Резорба: фармакологическое действие и его механизм, показания и противопоказания к применению, состав и дозировка, аналоги

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

В урологии для прекращения воспалительных процессов внутри мочевыводящих путей используется лекарство Уролит. Это биологически активная добавка на основе растительных экстрактов, которая применяется также для профилактики образования камней.

Состав и форма выпуска

Уролит (Urolit) представляет собой готовый пероральный раствор, в котором основой служат экстракты трав, полученные путем экстракции при помощи экстрагента этилового спирта (в готовом продукте его нет). Вспомогательными веществами служат вода, лимонная кислота, сорбит, сорбат калия, хлорид натрия. Концентрация активных компонентов:

Состав Концентрация на 5 мл, г
Полиэкстракт, его составляющие: 1,5
Корни марены 0,225
Плоды дикой моркови 0,225
Трава хвоща полевого 0,225
Трава золотарника 0,15
Плоды фенхеля 0,15
Кора осины 0,15
Трава зверобоя 0,15
Трава горца 0,075
Листья мелиссы 0,075
Листья эвкалипта 0,075

Фармакологическое действие

Специально подобранный фитокомплекс в составе Уролита оказывает оздоровительное действие на мочевыводящую систему человека.

Его компоненты усиливают действие друг друга. Инструкция по применению Уролита описывает эффект, оказываемый добавкой:

  1. Растворяет почечные камни, песок любого вида конкрементов.
  2. Оказывает противовоспалительное действие на мочевыводящие пути, что помогает устранить инфекции, препятствовать развитию и росту грибков, бактерий. За счет этого средство служит профилактикой мочевых камней, потому что бактерии осаждают соли и образуют конкременты.
  3. Спазмолитик – расширяет протоки путей прохождения мочи, что способствует ее своевременному отведению, препятствует застою, образованию камней, проявляет небольшой обезболивающий эффект
  4. Антисептик, антибиотик, предупреждает и побеждает развитие инфекции.
  5. Составляющие компоненты обладают успокаивающим эффектом.
  6. Фитокомплекс укрепляет иммунитет, проявляет желчегонную активность.

Резорба: фармакологическое действие и его механизм, показания и противопоказания к применению, состав и дозировка, аналоги

Показания к применению

Инструкция по применению Уролита содержит список показаний:

  • мочекаменная болезнь, песок в почках;
  • профилактика мочекаменной болезни при риске ее развития (неправильное питание, наследственность, хронический пиелонефрит, переохлаждение);
  • профилактика камнеобразования после операции или инструментального удаления конкрементов;
  • бескаменный холецистит;
  • в сочетании с операцией и литотрипсией для ускорения отхождения осколков раздробленных камней;
  • при противопоказанных операциях;
  • комплексная терапия солевых диатезов, пиелонефритов, острых, подострых калькулезных холециститов, дискинезии желчевыводящих путей;
  • лечение цистита, пиелонефрита;
  • замедление отхождения желчных компонентов;
  • острые, хронические инфекции мочевыводящих путей.

Резорба: фармакологическое действие и его механизм, показания и противопоказания к применению, состав и дозировка, аналоги

Способ применения и дозировка

Уролит назначается после еды 2-3 раза в день по 5-10 мл (на 1 чайную ложку приходится 5 мл средства), запивается или разбавляется водой. Курс длится месяц. Прием лекарства не является гарантией избавления от камней в почках. Если конкременты росли годами, их сложно растворить за месяц.

Уролит является дополнением к основной терапии, прописанной врачом. Это главное условие победы над болезнью. Прием препарата не сопровождается побочными эффектами, за исключением возможной повышенной чувствительности. О лекарственном взаимодействии в инструкции по применению не говорится.

Противопоказания

Уролит с осторожностью используется при беременности, грудном вскармливании (после оценки риска для плода и пользы для матери специалистом). Инструкция выделяет противопоказание в виде аллергии или непереносимости компонентов состава.

Условия продажи и хранения

Уролит – это рецептурный препарат, который должен храниться при температуре до 25 градусов на протяжении 5 лет.

