Препарат терипаратид: описание и эффективность препарата, правила применения и противопоказания, показания и состав

Терипаратид – это гормон паратиреоидного типа, рекомбинантный человеческому. Добывают его с помощью штамма Escherichia coli, который обрабатывают технологией рекомбинирования ДНК. Данное вещество входит в состав такого препарата, как Форстео и применяется в терапии различных форм остеопороза.

Состав и форма выпуска

Сам по себе терипаратид является гормоном, который продуцируется человеческим организмом. Его синтетический аналог распространяется в виде раствора в ручке-шприце объемом 2,4мл. при этом концентрация составляет 250 мкг/мл. в упаковке содержится один такой шприц, который рассчитан на 28 дней использования.

На фото формы выпуска препарата

Производитель

Терипаратид имеет торговое название Форстео. Это ЛС производит французская компания «Лилли Франс».

Показания

Используется терипаратид для лечения остеопороза различного генеза – от постменопаузального и до лекарственного. В процессе лечения важно учитывать противопоказания, при которых медикамент применяться не должен.

Противопоказания

• Гиперкальциемия;
• Возраст менее 18 лет;
• Тяжелая степень недостаточности почек;
• Лактация, беременность;
• Болезни костей, относящиеся к метаболическому типу, исключая остеопороз первичного вида;
• Неясный генез повышенной активности ЩЖ;
• Предварительное воздействие с помощью облучения на кости, опухолевые образования и их метастазы;
• Гиперчувствительность.

Механизм действия

Терипаратид – это гормон, который является синтетическим аналогом человеческому паратиреоидному. Добывают его из штамма бактерии. Он способствует стимулированию процессов, отвечающих за процессы, связанные с формированием тканей костей за счет непосредственного воздействия на клетки-остеобласты.

Данный гормон способствует, пусть и несколько опосредованно, увеличению абсорбтивных процессов в кишечнике и канальцах, что ведет к реабсорбции Са+, экскреции фосфатов системой почек.

Если говорить о биологическом воздействии, то оно ведется благодаря определенным рецепторам ПТГ, расположенным на поверхности остеобластов. При введении синтетического гормона терипаратида отмечается:

• Спустя 2 часа непродолжительное повышение уровня Ca;
• Спустя 4-6 часов – наиболее высокую концентрацию элемента;
• Спустя 16-24 часа – возвращение кальция до исходных отметок.

Помимо этого также нередко можно отмечать транзиторную фосфатурию, небольшое и непродолжительно понижение уровня фосфатов.

Костная масса при введении терипаратида на основе курсового лечения увеличивалась незначительно – на 5-10%.

Процессы, относящиеся к минерализации костей, проходили без токсического эффекта в отношении костей, а новые образованные под действием ПТГ ткани обладали нормальным строением.

Места уколов препарата Форстео

Инструкция по применению

Вводится инъекционным методом. Чаще всего для внедрения терипаратида выбирают зону абдоминальной области, либо бедро.

Введение осуществляют раз на сутки, при этом доза составляет 20 мкг. Длительность лечения определяется врачом, но не превышает полутора лет.

Побочное воздействие на организм наблюдалось у пациентов достаточно часто. Как показала статистика, хотя бы один симптом присутствовал у 82% пациентов. Распространенными в таких ситуациях реакциями были тошнота, боли в конечностях, головокружения, головная боль.

Система, органСимптоматика

ОДА	Боли в конечностях, судороги
Кроветворение	Анемия
ЦНС	Головная боль, ишиас, депрессия, головокружение
Органы дыхания	Диспноэ, одышка, эмфизема
ЖКТ	Рвота, тошнота
Сердце, сосуды	Снижение АД, тахикардия, чувство сердцебиения
Обменные процессы	Гиперхолестеринемия, гипергидроз
Мочевыделительная система	Полиурия, недержание мочи, позывы к мочеиспусканию с болью
Местные симптомы	Аллергия и эритема
Прочие	Астения и боль в грудине

Передозировка

В таком случае терипаратид отменяется, ведется контроль содержания Са+ и по усмотрению врача осуществляют симптоматическую терапию. Специфические препараты, относящиеся к антидотам, не существуют.

Особые указания

Терипаратид способен приводить к достаточно нечастым и кратковременным по действию эпизодам гипотензии ортостатического типа, которые обычно проявляются в первые 4 ч от момента введение состава. Они проходят самостоятельно в течение нескольких минут-часов. Пациента нужно уложить на время такого состояния.

