Толперизон: фармакологическое действие препарата, формы выпуска, побочный эффект, инструкция по применению, цена и состав

Толперизон — это качественный и эффективный миорелаксант центрального действия. С его помощью можно избавиться от различных недугов и предотвратить их повторное появление. Купить это лекарственное средство можно практически в любой аптеке, но только по рецепту врача. Стоимость медикамента небольшая, что позволяет использовать его для лечения даже самых бедных пациентов.

Общие сведения о лекарстве

Перед тем как начать терапию Толперизоном, необходимо подробно рассмотреть и изучить инструкцию по применению. Эта информация поможет подобрать максимально эффективную дозировку препарата и определить оптимальную продолжительность курса лечения.

Форма выпуска и состав

Фармацевтические компании выпускают только одну лекарственную форму Толперизона — таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Они имеют круглую двояковыпуклую форму и окрашены в белый цвет. Характерной особенностью лекарства является его специфический запах, который понравится далеко не каждому больному.

Несколько таблеток (от 7 до 30 штук) объединяются в контурных пластинках и упаковываются в картонные коробки. Одна такая ёмкость может содержать от 1 до 10 блистеров.

Кроме этого, купить препарат можно и в небольших баночках из полипропилена или полиэтилентерефталата. В них может находиться от 5 до 100 таблеток.

Каждая баночка складывается в пачку из картона и дополняется инструкцией по применению.

Состав Толперизона отличается одним действующим веществом и большим количеством вспомогательных компонентов. В одной таблетке содержатся следующие химические соединения:

• гидрохлорид толперизона — 50 или 150 миллиграмм;
• стеарат магния;
• кроскармеллоза натрия;
• гипромеллоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• моногидрат лактозы;
• моногидрат лимонной кислоты.

Оболочка, которой покрыты таблетки, также включает в себя несколько компонентов. Благодаря им снижается негативное воздействие внешних факторов на препарат. В оболочку входят такие составляющие:

• гипромеллоза;
• макрогол-4000;
• диоксид титана.

Показания к использованию

Инструкция по применению таблеток Толперизона предусматривает использование медикамента для лечения определённых заболеваний. Во всех остальных случаях лекарство может нанести вред здоровью пациента и ухудшить его состояние.

Рекомендуется принимать это лекарственное средство для избавления от следующих недугов:

• спинномозговые и церебральные параличи;
• атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм;
• гипертонус, сопровождаемый подобными нарушениями другого типа;
• диабетическая ангиопатия;
• болезнь Бюргера;
• синдром Рейно;
• атеросклероз сосудов;
• акроцианоз;
• болезни, при которых наблюдаются спазмы мышц, дистония и ригидность;
• болезнь Литтла;
• эпилептические расстройства;
• энцефалопатия сосудистого генеза;
• нарушения венозного кровообращения.

Толперизон, как и любой другой миорелаксант центрального действия, имеет некоторые противопоказания. Их обязательно нужно учитывать при покупке лекарства и началом его использования. В противном случае может развиться какое-либо осложнение, которое повлечёт за собой дополнительные финансовые затраты на покупку медикаментов.

Запрещается принимать таблетки Толперизон в следующих ситуациях:

• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• гиперчувствительность пациента к лактозе и её дефицит в организме;
• миастения гравис (аутоиммунное заболевание, при котором антитела повреждают и разрушают рецепторы к ацетилхолину);
• возраст менее 1 года и более 65 лет;
• все триместры беременности;
• период грудного вскармливания малыша;
• индивидуальная непереносимость одного или нескольких дополнительных компонентов препарата;
• повышенная чувствительность организма к действующему веществу;
• аллергическая реакция на аналоги Толперизона.

Инструкция по применению

Для того чтобы медикамент оказал максимальное положительное влияние на здоровье больного, необходимо правильно его принимать. При этом важно не только соблюдать предусмотренные дозировки, но и ограничивать продолжительность курса лечения. Только с учётом этих факторов можно рассчитывать на успешное завершение процедуры лечения.

Таблетки Толперизона принимаются сразу же после еды. При этом необходимо запить проглоченное лекарство большим количеством воды (не менее 250 мл), охлаждённой до комнатной температуры.

Всё это поможет снизить негативное воздействие медикамента на желудочно-кишечный тракт и повысить его биодоступность.

Не рекомендуется каким-либо способом измельчать таблетку, так как она может потерять свою эффективность и сделать весь процесс более неприятным.

Оптимальные дозировки рассчитываются лечащим врачом исходя из возраста и веса пациента, а также степени тяжести недуга. Запрещается выполнять эту работу самостоятельно, так как можно легко допустить ошибку, которая приведёт к ухудшению самочувствия больного.

