по 8 г 3 раза в день в течение суток, снижает содержание терифлуномида в плазме примерно на 40% через 24 часа и на 49-65% через 48 часов. Показано, что введение активированного угля (в виде суспензии) перорально или через желудочный зонд (в дозе 50 г каждые 6 часов в течение суток) снижает концентрацию активного метаболита терифлуномида в плазме на 37% через 24 часа и на 48% через 48 часов. Данные процедуры «отмывания» можно повторить по клиническим показаниям.

Исследования с гемодиализом и хроническим амбулаторным перитонеальным диализом указывают, что терифлуномид не выводится с помощью диализа.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой
10 мг: 30, 60, 90, 100 или 120 шт.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата «Лефлуномид» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/leflunomid

Лефно : инструкция по применению

Перед началом лечения ЛефноТМ  нужно проверить артериальное давление крови и в дальнейшем периодически его проверять.

Возможны тяжёлые нежелательные эффекты (см. Побочные действия) даже после прекращения лечения ЛефноТМ, связанные с длительным периодом полувыведения активного метаболита лефлуномида (А771726) (от 1 до 4 недель).

В случае развития токсичности, или если по каким-либо другим причинам требуется быстро вывести А771726 из организма, необходимо провести процедуру вымывания. При клинической необходимости эту процедуру можно повторить.

Реакции со стороны печени

Во время лечения ЛефноТМ регистрировались редкие случаи тяжёлого поражения печени, в том числе с летальным исходом (большинство случаев наблюдалось в первые 6 месяцев лечения) зачастую при одновременном применении других гепатотоксических лекарственных средств.

Необходимо строгое соблюдение рекомендаций по мониторингу (см. «Способ применения и дозы»). В случае увеличения АЛТ (ГПТ)  в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормы может потребоваться снижение дозы с 20 мг до 10 мг и еженедельный контроль активности ферментов.

Если более, чем двукратное превышение верхнего предела нормы АЛТ (ГПТ) сохраняется или же, если превышение верхнего предела нормы АЛТ  более, чем троекратное, тогда ЛефноТМ нужно отменить и начать процедуры по вымыванию его из организма.

После отмены ЛефноТМ мониторинг печёночных ферментов рекомендуется продолжать до тех пор, пока уровни печёночных ферментов не нормализуются.

• В связи с возможностью аддитивных гепатотоксических эффектов рекомендуется воздерживаться от приёма алкоголя в ходе лечения ЛефноТМ.
• Поскольку активный метаболит лефлуномида, А771726, очень хорошо связывается с белками и выводится из организма в ходе метаболизма в печени с помощью билиарной секреции, вероятно, что плазменные уровни А771726 у больных с гипопротеинемией будут повышены.
• Гематологические реакции

У больных с анемией, лейкопенией и/или тромбоцитопенией в анамнезе, а также у больных с нарушением функции костного мозга и у больных с риском угнетения костного мозга, возрастает угроза развития гематологических нарушений. В случае развития таких эффектов, может потребоваться проведение процедур по вымыванию для снижения концентрации А771726 в плазме.

1. В случае тяжёлых гематологических реакциях, в том числе панцитопении, нужно отменить ЛефноТМ и любые применяемые одновременно миелосупрессивные препараты и начать процедуры по вымыванию лефлуномида.
2. Переход на другое лечение
3. Поскольку ЛефноТМ долго находится в организме, перевод больного на другой МБПРС (например, метотрексат) без проведения процедуры вымывания может повысить риск развития тяжелых побочных явлений даже по истечении длительного времени с момента перевода (например, кинетические взаимодействия, органная токсичность).
4. Недавнее лечение гепатотоксическими или гематотоксическими МБПРС (например, метотрексатом) может привести к повышению риска развития тяжелых побочных эффектов, поэтому введение лечения ЛефноТМ необходимо тщательно взвесить с учетом пользы и риска, и в первое время после перехода на другую терапию рекомендуется проводить более строгий мониторинг.
5. Инфекции

Применение ЛефноТМ  может повысить восприимчивость больных к инфекциям, в том числе оппортунистическим инфекциям, вследствие иммуносуппрессивных свойств.

Инфекции могут носить более тяжёлый характер и, следовательно, требуют раннего и интенсивного лечения.