Если осуществляется перерыв в терапии терипаратидом, то лечение ведется другими ЛС. В процессе ведения такого лечения нужно параллельно принимать препараты на основе кальция с витамином Д3.

Забор крови для определения кальция делается не раньше, чем через 16 часов от момента введения состава. Постоянного контроля такого типа терапия терипаратидом не требует.

Шприц содержит дозу, рассчитанную на 28 дней. препарат в ручке не переносится в другой шприц, а также не используется при помутнении или изменении цвета. Нужно в календаре отметить дату первого введения состава. От момента вскрытия упаковки средство может храниться не более 28 дней. при каждом введении применяется новая игла.

Лекарственное взаимодействие

В остальном же ограничений в использовании такого вещества нет. Нельзя смешивать состав с другими лекарствами, а также переносить его из одного шприца в другой.

Отзывы

Отзывы отражают положительное отношение как пациентов, так и врачей в отношении средства. При этом врачи говорят о достаточно высоких показателях эффективности. Так статистика показывает, что в 65% вероятность получения переломов при остеопорозе устранялась.

При этом побочные эффекты вроде изменения костных тканей или их неправильного формирования не наблюдалось. Пациенты отмечали высокую эффективность, но при этом также были выделены и некоторые минусы, включая высокую стоимость и наличие побочных эффектов.

Стоимость Форстео – препарата, где присутствует в качестве активного ингредиента терипаратид – составляет 27 тысяч рублей. Стоит учитывать, что в одном шприце доза на 28 дней, а потому для месяца лечения данная стоимость относительно невысокая, если принять во внимание доказанную высокую эффективность.

Аналоги препарата

Аналогов у препарата обнаружить не удалось. Потому данное средство является единственным в своем роде.

Условия отпуска из аптек

Состав можно купить только по рецепту. Состав требует предварительного обсуждения схемы использования с врачом, а потому самостоятельное неконтролируемое применение исключено.

Условия хранения и срок годности

Сохранять ЛС можно при температуре 2-8°С, если упаковка целая – 2 года. При вскрытии упаковки средство может применяться только 28 дней, при этом хранить раствор нужно вместе со шприцем в холодильнике при температурном диапазоне в 2-8°С.

Подробнее о самых популярных лекарствах от остеопороза, смотрите в нашем видео:

Источник: http://gidmed.com/ortopediya-i-travmatologiya/lechenie-orto/preparaty/teriparatid.html

Инструкция по применению Терипаратида

Терипаратид – лекарственное средство, содержащее синтезированный фрагмент человеческого паратгормона. Применяется в терапии против остеопороза у пациентов женского и мужского пола. При приёме около двух лет препарата количество переломов позвонков снижалось, согласно исследованиям, на 65%; увеличивалась плотность костной ткани.

Побочные эффекты, замеченные при терапии,  — это возникновение мигреней и приступов тошноты.

Подробнее о лекарстве

Активный компонент препарата влияет на остеобласты, улучшает всасывание кальция, способствует укреплению костей. После его приёма снижается риск переломов костной ткани у пациентов.

Принимать препарат можно не больше 2 лет. После отмены препарата, согласно медицинским исследованиям, продолжается изменение плотности костей. Спустя 30 месяцев после отмены препарата, у группы испытуемых риск переломов был ниже, чем у группы, принимавшей плацебо. После полутора лет после отмены лекарства, плотность костей продолжала повышаться.

В сравнении с больными, принимавшими бисфосфонаты, плотность костей оставалась более высокой и сохранялась таковой длительный период времени.

Производитель

Активный компонент входит в состав лекарства под торговой маркой «Форстео»,  произведенного французской компанией LILLY FRANCE.

Формы выпуска

Форстео

Это раствор для подкожного введения. Выпускается в виде ручки шприца, объёмом 2, 4 мл. Цвет раствора: прозрачный. Активное вещество: терипаратид; дополнительные компоненты: ацетат натрия, вода для инъекций, маннитол, уксусная кислота и т. д. Упакован препарат в картонные пачки.

Стоимость упаковки препарата: 27096 рублей.

Дозировки, схема применения

Инструкция по применению гласит, что доза лекарства для лечения не зависит от возраста пациента, она равна 20 мкг. Делается инъекция в область живота или бедра подкожно, один раз в 24 часа. Длительность курса лечения не должна превышать 2 года.