Аналоги Уролита

На замену препарату можно найти средства с таким же действием, аналогичным составом. Таковыми являются:

  • Цель Т – гомеопатические таблетки с хондропротекторным действием.
  • Альгитон – средство для лечения заболеваний мочевого пузыря.
  • Максифлорум – седативные капсулы на основе янтарной кислоты.
  • Алфавит – витаминная биологически активная добавка.

Резорба: фармакологическое действие и его механизм, показания и противопоказания к применению, состав и дозировка, аналоги

Цена Уролита

Примерные цены по Москве:

Вид лекарства Аптека Цена, рублей
Уролит 350 мл Вер.ру 650
Пилюли.ру 700
ИФК 750
ЗдравЗона 750

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник: https://vrachmedik.ru/2882-urolit-instrukciya-po-primeneniyu.html

Резорба — инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Резорба: фармакологическое действие и его механизм, показания и противопоказания к применению, состав и дозировка, аналоги

Торговое название:

Резорба

О препарате:

Препарат для лечения множественной миеломы и злокачественных образований костей.

Показания и дозировка:

  • остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей;
  • остеолитические очаги при множественной миеломе;
  • гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Резорбу вводят в/в, капельно в течение не менее 15 мин. Режим дозирования устанавливаю индивидуально. Рекомендуемая доза составляет 4 мг каждые 3-4 нед.

Передозировка:

При случайной передозировке Резорбы пациент должен находиться под постоянным наблюдением. В случае возникновения гипокальциемии, сопровождающейся клиническими проявлениями, показано проведение инфузии кальция глюконата.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто≥1/10; часто≥1/100

  • Со стороны органов кроветворения: часто — анемия, иногда — тромбоцитопения, лейкопения; редко — панцитопения.
  • Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор, чувство тревоги, расстройства сна; редко — спутанность сознания.
  • Со стороны органов зрения: часто — конъюнктивит; иногда — «размытость» зрения; очень редко — увеит, эписклерит.
  • Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, анорексия; иногда — диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
  • Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, кашель.
  • Со стороны кожи и кожных придатков: иногда — зуд, сыпь (включая эриматозную и макулярную), повышенная потливость.
  • Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в костях, миалгия, артралгия, генерализованные боли; иногда — мышечные судороги.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — выраженное повышение или снижение АД; редко — брадикардия.
  • Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушения функции почек; иногда — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
  • Со стороны иммунной системы: иногда — реакции повышенной чувствительности; редко — ангионевротический отек.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;
  • выраженная почечная недостаточность;
  • беременность и период кормления грудью;
  • детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие кальций, в частности раствор Рингера.

При одновременном применении препарата Резорба с противоопухолевыми лекарственными средствами, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Бисфосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии.

Осторожность необходима при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием. У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска развития нарушений функции почек при внутривенном введении бисфосфонатов в комбинации с талидомидом. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Состав и свойства:

Состав: 1 фл. содержит золедроновой кислоты моногидрат 4,26 мг.

  • Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
  • Фармакологическое действие:
  • Резорба оказывает действие, ингибирующее костную резорбцию.
  • Условия хранения: в сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Описание препарата «Резорба» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией. Предыдущий пост Резонатив — инструкция по применению, аналоги, состав, показания Следующий пост Резорцин — инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Источник: https://www.piluli.info/rezorba-instrukciya-po-primeneniyu-analogi-sostav-pokazaniya/

Резорба — инструкция по применению, цены, отзывы

На странице приведена информация о лекарственном препарате Резорба — инструкция представлена в свободном переводе. Для более точных сведений просим обращаться к аннотаци производителя. Имеющиеся инструкции к препаратам не являются основанием для самолечения.

Резорба: фармакологическое действие и его механизм, показания и противопоказания к применению, состав и дозировка, аналогиПроизводители: Фармсинтез

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическая группа

  • Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

Показания к применению препарата Резорба

остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе;

гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Форма выпуска препарата Резорба

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг; флакон (флакончик) темного стекла с растворителем в ампулах пачка картонная 1.