Рекомендуемые дозировки для каждой возрастной категории:

1. Малыши до 1 года. Им запрещается давать таблетки Толперизона, даже если в них есть острая необходимость. Оптимальным выходом из такой ситуации будет замена лекарства на подходящий аналог.
2. Дети от 1 до 6 лет. В этом возрасте больным назначается по 3 мг Толперизона на каждый кг веса. Дневную норму следует равномерно распределить на весь период бодрствования.
3. Подростки от 7 до 14 лет. Этим пациентам врачи рекомендуют использовать от 3 до 5 мг/кг. При необходимости дозировка может быть постепенно увеличена и доведена до 8 мг/кг. При этом ребёнок должен находиться под постоянным наблюдением врачей.
4. Взрослые (от 14 до 65 лет). Для этой категории предусмотрено не более 50 мг препарата 3 раза в сутки. При отсутствии положительных изменений количество используемого медикамента медленно увеличивается до 150 мг в день.
5. Пожилые люди (старше 65 лет). В этом возрасте рекомендуется использовать Толперизон только в самом крайнем случае. Дозировки препарата должны быть не более 75 мг в сутки.

Побочные эффекты

Если допускать ошибки в приёме таблеток, то можно столкнуться с одним из побочных действий. Из-за них будет затруднён процесс лечения основного недуга и потребуются дополнительные терапии.

Возможные побочные явления:

1. Нервная система. Толперизон часто становится причиной сонливости, головокружения и сильной головной боли. Реже встречается недомогание, тремор, судороги и эпилепсия.
2. Психика. Пациенты часто жалуются на бессонницу, депрессию, спутанность сознания и общую слабость.
3. Сердечно-сосудистая система. Наиболее частым побочным эффектом является снижение показателей артериального давления. Кроме этого, могут возникать приступы стенокардии, тахикардии и брадикардии.
4. Печень и почки. Из-за длительного приёма большого количества препарата может развиться печёночная недостаточность, энурез и протеинурия.
5. Дыхательная система. Здесь может наблюдаться небольшая одышка и носовое кровотечение.
6. Пищеварительная система. Из-за неправильного употребления таблеток часто страдает желудочно-кишечный тракт. У больных появляются болевые ощущения в области живота, сухость в ротовой полости, приступы тошноты и рвоты. В редких случаях может беспокоить сильная диарея, метеоризм или запор.
7. Скелетно-мышечная система. Толперизон может вызвать болевые ощущения в конечностях и мышцах.
8. Кожные покровы. У многих больных из-за передозировок появляется сыпь на поверхности кожи, сопровождаемая сильным зудом, а также крапивница и аллергический дерматит.
9. Органы чувств. Чрезмерные дозировки могут привести к снижению остроты зрения и появлению шума в ушах.

1. Нервная система. Толперизон часто становится причиной сонливости, головокружения и сильной головной боли. Реже встречается недомогание, тремор, судороги и эпилепсия.
2. Психика. Пациенты часто жалуются на бессонницу, депрессию, спутанность сознания и общую слабость.
3. Сердечно-сосудистая система. Наиболее частым побочным эффектом является снижение показателей артериального давления. Кроме этого, могут возникать приступы стенокардии, тахикардии и брадикардии.
4. Печень и почки. Из-за длительного приёма большого количества препарата может развиться печёночная недостаточность, энурез и протеинурия.
5. Дыхательная система. Здесь может наблюдаться небольшая одышка и носовое кровотечение.
6. Пищеварительная система. Из-за неправильного употребления таблеток часто страдает желудочно-кишечный тракт. У больных появляются болевые ощущения в области живота, сухость в ротовой полости, приступы тошноты и рвоты. В редких случаях может беспокоить сильная диарея, метеоризм или запор.
7. Скелетно-мышечная система. Толперизон может вызвать болевые ощущения в конечностях и мышцах.
8. Кожные покровы. У многих больных из-за передозировок появляется сыпь на поверхности кожи, сопровождаемая сильным зудом, а также крапивница и аллергический дерматит.
9. Органы чувств. Чрезмерные дозировки могут привести к снижению остроты зрения и появлению шума в ушах.

Особые указания

Во время проведения многочисленных клинических исследований производители Толперизона выявили некоторые особенности. Их обязательно нужно брать во внимание, так как это поможет избежать большинства простых ошибок в применении лекарства. Кроме этого, они снизят риск формирования осложнений.

Основные указания:

• Женщины, принимающие таблетки Толперизона, более подвержены развитию побочных эффектов, чем мужчины.
• Больные, которые страдают от гиперчувствительности к составляющим препарата, могут принимать его с осторожностью. Им следует постоянно контролировать своё состояние и следить за малейшими отклонениями от нормы. В случае их обнаружения рекомендуется прекратить приём таблеток и обратиться за помощью в ближайшее медицинское учреждение.
• Толперизон плохо сочетается с алкоголем, поэтому на весь период терапии следует воздержаться от употребления спиртных напитков.
• Лекарственное средство способно вызывать сонливость и снижать скорость реакции. Из-за этого не следует садиться за руль автомобиля или любого другого транспортного средства. Кроме этого, не рекомендуется делать работу, которая требует предельной аккуратности и точности движений.
• Беременным женщинам можно принимать таблетки только в том случае, если риск для здоровья плода минимальный, а возможная польза для пациентки — максимальная.

Фармакологическое взаимодействие

Во время использования Толперизона следует обращать внимание не только на его особенности, но и на сочетаемость с другими лекарственными средствами. Некоторые взаимодействия могут усилить или ослабить действие медикамента, что повлечёт за собой необходимость корректировки доз.