Эффективность для пациента и безопасность для его организма для терапии более 2 лет не изучена, поэтому не рекомендуется проводить более длительное лечение.

Если рацион пациента не сбалансирован, то рекомендуется дополнять приём лекарства витаминно-минеральными комплексами, содержащими кальций и витамин D.

Показания к применению

Применяется для женщин при лечении остеопороза в постменопаузный период. Используется для лечения мужчин при остеопорозе возникающем, вследствие гипогонадизма. Препарат используют для лечения первичного остеопороза с высоким риском переломов, после применения глюкокортикостероидов.

Противопоказания

Терипаратид запрещён беременным и кормящим матерям, детям, не достигшим 18 лет. Противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов лекарства. Нельзя применять при наличии у пациентов гиперкальциемии, тяжёлой печёночной недостаточности. Не используется для лечения больных, у которых ранее зафиксировано или есть онкологическое заболевание.

Противопоказан пациентам с метаболическими болезнями костной ткани, после лучевой терапии кости.

Особые указания

При обострении мочекаменной болезни или её наличии назначается с осторожностью при постоянном мониторинге кальция в организме. Применяется с осторожностью и под контролем врача к пациентам с патологиями почек средней тяжести, при гиповитаминозе витамина D и при гипокальциемии.

Нет информации о применении лекарства для больных с патологиями почек. Поэтому лечение инъекциями в терапии следует производить осторожно, контролируя состояние больного во время терапии.

Лечение препаратом для беременных

Согласно проведённым опытам на животных, врачами было выявлено негативное влияние на плод, подобных опытов на людях не проводилось. В связи с этим терипаратид противопоказан для женщин во время беременности и кормления.

Приём детьми

Противопоказан для детей, потому как действие лекарства на детский организм не изучено. Терапия лекарством проводится с возраста 18 лет.

Не разрешено лечение молодых людей с открытыми зонами роста. Это может спровоцировать появление остеосаркомы.

Приём пожилыми пациентами

Возрастные изменения у пациентов старше 65 лет не влияют на фармакокинетику активного вещества.

Передозировка и побочные действия

При передозировке развивается гиперкальциемия и гипотензия. Кроме того, пациент может жаловаться на головокружения и мигрени. Возможно появление приступов тошноты и рвоты.

Для устранения передозировки не разработано антидота.

Следует временно отменить приём лекарства, контролировать уровень кальция в составе крови и проводить терапию, направленную на устранение симптомов.

Побочные эффекты лекарства проявляются в тахикардии, учащённом сердцебиении, снижении артериального давления. У пациента может возникать одышка, приступы тошноты и рвоты, начинается геморрой и грыжа пищевода. Повышается потливость кожных покровов, возникают болевые ощущения в конечностях и судороги, больного тревожат спазмы в мышцах.

В редких случаях у пациентов бывает недержание мочи, частые позывы к мочеиспусканию, возникает мочекаменная болезнь, нарушаются функции почек, начинается почечная недостаточность.

Больной может жаловаться на аллергические реакции (болевые ощущения в грудине, отёчность, сыпь, крапивницу, появление одышки). Он может чувствовать быструю утомляемость и слабость, вес увеличивается, начинаются шумы в области сердца.

Возможны местные реакции, проявляющиеся покраснением и отёчностью на месте укола.

Токсичность препарата

Терипаратид обладает малой токсичностью, потому как его активное вещество – это фрагмент человеческого паратгормона.

Но стоит обратить внимание на то, что он повышает уровень кальция в сыворотке крови, а поэтому не рекомендуется к использованию пациентам с тяжёлыми патологиями почек и печени или может использоваться только под строгим контролем врача и при проведении контроля функции этих органов во время лечения остеопороза.

Взаимодействие с лекарствами

Не отмечено взаимодействия с фуросемидом, нифидином, атенолом.

Одновременный приём с ралоксифеном или гормонозамещающими препаратами не меняет уровень кальция в крови, моче.

При разовом приёме с дигоксином влияния на организм нет, а при одновременном приёме может повышаться уровень кальция в крови, что способствует интоксикации организма.

Взаимодействие с алкоголем

Производитель не посчитал необходимым указывать взаимодействие активного вещества препарата с алкогольными напитками.

Хранение, отпуск из аптечной сети

Лекарство необходимо хранить в холодильнике при температурном режиме от 2 до 8 градусов, не подвергать заморозке. Хранится оно в месте недоступном для детей.