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг; флакон (флакончик) темного стекла с растворителем в ампулах упаковка контурная пластиковая 1пачка картонная 1.

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг; флакон (флакончик) темного стекла с растворителем в ампулах пачка картонная 1.

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг; флакон (флакончик) темного стекла с растворителем в ампулах пачка картонная 1.

Фармакодинамика

Препарат Резорба относится к новому классу высокоэффективных биcфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.

In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования.

Ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность.

Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию кальция в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы.

После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации: на 10% — после 4 ч и на менее чем 1% от Cmax — через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от Cmax, до повторной инфузии на 28 день.

Связывание с белками плазмы — 56%. Не подвергается метаболизму. Выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 этапы — быстрое выведение препарата из системного кровотока, с Т1/2 — 0,24 ч и 1,87 ч соответственно, и 3 этап — длительная, с Т1/2 — 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.

Читайте также:  Кетонал дуо: состав и фармакологические свойства, показания и противопоказания к приему, дозировка и побочные явления, аналоги и стоимость в аптеке

В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23–55%. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное его высвобождение в системный кровоток и выведение почками; с калом выводится менее 3%. Общий плазменный клиренс — 2,54–7,54 л/ч.

Он не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

Почечный клиренс положительно коррелирует с Cl креатинина и составляет 42–108% от Cl креатинина, составляющего в среднем 55–113%. У пациентов с тяжелой (Cl креатинина —

Источник: http://mymedlife.ru/content/rezorba

РЕЗОРБА, лиофилизат

  • В/в капельно в течение как минимум 15 мин.
  • При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе рекомендуемая доза составляет 4 мг каждые 3-4 недели.
  • Дополнительно рекомендуется назначать внутрь кальций в дозе 500 мг/сут и витамин D в дозе 400 МЕ/сут.

При гиперкальциемии (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), обусловленной злокачественными опухолями, рекомендуемая доза составляет 4 мг, однократно. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.

Пациенты с нарушением функции почек

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями: решение о лечении золедроновой кислотой пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует принимать только после тщательной оценки соотношения риск/польза. При концентрации креатинина в сыворотке крови < 400 мкмоль/л или < 4.5 мг/дл коррекции режима дозирования не требуется.

Костные метастазы распространенных злокачественных опухолей и миеломная болезнь: доза золедроновой кислоты зависит от исходного уровня КК, рассчитанного по формуле Кокрофта-Гаулта.

При тяжелых нарушениях функции почек (КК < 30 мл/мин) применять золедроновую кислоту не рекомендуется.

Рекомендуемые дозы при легких или умеренных нарушениях функции почек (значения КК 30-60 мл/мин) приведены ниже.

Исходное значение КК (мл/мин) Рекомендуемая доза золедроновой кислоты
>60 4.0 мг
50-60 3.5 мг
40-49 3.3 мг
30-39 3.0 мг

Определение концентрации сывороточного креатинина следует определять перед введением каждой дозы препарата. При выявлении нарушений функции почек очередное введение золедроновой кислоты следует отложить.

Нарушения функции почек определяются по следующим параметрам:

для пациентов с нормальными исходными значениями креатинина (1.4 мг/дл) – повышение концентрации креатинина в сыворотке крови на 1 мг/дл.

Терапию золедроновой кислотой возобновляют только после того, как уровень креатинина достигнет значений превышающих исходную величину не более чем на 10%, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий

Раствор готовят в асептических условиях; 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой разводят в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Не использовать растворы, содержащие кальций.

Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от +2° до + 8°С не более 24 ч. Раствор, хранившийся в холодильнике, перед введением следует согреть до комнатной температуры.

Источник: http://xn--h1aaagosgik5a.xn--90ais/dozirovka/rezorba

РЕЗОРБА

Главная › Препараты › РЕЗОРБА

Источник: Vidal

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белого или почти белого цвета; приложенный растворитель — прозрачная бесцветная жидкость, без запаха.