Основные комбинации и их последствия для пациентов:

• При одновременном приёме с Венлафаксином, Толтеродином, Тиоридазином и Атомоксетином повышается их концентрация в крови.
• Действующее вещество препарата помогает усилить эффективность нестероидных противовоспалительных средств.
• В сочетании с другими миорелаксантами центрального действия может наблюдаться повышение концентрации Толперизона в организме пациента.
• Психоактивные лекарства и препараты, которые используются для общей анестезии, усиливают эффективность Толперизона.

Стоимость и доступные аналоги

Толперизон включён в РЛС (регистр лекарственных средств), поэтому его можно продавать во всех регионах России. Купить это лекарство можно не только в любом крупном городе, но и в более мелких населенных пунктах по доступной цене.

Цена на таблетки Толперизон (150 мг) начинается от 150 рублей и может достигать 200 рублей. В разных регионах страны она немного отличается и колеблется в ту или иную сторону.

Производители медикаментов выпускают большое количество аналогов Толперизона. Все они очень похожи по составу, но отличаются лекарственной формой и некоторыми характеристиками.

Наиболее доступные и популярные заменители:

• Толизор;
• Толперизона-OBL;
• Лидокаин;
• Мидокалм.

Цена на уколы Толперизона-OBL стартует от 450 рублей за ампулу, а на остальные аналоги — от 600 рублей. Принимать их можно только после прохождения полного медицинского обследования и консультации с врачом.

Толперизон — это качественное и не очень дорогое лекарственное средство. Благодаря ему можно вылечиться от различных недугов и вернуться к привычному образу жизни. При правильном применении и соблюдении советов докторов можно снизить риск развития побочных эффектов и ускорить процесс выздоровления.

Отзывы пациентов

Я очень доволен препаратом Толперизон. Он недорогой и быстро помогает справиться с заболеванием. За время его применения у меня не возникло никаких побочных эффектов. Я благодарен производителям этого медикамента и врачам, которые мне его посоветовали.

Леонид Богданов

У меня врачи обнаружили болезнь Бюргера. Для лечения мне выписали таблетки Толперизон. Я стала регулярно их принимать, и моё состояние постепенно нормализовалось. Сейчас я полностью избавилась от недуга и вернулась к нормальному образу жизни.

Ирина Герасимова

Лечил при помощи Толперизона нарушения венозного кровообращения. Мой лечащий врач помог рассчитать необходимые дозировки и длительность лечения. Кроме этого, он посоветовал мне аптеки, в которых можно купить требуемый препарат. Я прошёл полный курс лечения и добился желаемого результата. Всем советую это лекарство.

Роман Игнатьев

Источник: https://Artroz.guru/tolperizon.html

Толперизон: миорелаксант от скованности и боли в мышцах

Применение Толперизона позволяет вернуть мышечный тонус в физиологическое, т.е. правильное состояние, устранить боль, нормализовать двигательную активность. Перед началом лечения важно внимательно изучить, что рекомендует инструкция по применению Толперизон.

Двигательные процессы в организме обеспечиваются сокращением мышечных тканей. При некоторых патологических состояниях усиливается импульсация по проводящим путям, проходящим в спинномозговых корешках, что в результате вызывает нервно-мышечное перенапряжение отдельных мышечных волокон или групп мышц.

Это медикаментозное средство, помогающее снизить чрезмерную активность поврежденных мышц воздействием на нейроны центральной нервной системы.

Фармакологические свойства препарата

В отличие от локальных миорелаксантов на периферические нервы Толперизон существенно не влияет. Это центральный релаксант, действующий сразу на всю мышечную систему. Эффект от его применения ощущается быстро и сохраняется продолжительное время.

По инструкции Толперизон проявляет следующие свойства:

• миорелаксирующее действие – снимает спазм, мышечный гипертонус, неподатливость, расслабляя скелетные мышцы;
• холиноблокирующее – подавляет способность белков-рецепторов постсинаптической мембраны воспринимать раздражитель и передавать нервные импульсы;
• мембраностабилизирующее – защищает клеточные мембраны от разрушительного действия продуктов воспалительного процесса или сторонних веществ, угнетая их проникающую способность;
• местноанестезирующее – понижает возбудимость расположенных в тканях, слизистых, коже чувствительных нервных окончаний, устраняя чувство боли;
• спазмолитическое – купирует боль, вызванную повышенным тонусом гладкой мускулатуры сосудов, различных внутренних органов. Свойство выражено незначительно;
• адреноблокирующее – препятствует действию на чувствительные элементы клеток (андренорецепторы) гормона стресса адреналина и медиатора нервной системы норадреналина, вызывая расширение просвета сосудов, снижение давления, расслабление гладких мышц некоторых внутренних органов.

Выпускают Толперизон в 1 лекарственной форме. Разные производители добавляют к основному названию дополнительное буквосочетание, указывающее на изготовителя, например, часто встречаемые в аптеке таблетки Толперизон-OBL производит фармацевтическое предприятие «Оболенское». Активный компонент медикамента, обеспечивающий лечебный эффект – толперизона гидрохлорид.