Отпускается по рецепту.

Аналоги

Структурных аналогов этому лекарству на данный момент не существует.

Отзывы о препарате

Это лекарство довольно редкое явление на нашем рынке. Судя по отзывам пациентов, его сложно найти в аптеках.

Врачи отмечают  его быстрое действие на организм и говорят о том, что в большинстве случаев остеопороз отступает уже через год после начала лечения. Но нельзя заниматься самолечением, потому как препарат гормональный.

Перед терапией обязателен ряд анализов на гормоны, уровень кальция в сыворотке крови и  следует пройти медицинское обследование.

Нередко даже в крупных городах его приходится покупать через интернет или представителей фармацевтических компаний, что увеличивает вероятность  покупки подделки.

Источник: https://zdorovya-spine.ru/preparaty-i-lekarstva/teriparatid.html

Применение Терипаратида при лечении остеопороза

• Описание действия препарата
• Инструкция к применению
• Противопоказания
• Дополнительные указания

Статья освещает воздействие Терипаратида на организм человека. Инструкция и указание дозировок не являются рекомендацией к самостоятельному приему лекарственного средства. Перед применением обязательно следует проконсультироваться с врачом.

Описание действия препарата

По прошествии 2-х часов с момента введения Терипаратида в сыворотке крови наблюдается повышение уровня кальция, которое достигает максимума за 4-6 часов и в течение следующих 16-24 часов уровень кальция возвращается к исходному значению. Одновременно с этим на короткое время происходит снижение уровня сывороточных фосфатов.

Во время приема Тирепаратида наблюдается увеличение минеральной плотности тканей костей на 5-10%, в основном этому процессу подвержены поясничный отдел позвоночника, бедренная кость и шейка бедренной кости.

Процесс минерализации проходит без симптомов токсического воздействия на костные клетки. Костная ткань, сформированная под действием гормона, вполне нормальна и ничем не отличается от других.

Данный гормон способен снизить риски появления переломов в любом возрасте на 65%, независимо от начального уровня обменных процессов в костях или их минеральной плотности.

Тирепаратид показан женщинам в период после менопаузы для лечения остеопороза. Также существуют показания для мужчин при первичном остеопорозе или остеопорозе в связи с гипогонадизмом.

Инструкция к применению

Суточная доза препарата составляет 20 мкг за один прием. Лечение следует продолжать полтора года.

При приеме Терипаратида возможны некоторые побочные явления:

1. Костно-мышечная система реагирует болями в конечностях, мышечными судорогами.
2. Система кроветворения – анемия.
3. Центральная и периферическая нервная система – головная боль, депрессия, ишиас, головокружение.
4. Дыхательная система — диспноэ, одышка, редко бывает эмфизема.
5. Пищеварительная система – тошнота и рвота.
6. Сердечно-сосудистая система – сердцебиение, изредка – снижение давления и тахикардия.
7. Эндокринная система – повышение холестерина, чрезмерная потливость.
8. Мочевыводящая система — полиурия, недержание мочи, болезненность при позывах к мочеиспусканию.
9. Аллергические реакции местно.
10. Другие проявления – астения. боли в грудине, слабость.

Противопоказания

1. Повышенная индивидуальная чувствительность к терипаратиду.

2. Предшествующая гиперкальциемия
3. Беременность
4. Грудное вскармливание
5. Тяжелая почечная недостаточность
6. Имелись или есть опухоли костей с метастазами
7. Метаболические заболевания костей, кроме первичного остеопороза.
8. Если была лучевая терапия костей
9. Возраст до 18 лет

Дополнительные указания

Пациенты, имеющие мочекаменную болезнь и перенесшие обострение, принимают препарат с осторожностью, контролируя уровень выведения кальция почками. Осторожно назначается гормональная терапия пациентам с умеренными нарушениями работы почек, при дефиците витамина D, при гипокальциемии и в сочетании с лечением препаратами дигиталиса. Если принимать Терипаратид одновременно с дигиталисом, повышается риск возникновения гликозидной интоксикации в связи с гиперкальциемией.

Напомним, что лекарственное гормональное средство может назначать только врач. Перед приемом следует ознакомиться с инструкцией.