1 фл.
золедроновой кислоты моногидрат 4.26 мг,
 что соответствует содержанию золедроновой кислоты безводной 4 мг

[PRING] D-маннитол — 220 мг, натрия цитрат — 24 мг.

Растворитель: вода д/и — 5 мл, натрия хлорида раствор для инфузий 0.9% — 100 мл.

Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем вода д/и (амп.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем вода д/и (амп.) — упаковки ячейковые контурные (1), контейнер в мешке с растворителем натрия хлорида раствор для инфузий 0.9% (1) — пачки картонные.

Золедроновая кислота относится к высоко эффективным бисфосфонатам, избирательно действующим на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани.

Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при метастазах в костях.

In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет антиангиогенную активность.

Подавление костной резорбции клинически сопровождается, в т.ч., выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивную и антиинвазивную активность.

Золедроновая кислота, благодаря синергическому эффекту, в комбинации с гормональной терапией или химиотерапией подавляет пролиферацию и индуцирует апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы человека через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и животных и оказывает антиангиогенное действие.

У больных раком молочной железы, раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.

У больных множественной миеломой и раком молочной железы при наличии как минимум одного костного очага эффективность золедроновой кислоты в дозе 4 мг сравнима с памидроновой кислотой в дозе 90 мг.

У больных с опухолевой гиперкальциемией действие препарата характеризуется снижением уровня кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации уровня кальция составляет около 4 дней.

К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину уровень кальция сыворотки не менее 2.9 ммоль/л) составляет 30-40 дней.

Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Исследования не выявляют значимых различий в отношении частоты и тяжести нежелательных явлений, наблюдавшихся у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозах 4 мг, 8 мг, памидроновую кислоту в дозе 90 мг или плацебо как при лечении метастазов в кости, так и гиперкальциемии.

Данные по фармакокинетике при метастазах в кости получены после однократной и повторных 5 и 15 минутных инфузии 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты у 64 пациентов.

Всасывание и распределение

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы. После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Cmax через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax, до повторной инфузии на 28 день.

Метаболизм и выведение

Золедроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизменном виде. Золедроновая кислота неингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 у человека.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с T1/2 — 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.

В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата в основномсвязывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками.

Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2.5 л/ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента.

Увеличение времениинфузии с 5 минут до 15 приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не

влияет на AUC.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические исследования у пациентов с гиперкальциемией или недостаточностью функции печени не проводились.

По данным, полученным in vitro, золедроновая кислота не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450человека и не подвергается биотрансформации, что позволяет предположить, что состояние функции печени не влияет сколько-нибудь существенно на фармакокинетику золедроновой кислоты. Через кишечник выводится менее 3% дозы препарата.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК и составляет 75±33% от КК, составляющего в среднем 84±29% (диапазон 22-143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в исследование. Анализ популяции показал, что у пациентов с тяжелой почечной (КК 84 мл/мин. Ограниченные фармакокинетические данные получены для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови, связывание с белками плазмы низкое (около 56%) и не зависит от концентрации препарата.

  • В/в капельно в течение как минимум 15 мин.
  • При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе рекомендуемая доза составляет 4 мг каждые 3-4 недели.
  • Дополнительно рекомендуется назначать внутрь кальций в дозе 500 мг/сут и витамин D в дозе 400 МЕ/сут.

При гиперкальциемии (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), обусловленной злокачественными опухолями, рекомендуемая доза составляет 4 мг, однократно. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.

Пациенты с нарушением функции почек

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями: решение о лечении золедроновой кислотой пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует принимать только после тщательной оценки соотношения риск/польза. При концентрации креатинина в сыворотке крови < 400 мкмоль/л или < 4.5 мг/дл коррекции режима дозирования не требуется.

Читайте также:  Артрит: виды заболевания и признаки возникновения патологии, диагностика и методы терапии, классификация болезни и прогноз

Костные метастазы распространенных злокачественных опухолей и миеломная болезнь: доза золедроновой кислоты зависит от исходного уровня КК, рассчитанного по формуле Кокрофта-Гаулта.