В аптеки поступает дозированная форма для перорального приема:

• Таблетки 50 или 150 мг – круглые, с обеих сторон выпуклые, покрыты белой оболочкой из полимера на основе целлюлозы, защищающей от действия желудочного сока и преждевременного распада таблетки. Обладают характерным запахом. В упаковке – 30 таблеток и инструкция.

Состав связывающих толперизона гидрохлорид веществ:

• наполнители, придают массу – целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ), лактоза;
• дезинтегранты, улучшают распадаемость – натрий-кроскармеллоза, кислота лимонная моногидрат;
• матричный агент, контролирует высвобождение – гипромеллоза;
• смазывающее, противосклеивающее вещество – стеарат магния.

• Основное предназначение таблеток Толперизон – устранение спазмов, ноющей, давящей боли в пораженной области, ее иррадиации в плечо или голову, нормализация мышечного тонуса, облегчение произвольных активных движений.
• Механизм действия до конца не установлен, но известно, что терапевтический эффект достигается его способностью:

• подавлять рефлекторную, ответную реакцию организма на раздражитель;
• блокировать рефлексы с центрами в спинном мозге;
• селективно угнетать каудальную часть сердцевины мозга;
• улучшать периферическое кровообращение, питание мышц и тканей – обеспечивать их кислородом и полезными веществами.

Седативным эффектом Толперизон не обладает, заторможенность сознания не вызывает, когнитивных нарушений функций головного мозга (ухудшение памяти, речи, интеллекта) при его приеме не обнаружено. Для расчета достаточной для достижения желаемого лечебного эффекта и одновременно безопасной дозы важно знать как протекают фармакокинетические процессы.

В инструкции указаны основные показатели фармакокинетики:

1. Всасывание: благодаря оболочке, таблетка хорошо всасывается в стенки тонкой кишки, но из-за эффекта первичного прохождения биодоступность Толперизона очень низкая – около 17-20%. Жирная пища увеличивает количество доходящего до места действия лекарственного вещества до максимального значения, на 45% также вырастает плазменная концентрация, при этом действовать препарат начинает с 30 мин. опозданием.
2. Распределение: время достижения максимальной концентрации в кровотоке и проникновения в ткани-мишени – 30-60 мин.
3. Метаболизм: через систему печеночных и почечных ферментов, биотрансформируется до полярных, хорошо растворимых в воде метаболитов неизвестной активности.
4. Экскреция: покидает организм через почки, удаляется полностью – 99% введенного количества в виде продуктов метаболизма. Период полувыведения – 2,5 ч. Данные для пациентов с почечной, печеночной недостаточностями отсутствуют.

По инструкции показаниями к применению являются следующие заболевания и болезненные состояния:

• повышенный мускульный тонус анатомических структур, дистония, отсутствие реакции на стимулы, спазмы скелетных мышц при органических поражениях ЦНС – спиноцеребеллярные дегенерации, церебральная дистрофия, идиопатический синдром паркинсонизма, экстрапирамидные расстройства, спастический спинальный паралич, рассеянный склероз;
• спастичность, обусловленная психическими расстройствами, энцефалопатиями, эпилептическими приступами;
• контрактуры суставов, мышц – развившиеся вследствие травмы, пореза, спондилеза позвоночника, деформирующих остеоартрозов крупных суставов, остеохондроза, спондилоартроза межпозвоночных суставов, люмбалгии, шейно-плечевого синдрома;
• облитерирующие поражения – болезнь Бюргера, Рейно, ишемический синдром, осложнение сахарного диабета, атеросклероз сосудов ног;
• нарушения кровообращения или движения лимфы – цианоз, посттромботическая болезнь, трофические язвы на ногах, сосудистые формы энцефалопатии, инсульт, перемежающаяся хромата;
• восстановительный послеоперационный период в ортопедической хирургии и травматологии;
• при электроконвульсивной терапии (электрошок).

Чтобы выбрать правильную дозировку и назначить длительность приема, нужен индивидуальный подход, обязательное проведение комплексной диагностики.

В зависимости от интенсивности болевого синдрома и тяжести заболевания курс может длиться от 3-7 дней (при остеохондрозе) до нескольких недель.

Ускорить процесс выздоровления помогает совмещение Толперизона с сопутствующими медикаментами и физиотерапевтическими процедурами. Начинать лечение следует с наименьшей эффективной дозировки.

В инструкции производителем указаны правила приема и рекомендуемое количество медикамента:

• первичная суточная доза – 150 мг (3 таблетки), разделенных на 3 приема;
• принимать сразу после еды, не размельчая, не разжевывая таблетки, запивая небольшим объемом негазированной воды;
• если организм реагирует адекватно, то суточную дозу постепенно увеличивают, доводя до 450 мг;
• у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией провести анализ крови на пробы.

Внимание!

С тяжелыми формами недостаточности применять Толперизон противопоказано.

Также инструкция запрещает использовать лекарство пациентам с миастений гравис (аутоиммунное заболевание, проявляющееся мышечной слабостью), повышенной чувствительностью к миорелаксантам, толперизона гидрохлориду или вспомогательным ингредиентам Толперизона, лактозной, глюкозной или галактозной непереносимостью, детям 0-18 лет, беременным, либо кормящим грудью женщинам. Исключение: когда ожидаемая польза превосходит величину предполагаемого риска, критерии определяет лечащий врач. В рекомендуемых дозах Толперизон переносится хорошо.