Источник: https://vashaspina.ru/primenenie-teriparatida-pri-lechenii-osteoporoza/

Наиболее полная и развернутая инструкция по применению Терипаратида

– Рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон. Является активным фрагментом эндогенного человеческого паратгормона (ПТГ). Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки как и ПТГ.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов.

Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4-6 ч и возвращается к исходному уровню в течение 16-24 ч, кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.

На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани (МПКТ) всего тела на 5-10% (в т.ч. в поясничном отделе позвоночника, шейке бедренной кости и бедренной кости).

• Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под влиянием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной ткани и фиброза костного мозга).
• Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходного уровня костного метаболизма или величины МПКТ (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%).
• Бесцветный прозрачный раствор.
• остеопороз у женщин в постменопаузальном периоде;

первичный остеопороз или остеопороз, обусловленный гипогонадизмом, у мужчин;

остеопороз с повышенным риском переломов у мужчин и женщин, обусловленный длительной системной терапией ГКС.

повышенная чувствительность к терипаратиду или вспомогательным веществам препарата;

предшествующая гиперкальциемия;

тяжелая почечная недостаточность;

1. метаболические заболевания костей (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета), за исключением первичного остеопороза и остеопороза, обусловленного длительной системной терапией ГКС;
2. повышение активности ЩФ неясного генеза;
3. предшествующая лучевая терапия костей скелета;
4. метастазы в кости или опухоли костей в анамнезе;
5. беременность;

период грудного вскармливания;

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyright

возраст до 18 лет.

С осторожностью: больные в стадии обострения мочекаменной болезни или недавно ее перенесшие (из-за возможного ухудшения состояния), при этом следует контролировать экскрецию кальция с мочой; больные с умеренными нарушениями функции почек; гиповитаминоз D, клинически значимая гипокальциемия.

Раствор для подкожного введения, 250 мкг/мл. В шприц-ручке по 2,4 мл. По одной шприц-ручке в пачке картонной.

В холодильнике при температуре 2–8 °C (не замораживать). Препарат, находящийся в употреблении, следует хранить в холодильнике при температуре 8–15 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Находящийся в употреблении препарат следует хранить не более 28 дней.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10

M81.0 Постменопаузный остеопороз	Климактерический остеопороз
Остеопороз в климактерическом периоде
Остеопороз в менопаузе
Остеопороз в постменопаузе
Остеопороз в постменопаузном периоде
Остеопороз постменопаузный
Остеопороз при эстрогенной недостаточности
Остеопороз у женщин в постменопаузе
Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде
Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии
Перименопаузный остеопороз
Посменопаузный остеопороз
Постклимактерический остеопороз
Постменопаузальный остеопороз
Постменопаузная деминерализация костей
M81.4 Лекарственный остеопороз	Вторичный остеопороз, обусловленный применением глюкокортикоидов
Остеопороз стероидный
Стероидный остеопороз
M81.8.0* Остеопороз старческий	Возрастной остеопороз
Остеопороз сенильный
Остеопоротический перелом у пожилых пациентов
Сенильный остеопороз
Сенильный остеопороз у мужчин
Старческий остеопороз
M81.9 Остеопороз неуточненный	Остеопороз обусловленный дефицитом андрогенов
Остеопороз первичный
Остеопороз у мужчин
Паратиреоидный остеопороз
Первичный остеопороз
Посттравматический остеопороз
Потеря кальция в костях и зубах
Пресенильный остеопороз
Системный остеопороз

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Терипаратид* (Teriparatide*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
250мкг / мл 2,4мл шприц – ручка катридж для п / к вв. (Лилли Франс (Франция)	30662.80

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Русское название

Teriparatide

Брутто-формула

C 181 H 291 N 55 O 51 S 2

Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

Код CAS

• 52232-67-4
• Рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон, получаемый с использованием штамма
• (с помощью технологии рекомбинирования ДНК).

Паратиреоидного гормона аналог, представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором Ca 2 и фосфорного метаболизма в костной ткани и почках. Терипаратид* (Teriparatide*) является активным фрагментом эндогенного человеческого паратгормона.

Физиологическое действие паратгормона заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты.

Опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию Ca 2 , а также экскрецию фосфатов почками. Биологическое действие паратгормона осуществляется за счет связывания со специфическими рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид* (Teriparatide*) связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на костную ткань и почки, как и паратгормон.

костноспецифической ЩФ и проколлагена-1 карбокситерминального пропептида. Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением концентрации маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида и деоксипиридинолина, что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета.

Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного Ca 2 , которое достигает максимальных значений через 4–6 ч и возвращается к исходному уровню в течение 16–24 ч. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение концентрации фосфора в сыворотке крови.

На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани (МПКТ) всего тела на 5–10% (в т.ч. поясничного отдела позвоночника, шейки бедренной кости и бедренной кости).

Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под воздействием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной костной ткани и фиброза костного мозга).

https://www.youtube.com/watch?v=ytpress

Хорошо всасывается при п/к введении. Абсолютная биодоступность — 95%. Объем распределения — 1,7 л/кг. TС max  — 30 мин после п/к введения 20 мкг препарата, C max превышает в 4–5 раз верхнюю границу нормальной концентрации паратгормона, с последующим ее снижением до неопределяемых величин в течение 3 ч. T 1/2  — 1 ч.

Метаболизируется в печени посредством неспецифических ферментативных механизмов с последующим выведением через почки. Подобно эндогенному паратгормону Терипаратид* (Teriparatide*) не кумулируетя в костях или др.

тканях. Влияния возраста (возрастная группа от 31 до 85 лет) на фармакокинетику терипаратида не отмечено. У пациентов с ХПН легкой или умеренной степени тяжести (КК 30–72 мл/мин) фармакокинетика не изменяется.

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузальном периоде. Лечение первичного остеопороза или остеопороза, обусловленного гипогонадизмом у мужчин.

Противопоказания

Гиперчувствительность, предшествующая гиперкальциемия, тяжелая ХПН, метаболические заболевания костей, за исключением первичного остеопороза (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета), повышение активности ЩФ неясного генеза, предшествующая лучевая терапия костей скелета, метастазы в кости или опухоли костей в анамнезе, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Мочекаменная болезнь (в стадии обострения или недавно перенесенная); ХПН умеренно выраженная, гиповитаминоз D, гипокальциемия (клинически значимая), одновременный прием сердечных гликозидов.

П/к в область бедра или живота, 1 раз в день, в дозе 20 мкг. Максимальная продолжительность лечения — 18 мес.

Побочные действия

1. Наиболее часто (более 10%): боли в конечностях.
2. Часто (более 1% и менее 10%): анемия, гиперхолестеринемия, депрессия, головная боль, головокружение, ишиас, сердцебиение, одышка, диспноэ, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, мышечные судороги, общая слабость, боль в грудной клетке, астения.

3. Редко (более 0,1% и менее 1%): тахикардия, снижение АД, эмфизема, недержание мочи, полиурия, болезненные позывы к мочеиспусканию, эритема и раздражение в месте введения.
4. Симптомы: продолжительная гиперкальциемия, ортостатический коллапс, тошнота, рвота, головокружение, головная боль.

Лечение: отмена препарата, контроль концентрации сывороточного Ca 2 , симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Источник: https://osustavaxt.ru/naibolee-polnaya-razvernutaya-instruktsiya-primeneniyu-teriparatida/

title

Предоставленная в разделе Фармакодинамика Teriparatide Acetate Asahi Kasei информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Teriparatide Acetate Asahi Kasei (Teriparatide). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика в инструкции к лекарству Teriparatide Acetate Asahi Kasei непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Механизм действия. Терипаратид — рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон (ПТГ), получаемый с использованием штамма Escherichia coli (с помощью технологии рекомбинирования ДНК).

Эндогенный ПТГ, представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках. Терипаратид (рекомбинантный человеческий ПТГ (1–34) является активным фрагментом эндогенного человеческого ПТГ.

Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

Фармакодинамические свойства

Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ.

Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов.

Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костно-специфической ЩФ и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа (PICP).

Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4–6 ч и возвращается к исходным показателям в течение 16–24 ч. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.

• Клиническая эффективность
• Постменопаузальный остеопороз
• В основное клиническое исследование терипаратида было включено 1637 пациенток с постменопаузальным остеопорозом, средний возраст которых составил 69,5 лет.

На момент начала исследования 90% пациенток перенесли 1 или более переломов позвонков и средняя МПКТ позвонков была эквивалентна Т-критерию –2,6. Все пациентки ежедневно принимали 1000 мг кальция и, по меньшей мере, 400 ME витамина D.

Результаты терапии терипаратидом в течение до 24 мес (средняя длительность терапии составляла 19 мес) свидетельствуют о статистически значимом снижении частоты переломов.