В случае развития тяжёлых, неконтролируемых инфекций может понадобиться прерывание лечения ЛефноТМ и необходимость начать процедуру по вымыванию, как описано ниже.

Деторождение (рекомендации для мужчин)

Больные мужчины должны знать о возможной токсичности для плода, передаваемой через отца. Необходимо также обеспечить надёжную контрацепцию во время лечения. Специальных данных о риске токсичности для плода, передаваемом через отца, нет.

Для сведения к минимуму возможного риска мужчинам, желающим иметь ребёнка, может потребоваться прекращение приёма ЛефноТМ и приём холестирамина по 8 г, 3 раза в день, в течение 11 дней или по 50 г порошка активированного угля, 4 раза в день, в течение 11 дней. Вначале измеряют концентрацию активного метаболита А771726 в плазме крови.

Через  14-дней  плазменную концентрацию А771726 определяют вновь. Когда обе концентрации ниже 0,02 мг/л и после не менее, чем 3 месячного периода выжидания риск фетотоксичности очень мал.

• Лактоза
• ЛефноТМ не должны принимать больные с редкими наследственными состояниями непереносимости глюкозы, лактозной недостаточности Лаппа или синдромом малабсорбции глюкозы и галактозы, так как ЛефноТМ содержит лактозу.
• Беременность
• Активный метаболит лефлуномида, А771726, вызывает тяжёлые дефекты развития, поэтому препарат ЛефноТМ противопоказан во время беременности.

Женщины детородного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции в ходе лечения и в течение 2 лет после окончания лечения (см. «Период выжидания») или до 11 дней после окончания лечения (см. «Процедура  вымывания»).

Процедуры по выведению лекарства для  быстрого снижения концентрации активного метаболита лефлуномида в крови могут уменьшить угрозу, которую соединение представляет для плода.

Прежде, чем начать лечение ЛефноТМ, нужно исключить беременность. Необходимо предупредить больных, что в случае любой задержки менструации или при наличии любой другой причины, позволяющей предположить наличие беременности, им нужно сразу же сообщить об этом врачу, чтобы сделать тест на беременность.

Если он окажется положительным, то врач и больная должны обсудить риск, которому подвергается беременность.

Возможно, что быстрое снижение концентрации активного метаболита в крови с помощью описанной ниже процедуры выведения лекарственного средства из организма при первой же задержке менструации может снизить риск, которому подвергается плод со стороны лефлуномида.

Женщинам, находящимся на лечении ЛефноТМ и желающим забеременеть, рекомендуется проводить одну из следующих процедур для того, чтобы быть уверенными в том, что плод не подвергнется воздействию токсичных концентраций А771726 (намеченная концентрация ниже 0,02 мг/л).

Период выжидания:

Ожидается, что в течение длительного времени концентрация А771726 в плазме крови может превышать 0,02 мг/л. Ожидается, что его концентрация уменьшается до уровня ниже 0,02 мг/л по истечении 2 лет после прекращения лечения ЛефноТМ.

1. Процедура  вымывания
2. После прекращения лечения ЛефноТМ:
3. — холестирамин принимают в дозе 8 г  3 раза в день, в течение 11 дней,
4. — в качестве альтернативы принимают по 50 г порошка активированного угля, 4 раза в день, в течение 11 дней.
5. После любой из процедур вымывания необходимы контроль с помощью двух отдельных тестов с интервалом не менее 14 дней и соблюдение полуторамесячного периода выжидания между первым показателем плазменной концентрации ниже 0,02 мг/л и  оплодотворением.

Женщин детородного возраста нужно ставить в известность о необходимости соблюдения 2-летнего периода выжидания после прекращения лечения ЛефноТМ прежде, чем им можно будет забеременеть. Если период выжидания продолжительностью около 2 лет в условиях надёжной контрацепции неприемлем, можно посоветовать профилактическую процедуру вымывания.

Холестирамин и активированный уголь могут влиять на всасывание эстрогенов и прогестогенов, поэтому надёжность контрацепции пероральными препаратами во время процедуры вымывания с помощью холестирамина или порошка активированного угля не может быть гарантирована. Рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В случае возникновения побочных  эффектов, таких как головокружение, способность больного к концентрации внимания и адекватным реакциям может быть нарушена. В таких случаях больному нужно воздержаться от управления автомобилем и рабочими механизмами.

Источник: https://tab.103.kz/lefno-instruktsiya/