Передозировка высокими дозами проявляется такими симптомами:

• ощущение опьянения, расстройство координации, согласованности движений – атаксия;
• тонико-клонические, судорожные припадки вплоть до потери сознания;
• нарушение частоты, глубины дыхания, паралич дыхательной мускулатуры;
• головная боль, нервозность, проблемы со сном, аритмия, низкое давление.

При обнаружении признаков передозировки срочно промыть желудок. Антидот неизвестен, лечение назначается исходя из конкретной симптоматики.

Побочные эффекты

1. При проведении исследования случаев возникновения побочных явлений зафиксировано немного.
2. Инструкция информирует, что в качестве побочных реакций с частотой 0,01-1% может наблюдаться:

• местная аллергия, анафилаксия, развивающаяся по 1 типу, кожные высыпания, зудящий дерматит, повышенное потоотделение;
• расстройство пищевого поведения, сна, чувствительности, нервная анорексия, депрессивное состояние, вялость, головокружение, рассеянность;
• онемение, покалывание, чувство ползания мурашек, ступор, непроизвольное или внезапное сокращение, слабость, боль в мышцах;
• нарушение зрительной функции, дыхательного ритма, истечение крови из полости носа, тиннитус, расстройство пищеварения, диспепсические явления, недержание мочи;
• спад давления, учащение сердцебиения, приливы жара.

Установлено, что Толперизон не увеличивает влияния спиртосодержащих напитков на нервную систему. Инструкция разрешает его совмещение с алкоголем, снотворными, успокаивающими средствами.

Пересмотреть дозировку медикаментов следует при одновременном применении пероральных форм Толперизона со следующими препаратами:

• конкурентными блокаторами М-холинорецепторов;
• антидепрессантами;
• антигипертензивными средствами, кардиоселективными блокаторами;
• антипсихотиками;
• противокашлевыми препаратами;
• центральными симпатомиметиками (адреномиметики), миорелаксантами;
• нестероидными противовоспалительными средствами.

Отпускают Толперизон при предъявлении рецепта врача. Приобрести его можно в любой аптечной сети.

Средняя цена за упаковку (30 шт.) составляет:

• таблетки 50 мг – 185 руб.;
• таблетки 150 мг – 240 руб.

Годен Толперизон в течение 2-х лет с момента выпуска. Хранится в сухом, затемненном месте, в условиях комнатной температуры.

• Если возникает необходимость замены, то обычно используют препараты с тем же действующим веществом.
• Наиболее близкими аналогами являются:

• Мидокалм таблетки с плен/оболочкой 30 шт.: 50 мг – 360 руб., 150 мг – 405 руб.;
• Толизор капсулы 30 шт.: 150 мг – 285 руб.

Существуют формы (комбинация 2-х активных компонентов: толперизона гидрохлорид и лидокаина гидрохлорид) для внутримышечного или внутривенного введения – Мидокалм-Рихтер, Калмирекс.

Заменить Толперизон также могут миорелаксанты на основе тизанидина – Сирдалуд, Тизанидин-Тева, Тизанил, Тизалуд.

Чтобы лечение было эффективным и безопасным, назначает препарат из группы миорелаксантов исключительно лечащий врач, только специалист может подобрать правильную дозировку и определить длительность терапии.

Источник: https://proartrit.ru/tolperizon-instruktsiya-po-primeneniyu/

Толперизон: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Лекарственный препарат Толперизон является миорелаксантом центрального влияния. Обладает высокой аффинностью в отношении нервной ткани. Средство применяется для терапии спастичности на фоне инсульта, спинномозговых и церебральных параличей, экстрапирамидных расстройств, патологий, сопровождающихся спазмами мышц, дистонией и ригидностью, болезни Литтла (исключение для приема у детей), облитерирующих артериальных патологий, эпилепсии, расстройств кровообращения и лимфообращения, сосудистой энцефалопатии и гипертонуса мышц. Толперизон противопоказан при миастении гравис, гиперчувствительности, беременности, непереносимости глюкозы, грудном кормлении и в возрасте до 18 лет.

Лекарственная форма

Формой выпуска препарата Толперизон служат таблетки, покрытие пленочной оболочкой.

Вне зависимости от дозировки активного вещества средство фасуется в блистеры по 10 таблеток, с последующей упаковкой в картонные пачки по 3 блистера.

Описание и состав

Круглые, двояковыпуклые таблетки в пленочной оболочке белого или почти белого цвета. Отличается характерным запахом.

В 1 таблетке Толперизона может содержаться 50 мг или 150 мг гидрохлорида толперизона.

Вспомогательные вещества:

• гипромеллоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• моногидрат молочного сахара (лактозы);
• стеарат магния;
• титана диоксид;
• макрогол 4000;
• моногидрат лимонной кислоты;
• натрия кроскармеллоза.

Фармакологическая группа

Толперизон относится к группе миорелаксантов центрального воздействия. До конца не изучен механизм действия активного элемента препарата, однако известно, что средство обладает высокой степенью аффинности в отношении нервной ткани.