Частота возникновения новых переломов позвонков (≥1 перелома, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 5% и 14,3% соответственно (р≤0,001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска — 65%).

Частота возникновения множественных переломов позвонков (≥2 переломов, по результатам рентгенографии в начале и конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,1% и 4,9% соответственно (р≤0,001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска –77%).

Частота возникновения невертебральных низкоэнергетических переломов (переломов при минимальной травме) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 2,6% и 5,5% соответственно (р≤0,025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска –53%).

Частота возникновения основных невертебральных низкоэнергетических переломов (бедренная кость, лучевая кость, плечевая кость, ребра, кости таза) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,5% и 3,9% соответственно (р≤0,025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска –62%). После 19 мес лечения (средняя длительность терапии) было отмечено увеличение МПКТ поясничного отдела позвоночника и проксимального отдела бедренной кости по сравнению с плацебо на 9% и 4% соответственно (р

Источник: https://pillintrip.com/ru/medicine/teriparatide-acetate-asahi-kasei

Эффективность применения лекарства Терипаратид при остеопорозе

Инструкция по применению лекарства содержит описание препарата, способа применения, взаимодействия с другими медикаментами и противопоказаний к использованию Терипаратида.

Лекарственное средство представляет собой эндогенный паратиреоидный гормон, оно регулирует обмен кальция и фосфора в костях и почках, способствует образованию костной ткани.

Действующее вещество медикамента стимулирует реабсорбцию кальция в кишечнике и вывод фосфатов из организма через почки.

Все другие лекарства, предназначенные для терапии остеопороза, воздействуют иным способом: они замедляют процесс деформации костей, но не способствуют образованию новой костной ткани.

При лечении Терипаратидом улучшается минеральная плотность костей.

Причем минерализация кости осуществляется без токсического воздействия на ее ткани, образовавшиеся костные клетки обладают правильным строением.

Не происходит развития фиброза ткани кости или костного мозга. Благодаря применению медикамента уменьшается риск возникновения переломов у людей пожилого возраста и женщин в период постменопаузы.

При лечении данным лекарственным средством происходит уменьшение риска развития переломов на 65%. Метаболизм медикамента осуществляется в печени под воздействием неспецифических ферментов. Выводится средство из организма почками. На фармакокинетику лекарства не оказывает влияния возраст пациентов. При лечении людей с недостаточной функцией почек эффективность медикамента не снижается.

Когда назначается медикамент?

Показания к применению лекарственного средства:

• терапия остеопороза у женщин в период постменопаузы;
• лечение остеопороза, вызванного гипогонадизмом у мужчин;
• терапия остеопороза с высоким риском развития переломов;
• терапия остеопороза, вызванного длительным лечением глюкокортикостероидами.

Ограничения использования

Противопоказания к применению:

• повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
• гиперкальциемия;
• метаболические болезни костей;
• открытые области роста костной ткани;
• онкологические заболевания кости;
• лучевая терапия костной ткани;
• период беременности и грудного вскармливания у женщин;
• возраст младше 18 лет.

Для профилактики остеопороза лекарственное средство не назначают, т. к. это может вызвать развитие саркомы кости. Применяют при наличии выраженных признаков и тяжелом течении болезни.

Применять медикамент с осторожностью нужно при наличии следующих заболеваний:

• слабо выраженное нарушение работы почек;
• мочекаменная болезнь;
• гипокальциемия;
• избыточное количество витамина D в организме;
• терапия сердечными гликозидами.

Если возникла острая необходимость применения лекарственного средства у женщин в период лактации, то необходимо прекратить грудное вскармливание.

Как применяется Терипаратид?

Курс лечения и дозировка назначается лечащим врачом после проведения тщательной диагностики. Препарат вводится подкожно в область бедра. Лекарство представляет собой раствор в шприц-ручке, которая применяется для индивидуального использования. Для каждого укола нужна новая игла.

В упаковке имеется инструкция о том, как надо пользоваться шприц-ручкой. Иглы для уколов в комплект не входят. После использования шприц-ручки надо поместить ее в холодильник. Одна шприц-ручка содержит такое количество лекарства, которого хватит примерно на месяц.

Перед каждой процедурой надо вымыть руки. Подготовить область укола, которую определил лечащий врач. Затем надо снять защитный колпачок, прикрепить иглу, убрать бумажный язычок, поставить иглу в картридж с лекарством.