При тяжелых нарушениях функции почек (КК < 30 мл/мин) применять золедроновую кислоту не рекомендуется.

Рекомендуемые дозы при легких или умеренных нарушениях функции почек (значения КК 30-60 мл/мин) приведены ниже.

Исходное значение КК (мл/мин) Рекомендуемая доза золедроновой кислоты
>60 4.0 мг
50-60 3.5 мг
40-49 3.3 мг
30-39 3.0 мг

Определение концентрации сывороточного креатинина следует определять перед введением каждой дозы препарата. При выявлении нарушений функции почек очередное введение золедроновой кислоты следует отложить.

Нарушения функции почек определяются по следующим параметрам:

для пациентов с нормальными исходными значениями креатинина (1.4 мг/дл) – повышение концентрации креатинина в сыворотке крови на 1 мг/дл.

Терапию золедроновой кислотой возобновляют только после того, как уровень креатинина достигнет значений превышающих исходную величину не более чем на 10%, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий

Раствор готовят в асептических условиях; 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой разводят в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Не использовать растворы, содержащие кальций.

Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от +2° до + 8°С не более 24 ч. Раствор, хранившийся в холодильнике, перед введением следует согреть до комнатной температуры.

Симптомы: при острой передозировке золедроновой кислоты возможны нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, изменения электролитного состава, включая концентрацию кальция, фосфатов и магния в плазме крови.

Лечение: при случайной передозировке пациент должен находиться под постоянным наблюдением. В случае возникновения гипокальциемии, сопровождающейся клиническими проявлениями, показано проведение инфузии кальция глюконата.

В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие кальций, в частности раствор Рингера.

При одновременном применении с противоопухолевыми лекарственными средствами, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками клинически значимого взаимодействия не отмечено.

Бисфосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии. При развитии гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии может возникнуть необходимость в кратковременном дополнительном введении соответствующих веществ.

У пациентов с нелеченной гиперкальциемией, как правило, имеется нарушение функции почек, поэтому необходим тщательный мониторинг функции почек у данной категории больных.

При решении вопроса о лечении золедроновой кислотой пациентов с костными метастазами следует принимать во внимание, что терапевтический эффект наступает через 2-3 месяца после начала лечения золедроновой кислотой.

Осторожность необходима при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием.

У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска развития нарушений функции почек при в/в введении бисфосфонатов в комбинации с талидомидом.

Несмотря на то, что риск вышеописанных осложнений снижается при условии введения золедроновой кислоты в дозе 4 мг в течение не менее 15 мин, возможность нарушения функции почек сохраняется. Отмечались случаи ухудшения функции почек, прогрессирования почечной недостаточности и возникновения необходимости в проведении гемодиализа при первом или однократном применении золедроновой кислоты.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: https://otabletkah.ru/lekarstva-i-bady/rezorba

Резорба: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Лекарственное средство, изготовлено на основе золендроновой кислоты, которая оказывает на костную ткань специфическое воздействие. Она ингибирует активность остеокластов, которые вызывают резорбцию костной ткани.

Избирательное влияние бисфосфонатов на костную ткань, основано на их высокой степени схожести с минерализованной костной тканью. Не смотря на то, что Зометы способны ингибировать разрушение костей, они не изменяют их минеральный состав и механические характеристики.

Состав и форма выпуска

Резорба изготавливается в виде лиофилизата для приготовления раствора. Один флакон содержит 4 мг кислоты золедроновой безводной.

Показания

Резорба применяется для проведения адъювантной терапии гормонзависимого рецепторпозитивного рака молочной железы у женщин находящихся в предменопаузальной стадии. Для максимального эффекта лечение в этом случае следует проводится совместно с гормонотерапией, которая включает использование агонистов гонадотропного релизинггормона.

Помимо этого, Резорба применяется для предупреждения развития симптомов разрушения костной ткани, таких как компрессия позвоночного ствола, патологические переломы, осложнения после хирургических вмешательств, осложнения последствия лучевой терапии либо гиперкальциемии, возникшей на фоне злокачественной опухоли. Его применяют в терапии пациентов, которые находятся на поздних стадиях злокачественных новообразований.