Наиболее высокие концентрации гидрохлорида толперизона наблюдаются в спинном мозге, стволе головного мозга и в ПНС (периферической нервной системе).

Основной известный механизм действия препарата заключается в приостановлении спинальных рефлекторных дуг и устранении облегченного процесса проведения возбуждения по нисходящим путям.

Химическая структура толперизона напоминает лидокаин, что обусловливает мембраностабилизирующее влияние вещества, снижение электрической возбудимости двигательных нейронов и афферентных волокон (первичных).

В зависимости от дозы препарат может угнетать активность потенциалзависимых натриевых и кальциевых каналов.

Толперизон обладает незначительными свойствами блокаторов альфа-адренорецепторов и оказывает некоторое антихолинергическое действие.

Быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 30–60 минут после приема. Биодоступность – 20%. Данный показатель увеличивается при употреблении препарата с жирной пищей. Метаболизируется в почках и печени. Более 99% выводится почками. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

Показания к применению

Основным и самым важным показанием к применению Толперизона является терапия спастичности, обусловленной инсультом. Перед применением следует проконсультироваться с врачом.

для взрослых

Помимо спастичности на фоне инсульта препарат Толперизон применяется в следующих случаях:

• облитерирующие артериальные заболевания (тромбангиит, диабетическая ангиопатия, атеросклероз сосудов конечностей, синдром Рейно);
• экстрапирамидные расстройства;
• эпилепсия;
• патологии, сопровождающиеся дистонией, спазмом мышц и ригидностью;
• сосудистая энцефалопатия;
• акроцианоз;
• спинномозговые и церебральные параличи;
• мышечный гипертонус;
• перемежающаяся ангионевротическая дисбазия;
• посттромботические нарушения венозного кровообращения и лимфообращения;
• трофические изъязвления голени.

для детей

Детям до 18 лет не рекомендуется принимать препарат Толперизон. Исключением является болезнь Литтла или детский спастический паралич. В этом случае применение средства следует проводить под постоянным наблюдением врача.

для беременных и в период лактации

Беременным женщинам и пациенткам в период лактации запрещается принимать средство Толперизон. В случае крайней необходимости применения в процессе вскармливания, пациентка должна немедленно отказаться от ГВ и обратиться за консультацией к специалисту.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к лекарственному использованию Толперизона являются:

• период грудного кормления;
• миастения гравис;
• мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• гиперчувствительность или невозможность переносимости того или иного компонента состава таблеток;
• беременность;
• дефицит в организме фермента лактазы;
• детский возраст до 18 лет (за исключением терапии болезни Литтла);
• непереносимость лактозы.

Применения и дозы

Оптимальным временем приема таблеток Толперизон является период после приема жирной пищи. В случае приема на голодный желудок биологическая доступность препарата значительно снижается. Средство следует запивать достаточным объемом воды. Не следует разжевывать или разламывать таблетки.

для взрослых

Взрослым пациентам прописывают начальную дозировку средства в количестве 50 мг Толперизона 3 раза в сутки с последующим увеличением до 150 мг 3 раза в сутки.

для детей

При терапии детского спастического паралича следует доверить расчет терапевтических дозировок опытному специалисту.

для беременных и в период лактации

В период лактации и вынашивания ребенка запрещается принимать таблетки Толперизон.

Побочные действия

Во время приема Толперизона могут наблюдаться такие побочные явления, как:

• спутанность сознания;
• головная боль;
• депрессия;
• одышка;
• сухость в полости рта;
• синдром дефицита внимания;
• головокружение;
• нарушения сна (бессонница или сонливость);
• тремор;
• средняя степень печеночной недостаточности;
• анемия;
• носовое кровотечение;
• анорексия;
• эпилепсия;
• судороги;
• парестезия;
• кожный зуд;
• тошнота и рвота;
• боль и дискомфорт в конечностях;
• протеинурия;
• крапивница;
• тахикардия;
• снижение уровня АД;
• недомогание;
• ангионевротический отек;
• диарея;
• спазм бронхов;
• метеоризм;
• тромбоцитопения;
• ощущение сердцебиения;
• усталость;
• ощущение опьянения;
• покраснение лица;
• раздражительность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Толперизон провоцирует усиление терапевтических свойств нестероидных противовоспалительных медикаментов.

Средство может увеличивать плазменную концентрацию средств, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6. К таким препаратам относятся перфеназин, тиоридазин, дезипрамин, небиволол, метопролол, декстрометорфан, венлафаксин, атомексетин и толтеродин.

Необходимо снижать дозировки Толперизона при совмещении препарата с другими миорелаксантами центрального воздействия.

Особые указания

• Следует соблюдать особую осторожность при употреблении препарата пациентами, проявляющими повышенную чувствительность к лидокаину по причине возможного проявления перекрестных реакций.
• Женщины, имеющие в анамнезе реакции гиперчувствительности или аллергические проявления в отношении других препаратов, попадают в группу риска при приеме Толперизона.
• Несмотря на сравнительно низкую вероятность развития побочных явлений, влияющих на скорость психомоторных реакций и когнитивные способности (например, спутанность сознания или головокружение), в период лечения следует воздержаться от работы с точными или опасными механизмами и управления всеми видами транспортных средств.

Передозировка

Существует достаточно мало клинических свидетельств лекарственной передозировки препаратом Толперизон. Среди наиболее известных и вероятных симптомов интоксикации выделяют:

• нарушение дыхательной функции или полный паралич дыхания;
• тонико-клонические судороги;
• одышка;
• расстройство координации движения (атаксия).

Специфического антидота не существует. При возникновении отравления на фоне передозировки препаратом проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Условия хранения

Медикамент следует хранить при температуре до 25˚C в защищенном от света месте без доступа к препарату детей. Продается только по рецепту от врача.

Срок годности – 3 года.

Аналоги

В некоторых случаях для лечения того или иного пациента необходимо прибегнуть к подбору аналогичного лекарственного средства. Причиной может служить индивидуальная непереносимость, более высокая терапевтическая эффективность или финансовые затруднения. Среди наиболее популярных аналогов Толперизона выделяют:

Мидокалм

Средство является прямым аналогом Толперизона. Отличается наличием лекарственной формы в виде инъекционного раствора. Применяется по тем же показаниям, что и исходный медикамент и может служить в роли равнозначной замены в процессе терапии.

Баклофен

Является миорелаксантом центрального действия, содержащим действующее вещество баклофен.

Применяется для терапии церебрального паралича, рассеянного склероза, различных поражений спинного мозга, спастичности мышц, воспалительных процессов в оболочках головного и спинного мозга, последствий травм головы и мозговых инсультов. Также применяется для лечения спастических церебральных состояний у детей. Противопоказан при язвах ЖКТ и порфириновой болезни.

Миорикс

Выпускается в форме твердых капсул с пролонгированным действием. Активный элемент – гидрохлорид циклобензаприна.

Применяется преимущественно для устранения спазмов мышц, сопровождающихся болями и дискомфортом со стороны опорно-двигательного аппарата. Используется совместно с тренировками по лечебной физкультуре и ограничением двигательной активности.

Противопоказан при гипертиреозе, одновременном использовании ингибиторов МАО, периоде после инфаркта миокарда и гиперчувствительности.

Цена

Стоимость Толперизона составляет в среднем 198 рублей. Цены колеблются от 150 до 301 рублей.

Источник: https://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/tolperizon.html

Толперизон

Толперизон – миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Толперизона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с характерным запахом (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 20, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полипропилена, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: толперизона гидрохлорид, в составе 1 таблетки – 50 или 150 мг.

Дополнительные компоненты (для таблеток 50/150 мг):

• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (72,6/70 мг), кроскармеллоза натрия (7,6/12 мг), магния стеарат (1,3/2 мг), гипромеллоза (1,9/3 мг), лактозы моногидрат (сахар молочный) (45,1/43,5 мг), лимонной кислоты моногидрат (1,5/4,5 мг);
• состав оболочки: макрогол-4000 (0,75/1,2 мг), гипромеллоза (3/4,8 мг), титана диоксид (1,25/2 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон – миорелаксант центрального действия, механизм действия которого до конца не выяснен.

Известно, что препарат обладает высокой аффинностью (прочностью связывания) к нервной ткани, наибольших концентраций достигает в стволе головного мозга, в периферической нервной системе и спинном мозге.

Основное действие толперизона связано с торможением спинальных рефлекторных дуг, что одновременно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, предположительно, и обуславливает терапевтическое свойство толперизона.

Препарат обладает дозозависимой способностью тормозить активность потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего снижается частота и амплитуда потенциала действия.

Установлено, что толперизон оказывает угнетающее воздействие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Обладает антимускариновым действием и некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов. Предполагается, что он также может тормозить выброс медиаторов.

Фармакокинетика

После перорального приема толперизон хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Примерно через 30–60 минут отмечается максимальная концентрация в плазме. Биодоступность низкая – около 20% (из-за выраженного пресистемного метаболизма).

По сравнению с приемом лекарственного средства натощак, богатая жирами пища повышает почти до 100% биодоступность препарата и примерно на 45% его максимальную плазменную концентрацию, задерживая при этом время достижения пиковой концентрации в среднем на 30 минут.

Метаболизируется толперизон в почках и печени. Выводится почти полностью (не менее 99%) в виде метаболитов почками. Фармакологическая активность метаболитов не установлена.

Период Т½ (полувыведения) составляет около 2,5 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Толперизон применяется для лечения обусловленной инсультом спастичности у взрослых.

Также применение препарата возможно в следующих случаях:

• экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм);
• церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, спинальный автоматизм, гипертонус, мышечный спазм);
• гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа;
• последствия расстройств сосудистой иннервации (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, акроцианоз);
• заболевания, сопровождающиеся спазмом мышц, ригидностью, дистонией;
• облитерирующие заболевания артерий: облитерирующийатеросклероз сосудов конечностей, болезнь Бюргера (облитерирующий тромбангиит), диабетическая ангиопатия, синдром Рейно;
• детский спастический паралич (болезнь Литтла);
• энцефалопатия сосудистого генеза;
• эпилепсия;
• посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофические язвыголени.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
• миастения гравис;
• грудное вскармливание;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Инструкция по применению Толперизон: способ и дозировка

Таблетки Толперизон следует принимать внутрь после еды: проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. При приеме препарата натощак его биодоступность снижается.

Начальная доза составляет по 50 мг 3 раза в сутки, далее ее постепенно повышают до 150 мг, сохраняя трехразовый прием в сутки.

Побочные действия

Согласно данным клинического применения препарата более чем у 12 000 пациентов, наиболее часто отмечаются общие расстройства, желудочно-кишечные и неврологические явления, а также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

О развитии реакций повышенной чувствительности поступали сообщения в пострегистрационный период, их число составляло 50–60% от всех полученных данных. В преобладающем случае возникали несерьезные побочные эффекты. О возникновении тяжелых, угрожающих жизни аллергических реакциях сообщения поступали очень редко.

Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, побочные эффекты, которые возникают на фоне терапии толперизоном, классифицируются следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи, неизвестная частота – основываясь на имеющихся данных, рассчитать частоту развития нежелательных реакций не представляется возможным.

Толперизон может вызывать следующие расстройства со стороны различных органов и систем организма:

• нервная система: нечасто – сонливость, головная боль, головокружение; редко – парестезия, недомогание, судороги, тремор, синдром дефицита внимания, эпилепсия, летаргия;
• психика: нечасто – нарушения сна, бессонница; редко – депрессия, ощущение слабости; очень редко – спутанность сознания;
• обмен веществ: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – снижение артериального давления; редко – ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия; очень редко – брадикардия;
• печень и желчевыводящие пути: редко – печеночная недостаточность средней степени;
• почки и мочевыводящие пути: редко – протеинурия, энурез;
• дыхательная система: редко – носовое кровотечение, одышка, тахипноэ;
• кровь и лимфатическая система: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
• желудочно-кишечный тракт: нечасто – сухость во рту, дискомфорт в животе, диарея, тошнота, диспепсия; редко – метеоризм, запор, боль в эпигастрии, рвота;
• скелетно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – боль в конечностях, слабость и боль в мышцах; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – остеопения;
• иммунная система: редко – анафилактические и реакции гиперчувствительности (отек Квинке, в том числе губ и лица); очень редко – анафилактический шок;
• кожа и подкожные ткани: редко – гипергидроз, кожная сыпь, аллергический дерматит, крапивница, кожный зуд;
• органы слуха и зрения: редко – шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения;
• лабораторные показатели: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, нарушение функции печени; очень редко – гиперкреатининемия;
• прочие: нечасто – недомогание, чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, раздражительность, ощущение опьянения; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки мало. В доклинических исследованиях острой токсичности толперизона при приеме высоких доз возникали тонико-клонические судороги, атаксия, одышка и дыхательный паралич.

Специфического антидота не существует. Лечение в случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее.

Особые указания

Частыми побочными эффектами препарата являются реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомами аллергической реакции являются сыпь, покраснение, зуд, крапивница, отек Квинке, одышка, артериальная гипотензия, тахикардия.

Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску.

Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Негативное влияние толперизона на скорость реакций и внимание не отмечено. В случае возникновения мышечной слабости, нарушения зрения или внимания, сонливости, судорог следует обратиться к врачу.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований, проводимых на животных, тератогенное действие не было выявлено. Но опыта применения толперизона во время беременности у людей нет, в связи с чем беременным женщинам, особенно в I триместре, препарат не назначают, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза оправдывает возможные риски.

Отсутствуют данные о выделении толперизона с молоком матери, поэтому в период лактации препарат запрещен.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам до 18 лет таблетки Толперизон не назначают.

При нарушениях функции почек

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении почек Толперизон не назначают. При нарушении почечной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции почек и общего состояния пациента.

При нарушениях функции печени

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении печени Толперизон не назначают. При нарушении печеночной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции печени и общего состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

• Толперизон при одновременном применении может повышать содержание в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно при участии изофермента CYP2D6, таких как дезипрамин, венлафаксин, метопролол, толтеродин, перфеназин, декстрометорфан, тиоридазин, небиволол, атомоксетин.
• Значительной индукции или ингибирования других изоферментов CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) в лабораторных экспериментах не обнаружено.
• Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Толперизон усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, в т. ч.

нифлумовой кислоты, поэтому при их сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы.

При одновременном применении других миорелаксантов центрального действия следует снижать дозу толперизона.

При комбинированном приеме субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов повышение экспозиции толперизона не ожидается.

Аналоги

Аналогами Толперизона являются: Мидокалм, Толизор, Толперизон-OBL.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Условия хранения: место, защищенное от света и недоступное для детей, с температурой до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Толперизоне

Отзывы о Толперизоне от пациентов, которые его принимали, в основном положительные. Препарат характеризуется высокой эффективностью, небольшой ценой и малой частотой развития побочных эффектов.

Цена на Толперизон в аптеках

Цена на Толперизон составляет в среднем 195 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 50 мг и 260 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 150 мг.

Источник: https://www.neboleem.net/tolperizon.php