Для этого нужно осторожно оттянуть кожу, ввести подкожно иглу, надавить пусковую кнопку, удерживая ее, сосчитать до пяти, потом осторожно извлечь иглу.

Длительность терапии составляет не более 24 месяцев. Если при лечении в организм не поступает с пищей достаточное количество кальция, то пациентам рекомендуется применение препаратов кальция и витамина D.

Инструкция

Торговое название препарата

Форстео

Международное непатентованное название

Терипаратид

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения 250 мкг/мл, 2.4 мл

Состав

• 1 мл раствора содержит
• активное вещество – терипаратид 250 мкг,
• вспомогательные вещества – кислота уксусная ледяная, натрия ацетат (безводный), маннитол, метакрезол, кислоты хлористоводородной 10% раствор и/или натрия гидроксида 10% раствор для корректировки рН, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны для лечения заболеваний паращитовидной железы. Паратиреоидные гормоны. Терипаратид.

Код АТХ H05AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Терипаратид хорошо всасывается при подкожном введении. Абсолютная биодоступность препарата составляет приблизительно 95%. Объем распределения приблизительно равен 1.7 л/кг. Период полувыведения терипаратида при подкожном введении составляет около 1 часа, что отражает время, требуемое на абсорбцию.

Исследования по метаболизму или экскреции терипаратида не проводились, но периферический метаболизм паратиреоидного гормона предположительно происходит преимущественно в печени и почках. Терипаратид выводится вследствие печеночного и/или экстрапеченочного метаболизма (клиренс препарата составляет около 62 л/ч у женщин и 94 л/ч у мужчин).

  Мумие при переломах костей: как принимать, показания

1. Подобно эндогенному ПТГ терипаратид не накапливается в костях или других тканях.
2. Влияния возраста (возрастная группа от 31 до 85 лет) на фармакокинетику терипаратида не отмечено.
3. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 72 мл/мин) фармакокинетика препарата не изменяется.
4. Фармакодинамика

Эндогенный паратиреоидный гормон (ПТГ), представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках.

Форстео (рекомбинантный человеческий паратгормон (1-34)) является активным фрагментом эндогенного человеческого паратгормона. Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты.

ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ.

Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов.

Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костно-специфической щелочной фосфатазы и проколлагена-I карбокситерминального пропептида (PICP).

Через 2 часа после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4-6 часов и возвращается к исходному уровню в течение 16-24 часов. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.

• На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани (МПКТ) всего тела на 5-10% (в том числе в поясничном отделе позвоночника, шейке бедренной кости и бедренной кости).
• Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под воздействием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной костной ткани и фиброза костного мозга).
• Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходного уровня костного метаболизма или величины МПКТ (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%).

Показания к применению

• лечение остеопороза у женщин в постменопаузальном периоде
• лечение первичного или обусловленного гипогонадизмом остеопороза у мужчин
• лечение глюкокортикоид-индуцированного остеопороза у женщин и мужчин

Регистрационный номер:

ЛCP-002246/09-230309

Торговое название: Периндоприл

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Препарат входит в карбонильную группу АПФ. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента относятся к большому классу антигипертензивных препаратов, что, в свою очередь, формируют большую группу лекарственных средств, которые влияют на функцию ССС. Действующее вещество – периндоприла эрбумин. МНН – Периндоприл.

Формы выпуска и цены, средние в России

Таблетки Периндорил имеются в продаже практически во всех аптеках. Выпускаются под различными названиями.

Это таблетированные формы, которые отличаются количеством активного вещества в 1 таблетке (4,8 и 10 мл), а также количеством таблеток в упаковке (30, 90). Цены на него варьируются от 82 до 394 рублей.

В таблице представлены наиболее популярные аптеки, где можно приобрести упаковку из 30 таблеток по 4 мл:

АптекаЦена (в рублях)

Интернет-аптека piluli.ru	248
Интернет-аптека ДИАЛОГ	108
Лаборатория красоты и здоровья	161
Аптека БАЛТИКА-МЕД	161
Интернет-аптека ГОРЗДРАВ	145
Еврофарм	394
Аптека WER.RU	82
Витамин	162
Фиалка	87.9
ИФК	171.6
Apteka.ru	202.5

Источник: https://yazdorov.win/sustavy/effektivnost-primeneniya-lekarstva-teriparatid-pri-osteoporoze.html