Введение препарата предотвращает потерю массы костной ткани и развитие переломов костей у женщин с ранней стадией рака молочной железы в постменопаузе при лечении ингибиторами ароматазы.

Резорба применяют для лечения гиперкальциемии, вызванной прогрессированием злокачественной опухоли.

Противопоказания

Резорба не используется в терапии больных, страдающих непереносимостью золендроновой кислоты и бисфосфонатов, также он противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с недостаточной изученностью влияния золендроновой кислоты на развитие плода или новорожденного, Резорба не может использовать в терапии женщин находящихся на этапе грудного вскармливания или беременности.

Способ применения и дозы

Заниматься введение препарата Резорба может только специалист, который имеет опыт введения бисфосфонатов.

Непосредственно перед введением необходимо содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций, после чего развести в 100 мл 0,5% раствора глюкозы либо 0,9% натрия хлорида. Минимальная продолжительность инфузии – 15 минут.

Резорба не может использоваться для совместного введения с лекарственными средствами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы. Для получения оптимального терапевтического эффекта препарат рекомендуется вводить один раз в 3 или 4 недели, при этом минимальный интервал между введением средства не должен быть меньше 7 дней.

Передозировка

Введение Резорба в высоких дозах может вызвать дисфункцию почек, почечную недостаточность и изменения электролитного состава сыворотки крови. При возникновении симптомов гипокальциемии больному проводят внутривенное введение кальция глюконата.

Побочные эффекты

Резорба хорошо переносится пациентами, однако в редких случаях введение препарата может стать причиной возникновения спутанности сознания, конъюнктивитов, увеитов, эписклеритов, диспепсических расстройств, анемии, тромбоцитопении, лейкопении, панцитопении, головных болей, парестезий, головокружения, тремора конечностей, повышенной сонливости, эпилептических приступов, нарушения сна, одышки, кашля, аллергических реакций, болей в костях, миалгий, артралгий, мышечных судорог, нарушения работы почек, аритмии, периферических отеков и остеонекроза наружного слухового прохода.

Условия и сроки хранения

Препарат Резорба следует беречь в заводской упаковке при температуре не выше 25 градусов в местах, надежно защищенных от проникновения света. Срок годности лиофилизата – 4 года.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/rezorba.htm

Резорба

Золедроновая кислота (Zoledronic acid)

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для инфузий

Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань.

Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

  • Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.
  • In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования.
  • Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и анальгезирующая активность.

Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Ca2+ в сыворотке крови.

  1. Остеолитические, остеосклеротические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе (в составе комбинированной терапии).
  2. Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.
  3. Постменопаузальный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минерализации кости).
  4. Профилактика новых остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.
  5. Болезнь Педжета.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бисфосфонатам), ХПН (КК менее 30 мл/мин), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не установлена).

Частота: очень часто — более 10%, часто — 1-10%, нечасто — 0.1-1%, редко — 0.01-0.1%, крайне редко — менее 0.01%.

  • Со стороны водно-электролитного обмена: очень часто — гипофосфатемия, часто — гипокальциемия; нечасто — гипомагниемия; редко — нарушение обмена K+ (как гиперкалиемия, так и гипокалиемия), гипернатриемия.
  • Со стороны органов кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко — панцитопения.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея; нечасто — запор, боль в животе, диспепсия (часто — при болезни Педжета), стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, эзофагит, зубная боль.
  • Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — слабость, парестезия, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревожность, расстройства сна, летаргия (часто — при болезни Педжета), сонливость, тремор, обморок, вертиго; редко — спутанность сознания.
  • Со стороны органов чувств: нечасто — нарушение вкуса, конъюнктивит, боль в глазах, увеит; редко — снижение остроты зрения, эписклерит, ирит.
  • Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек (повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины); нечасто — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
  • Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка (часто — при болезни Педжета), кашель.
  • Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенное потоотделение.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — оссалгия, миалгия, артралгия, боль в спине и конечностях; нечасто — судороги мышц, припухлость суставов; очень редко — остеонекроз (чаще челюсти).
  • Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гиперкреатининемия.
  • Аллергические реакции: в редких случаях — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
  • Местные реакции: боль, раздражение, припухлость, образование инфильтрата в месте введения.
  • Прочие: очень часто — лихорадка; часто — гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, оссалгия и/или миалгия), дрожь, боль, повышенная утомляемость; нечасто — астения, периферические отеки, повышение массы тела, боль в грудной клетке, анорексия, жажда; редко — брадикардия.
  • Определение частоты: очень часто — 10% и более, часто — 1% и
Читайте также:  Бассейн при остеохондрозе шейного отдела позвоночника: показания и меры предосторожности, польза плавания при лечении и реабилитации, эффективные техники и рекомендации врачей

более, иногда — 0.1% и более, редко — 0.01% и более, крайне редко

— менее 0.01%. Со стороны водно-электролитного обмена: очень часто

  1. — гипофосфатемия, часто — гипокальциемия; иногда — гипомагниемия;
  2. редко — нарушение обмена K+ (как гиперкалиемия, так и
  3. гипокалиемия), гипернатриемия. Со стороны органов кроветворения:
  4. иногда — тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко —
  5. панцитопения. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота,
  6. рвота, снижение аппетита; иногда — запоры или диарея, боль в
  7. животе, диспепсия, стоматит, сухость во рту. Со стороны нервной
  8. системы: часто — головная боль; иногда — слабость, парестезии,
  9. гипестезия, гиперестезия, тремор, тревожность, расстройства сна;
  10. редко — спутанное сознание. Со стороны органов чувств: нарушения
  11. вкусовых ощущений, конъюнктивит; редко — 'затуманивание' зрения.
  12. Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции
  13. почек (повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины);
  14. иногда — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
  15. Со стороны дыхательной системы: иногда — диспноэ, кашель. Со
  16. стороны кожных покровов: иногда — зуд, сыпь (включая эритематозную
  17. и макулярную), повышенное потоотделение. Со стороны опорно-
  18. двигательного аппарата: часто — боли в костях, миалгия, артралгия;
  19. иногда — судороги мышц. Аллергические реакции: в редких случаях —
  20. кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек. Местные реакции: боль,
  21. раздражение, припухлость, образование инфильтрата в месте
  22. введения. Прочие: часто — жар, гриппоподобный синдром (лихорадка,
  23. озноб, боли в костях и/или мышцах); иногда — астения,
  24. периферические отеки, увеличение массы тела, боль в грудной

клетке; редко — брадикардия.Передозировка. Симптомы: усиление

симптомов гипокальциемии. Лечение: введение кальция глюконата.

В/в капельно, в течение 15 мин.

При онкологических заболеваниях: при костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе в составе комбинированной терапии рекомендуемая доза — 4 мг. Кратность введения — каждые 3-4 нед.

При гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью: при концентрации Ca2+ 1.2 мг/мл, или 3 ммоль/л по концентрации альбумина рекомендуемая доза — 4 мг. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.

Повторное введение препарата показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2.7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. Интервал между первым и повторным введением должен быть не менее 1 нед для оценки эффекта.

Обычно достигнутый эффект снижения Ca2+ в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг и в течение 40 дней после введения 8 мг.

Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью. При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией.

При постменопаузальном остеопорозе и профилактике новых переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости — 5 мг 1 раз в год; дополнительно рекомендуется принимать препараты Ca2+ и витамина D. Введение препарата следует проводить не ранее, чем через 2 нед после операции.

При болезни Педжета — 5 мг однократно, одновременно рекомендуется принимать суточную норму Ca2+ и витамина D в течение 10 дней после введения. Возможно повторное введение не ранее? чем через 12 мес.

Приготовление инъекционного раствора: раствор готовят в асептических условиях — 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций (8 мг — в 10 мл соответственно), осторожно встряхивают до полного растворения.

Полученный раствор с необходимой дозой (4 или 8 мг) разводят в 50 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы.

Не использовать растворы, содержащие Ca2+! Раствор, хранившийся в холодильнике, перед введением следует согреть до комнатной температуры.

Перед инфузией следует оценить степень гидратации пациента, а также избегать гипергидратации из-за риска возникновения осложнений со стороны ССС.

После введения препарата необходим постоянный контроль концентрации Ca2+, Mg2+, фосфора и креатинина в сыворотке крови.

Следует иметь в виду, что при назначении др. бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, чувствительным к АСК, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы.

Зарегистрированы случаи развития остеонекроза нижней челюсти при лечении пациентов со злокачественными новообразованиями с применением бисфосфонатов. Факторами риска являются злокачественные новообразования, химиотерапия, применение ГКС, недостаточная гигиена полости рта.

Золедроновая кислота, используется для лечения как остеопороза и болезни Педжета, так и гиперкальциемии, обусловленной злокачественными новообразованиями, однако для лечения данных заболеваний золедроновая кислота назначается в разных дозах и выпускается в виде различных взаимонезаменяемых препаратов. Одновременное применение разных препаратов золедроновой кислоты противопоказано.

Перед началом лечения при наличии гипокальциемии, необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D.

В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в т.ч. раствор Рингера.

Фармацевтически несовместим (не следует смешивать в одном шприце) с др. ЛС.

При одновременном применении с противоопухолевыми и анальгезирующими ЛС, диуретиками, антибиотиками клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Бисфосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии.

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/rezorba

Резорба — инструкция по применению | 009.РФ

Узнайте цены и где купить Резорба

  • Resorba
  • Золедроновая кислота*(Acidum zoledronicum)
  • M05BA08 Золедроновая кислота
  • Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
активное вещество:
золедроновой кислоты моногидрат 4,26 мг
(соответствует золедроновой кислоте безводной — 4 мг)
вспомогательные вещества: d-маннитол — 220 мг; натрия цитрат двухводный — 27,34 мг (в пересчете на безводный — 24 мг)
Растворитель в ампуле:
вода для инъекций 5 мл
Растворитель в контейнере полимерном
натрия хлорид 9,0 г
вода для инъекций до 1 л

Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого или почти белого цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Фармакологическое действие — ингибирующее костную резорбцию .

Препарат Резорба относится к новому классу высокоэффективных биcфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.

In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования. Ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность.

Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию кальция в сыворотке крови.

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы. После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая C max в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации: на 10% — после 4 ч и до менее чем 1% от C max  — через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от C max , до повторной инфузии на 28-й день.

Связь с белками плазмы — 56%. Не подвергается метаболизму.

Выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1-й и 2-й этапы — быстрое выведение препарата из системного кровотока, с Т 1/2  — 0,24 ч и 1,87 ч соответственно, и 3-й этап — длительный, с Т 1/2  — 146 ч.

Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23–55%.

Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное его высвобождение в системный кровоток и выведение почками; с калом выводится менее 3%. Общий плазменный клиренс — 2,54–7,54 л/ч.

Он не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

Почечный клиренс положительно коррелирует с Cl креатинина и составляет 42–108% от Cl креатинина, составляющего в среднем 55–113%. У пациентов с тяжелой (Cl креатинина ≤20 мл/мин) и умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина от 20 до 50 мл/мин) клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72% соответственно от значений клиренса препарата у пациентов с Cl креатинина ≥84 мл/мин.

гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями;

метастатическое поражение костей при злокачественных сóлидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).

  1. повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;
  2. выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
  3. беременность и период кормления грудью;
  4. детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).
  5. С осторожностью: нарушение функции почек; выраженная печеночная недостаточность (нет данных по применению); пациенты с бронхиальной астмой, чувствительные к ацетилсалициловой кислоте.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Нежелательные реакции по органам и системам перечислены ниже с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100,

Источник: https://009.xn--p1ai/instructions/rezorba

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector