В состав Тизанидина входит активное вещество тизанидин, а также вспомогательные компоненты: безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, стеариновая кислота.
Форма выпуска
Таблетки 2 и 4 мг, круглой формы. Цвет белый.
На одной стороне таблетки расположена разделительная полоска, на второй — маркировка Т2 или Т4.
Фармакологическое действие
Тизанидин – это миорелаксант центрального действия. Попадая в организм активное вещество препарата способствует снижению тонуса скелетных мышц, снижает их сопротивление при пассивных движениях, уменьшает спазматическую реакцию, усиливает произвольные сокращения.
В целом препарат оказывает мышечно-расслабляющее действие за счет угнетения спинномозговых полисинаптических рефлексов. Данное действие обусловлено высвобождением аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов.
Фармакодинамика и Фармакокинетика
Поглощение и распределение
После перорального приема Тизанидин по существу, полностью поглощается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40% (CV = 24%), из-за обширного первого прохождения через печень.
Активное вещество препарата распространяется со средним устойчивым объемом распределения 2,4 л / кг (CV = 21%). Связываемость с белками составляет 30%.
Метаболизм и экскреция
Период полураспада Тизанидина приблизительно 2,5 часа (CV = 33%). Примерно 95% введенной дозы метаболизируется. Основной изофермент цитохрома Р450 участвует в метаболизме CYP1A2 с образованием активных метаболитов. Период их полураспада находится в диапазоне от 20 до 40 часов.
Выводится в основном через почки (60%) и желудочно-кишечный тракт (20%).
Показания к применению Тизанидина
Тизанидин назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:
Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.
Противопоказания
Препарат противопоказан у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин или Ципрофлоксацин.
Побочные действия
В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как сонливость, сухость во рту, гипотензия, снижение артериального давления, брадикардия, головокружение, слабость или астения, мышечные спазмы, галлюцинации, усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.
Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:
Инструкция к применению Тизанидина (Способ и дозировка)
В соответствии с инструкцией по применению Тизанидина, рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг.
Поскольку эффект от приема таблеток достигает пика приблизительно от 1 до 2 часов после введения дозы и рассеивается в период от 3 до 6 часов после приема, лечение может проводиться с интервалом от 6 до 8 часов. В течение суток можно принимать не более трех таблеток.
Дозировка может быть постепенно увеличена до 4 мг на каждую дозу, если через четыре дня после начала лечения положительного эффекта не последует. Общая суточная доза не должна превышать 36 мг. Разовые дозы более 16 мг не изучались.
Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью
Таблетки Тизанидин следует использовать с осторожностью больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Дозирование у пациентов с нарушением функции печени
Также данный лекарственный препарат с осторожностью следует назначать пациентам с любой формой печеночной недостаточностью. У таких больных, при титровании индивидуальные дозы должны быть уменьшены.
При лечении больных с печеночной недостаточностью необходимо регулярно проводить мониторинг уровней аминотрансферазы. Первый мониторинг рекомендуется через месяц после лечения.
Передозировка
В ходе исследования воздействия данного препарата на организм специалистами были выявлены случаи преднамеренной и случайной передозировки Тизанидином. Клинические проявления передозировки имеют различную фармакологию.
В большинстве случаев наблюдается снижение сенсориума, в том числе вялость, сонливость, спутанность сознания и кома. Также передозировка проявляется в дисфункции сердечной мышцы, включая брадикардию и гипотонию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с Флувоксамином и Ципрофлоксацином
Одновременное применение флувоксамина или Ципрофлоксацина и Тизанидина противопоказано. Изменения фармакокинетики Тизанидина при совместном приеме с флувоксамином или Ципрофлоксацином может привести к значительному снижению артериального давления, сонливости и нарушению психомоторных функций.
Взаимодействие с ингибиторами CYP1A2
Из-за потенциальных лекарственных взаимодействий, одновременное применение Тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как зилейтон и фторхинолон следует избегать.
Прием препарата совместно с сильными ингибиторами CYP1A2 (Амиодарон, Мексилетин, Пропафенон, Верапамил, Циметидин, Фамотидин, оральных контрацептивов, Ацикловир и Тиклопидин) строго противопоказан.
Взаимодействие с контрацептивами
Одновременное применение Тизанидина с оральными контрацептивами не рекомендуется. Но, если текущее состояние здоровья требует лечения с использованием данного препарата, то дозировка должна быть минимальной.
Неправильное дозирование может привести к развитию побочных эффектов: артериальной гипотензии, брадикардии, чрезмерной сонливости.
Взаимодействие с алкоголем
Алкоголь увеличивает концентрацию действующего вещества препарата в крови, что может привести к проявлению нежелательных реакций.
Условия хранения
Хранить Тизанидин рекомендуется в темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.
Срок годности
Срок хранения препарата составляет 3 года.
Условия продажи
Отпускается из аптек по рецепту врача с соответствующей печатью.
Аналоги Тизанидина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Тизанил
Толперизон-OBL
Тизалуд
Мидокалм-Рихтер
Мидокалм
Баклосан
Сирдалуд
Баклофен
На фармацевтическом рынке существуют аналоги Тизанидина, к которым относятся:
Отзывы о Тизанидине
Тизанидин – препарат, который пациентами переносится по-разному. Отзывы о данном лекарственном препарате позволяют сделать выводы, что далеко не всегда его прием оказывает ожидаемое действие.
Побочные эффекты проявляются в одном из трех случаев. К примеру, Елена из Барнаула пишет:
- «… Назначили Тизанидин, так как стали мучить сильные мышечные боли и спазмы. После приема второй таблетки почувствовала сильное головокружение, слабость и позывы к рвоте. Думала, что это просто у меня организм настолько ослаб, что так реагирует. Решила, что дальнейший прием таблеток пройдет нормально. Ан нет, все продолжилось и еще усугубилось – проблемы с желудком, давлением, сильное сердцебиение. После обращения к врачу таблетки заменили».
Стоит заметить, что таких отзывов в интернете единицы, в основном рецензии носят положительный характер, что говорит об эффективности данного лекарственного препарата.
Цена Тизанидина
Стоимость Тизанидина является оптимальной в соотношении цена/качество, поэтому многие специалисты назначают для лечения своих пациентов именно эти таблетки.
В цена таблеток Тизанидин варьируется от 120 до 200 рублей и зависит от количественного содержания активного вещества в одной таблетке.
Тизанидин — таблетки с миорелаксирующим действием
Тизанидин относится к препаратам группы миорелаксантов, обладающих способностью быстро снимать мышечное напряжение, снижать повышенный тонус мышц.
Препарат является средством центрального действия, который часто применяется в терапии остеохондроза.
Он помогает облегчить боль при травмах и вывихах суставов, восстанавливают подвижность позвонков. Нередко, Тизанидин применяют в терапии остеохондроза шейного отдела позвоночника.
Дополнительно, врач должен назначить специальную лечебную гимнастику, массаж и мануальную терапию, прием нестероидных препаратов, снимающих воспаление.
Тизанидин широко используется при тяжелых дегенеративных изменениях в структуре позвоночника. Это чревато нарушением подвижности позвонков, перенапряжением мышц и судорогами.
Такие спазмы сопровождаются сильной болью, спазмами, защемлением нерва и невозможностью полноценно двигаться. Кроме того, при таком спазме (особенно в шейном отделе), нарушается снабжение мозга кислородом, что приводит к тяжелой гипоксии. В этом случае, применяется Тизанидин, но только в комплексной терапии и по назначению врача.
Инструкция по применению
Тизанидин должен использоваться строго по назначению врача, а перед его применением надо внимательно изучить подробную инструкцию.
Лечебная эффективность
Тизанидин является миорелаксантом центрального действия, т. е. уменьшает скованность, устраняет спазмы и тонус скелетных мышц, ускоряет самопроизвольные сокращения.
Препарат оказывает расслабляющее действие на мышцы, путем угнетения полисинаптических реакций в спинном мозге. Такое действие связано с тем, что активное вещество лекарства стимулирует специальные адренорецепторы и уменьшает выработку аминокислот в спинальных интернейронах.
При приеме внутрь, препарат полностью метаболизируется в печени, связывается с белками и выводится из организма вместе с мочой. Активное вещество полностью выходит из организма через 30-40 часов.
Активное вещество препарата выводится из организма спустя 40 часов
Уже через 2-3 часа после употребления, лекарство резко снижает передачу нервных импульсов в мышечной ткани, облегчая боль, восстанавливая подвижность позвоночника и суставов, устраняет судороги.
Состав и форма выпуска
Активным действующим веществом лекарственного средства является тизанидина гидрохлорид. Дополнительно, в состав включена целлюлоза, диоксид кремния, лактоза, повидон и кислота стеариновая.
Производит Тизанидин как российская фирма Вертекс, так и венгерская фармацевтическая компания. Выпускается он только в форме круглых, плоских таблеток, беловато-желтого цвета. Каждая таблетка содержит 2 или 4 мг действующего вещества, а расфасовываются они по 10, 15 или 20 шт в контурном блистере, а также по 30 и 60 шт в пластиковом флаконе.
Показания к применению
- В основном, Тизанидин назначают в терапии неврологических патологий, которые сопровождаются мышечными спазмами и судорогами.
- К ним относят:
Тизанидин помогает в борьбе с неврологическими заболеваниями- Часто, препарат используют в комплексном лечении протрузии диска, на начальной стадии развития межпозвоночной грыжи.
Дозировка и способ приема
Начинать прием препарата надо с минимальной однократной дозы (2 мг), постепенно увеличивая ее до 4 мг. Действовать лекарство начинает уже спустя 2 часа после приема, а интервал между приемами не должен быть меньше 8 часов.
Это значит, что стандартная дозировка препарата составляет 3 таблетки, принимаемые через равные промежутки времени. Принимать препарат, желательно, после еды, запивая чистой водой.
Если через 3-4 дня терапии (в дозировке 2 мг), положительного эффекта не наблюдается, то применяют таблетки, с дозировкой 4 мг. Важно, чтобы суточное количество активного вещества не превышало 36 мг.
В противном случае, возможно развитие тяжелых осложнений. В некоторых случаях, врач может назначить лечение по индивидуальной схеме, с обязательным физиолечением и массажем.
Лекарственная сочетаемость
Ни в коем случае, нельзя принимать Тизанидин вместе с Ципрофлоксацином и Флувоксамином. Это чревато нарушением психомоторных реакций, резким снижением давления.
Не менее опасен и одновременный прием лекарства вместе с другими препаратами, относящимися к ингибиторам изофермента CYP1A2 (Фторхинолон, Ацикловир, Верапамил, Амиодарон, Тиклопидин и др).
Опасным для здоровья, будет сочетание Тизанидина с препаратами оральной контрацепции, вызывающее гипотензию и брадикардию. Не стоит употреблять алкоголь, на фоне приема лекарства, что увеличивает содержание в крови активного вещества.
Видео: «Что такое протрузия диска: основное отличие от грыжи»
Побочные реакции
Тизанидин способен часто вызывать негативные реакции, такие, как замедление сердечного ритма, слабость и сонливость, гипотония и гипотензия, утомляемость, головокружение и галлюцинации.
Намного реже, наблюдались следующие состояния:
Препарат оказывает токсическое действие на печеньгепатит;- синдром Стивенса-Джонсона;
- кожная сыпь;
- тахикардия;
- тремор конечностей;
- депрессия;
- анафилактический шок;
- парестезия;
- дерматит;
- судороги и боль в суставах.
При появлении подобных признаков, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу, для назначения другого препарата.
Передозировка
Специалистами были проведены многочисленные исследования случаев, как незначительного превышения дозы, так и сильной передозировки.
И в том, и в другом, у больных отмечалась сильная сонливость и вялость, нарушение сердечной деятельности, замедление сердцебиения, потеря сознания, галлюцинации и кома.
Такое состояние требует немедленного промывания желудка и обращения к врачу за симптоматическим лечением.
Противопоказания
Тизанидин не назначают при индивидуальной непереносимости активного компонента, аллергии на лактозу, тяжелых поражениях печени.
Беременность, лактация
Лекарственное средство никогда не назначают для лечения беременных и кормящих женщин.
Особые указания
Крайне осторожно, Тизанидин используют при наличии у пациента артериальной гипотензии, тяжелой почечной (печеночной) недостаточности, врожденного удлинения интервала QT, сердечных патологий. Такие заболевания требуют постоянного мониторинга и контроля за состоянием сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем.
Влияние на способность к управлению транспортом
Препарат может вызвать психомоторные нарушения, сонливость, снижает скорость реакции. Поэтому, при лечении Тизанидином (особенно в начале терапии), необходимо отказаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Детям
Лечение с помощью Тизанидина категорически противопоказано детям до 18 лет.
Поражения почек
Больным, страдающим тяжелыми патологиями почек и почечной недостаточностью, препарат назначают с особой осторожностью.
Патологии печени
При любой форме печеночной недостаточности или гепатите, Тизанидин назначают крайне редко. Такая терапия требует регулярного контроля уровня АЛТ и АСТ, а стандартная дозировка должна быть снижена вдвое.
Сроки и условия хранения
Тизанидин хранят в оригинальной заводской упаковке, в помещении с низкой влажностью, как можно дальше от детей, вне доступа солнечного света. Температура хранения не должна превышать +25С, а срок годности – трех лет с момента изготовления.
Цена
Тизанидин является качественным и недорогим препаратом, стоимость которого вполне доступна для всех категорий пациентов. Назначают его строго по показаниям, а цена позволяет провести весь необходимый курс лечения, не делая перерывов. Стоит заметить, что стоит препарат примерно одинаково, независимо от ценовой категории аптеки.
Условия продажи
Важно помнить, что Тизанидин относится к рецептурным препаратам, которые продаются строго по назначению врача, при наличии рецепта с соответствующей печатью.
| Форма выпуска | Цена в России | Стоимость в Украине |
| Таблетки 2 мг (30 шт) | 130 рублей | 160 гривен |
| Таблетки 4 мг (30 шт) | 200-210 рублей | 255 гривен |
В Украине в продаже можно встретить лишь препарат венгерского производства – Тизанидин Тева.
Аналоги
Существует немало лекарственных средств, аналогичных по составу и лечебному действию.
Обратите внимание на список аналогов ТизанидинаСамые распространенные аналоги Тизанидина:
Но решение о замене Тизанидина на любой аналогичный препарат, должно приниматься только врачом, на основании диагноза и общего состояния пациента. Самостоятельно принимать, а тем более, заменять лекарственное средство нельзя.
Отзывы
Больные, принимавшие Тизанидин, отзываются о нем по-разному. Некоторым, он помог, и не вызвал неприятных ощущений при употреблении. Другие, напротив, отзываются о нем только негативно.
Стоит заметить, что некоторые побочные эффекты наблюдались у каждого третьего пациента. Просто, у кого-то они не являлись ярко выраженными, а у кого-то, носили более очевидный характер. Кроме того, несколько больных жаловались на отсутствие ожидаемого эффекта. Но, несмотря на негативные мнения, Тизанидин заслужил больше положительных отзывов.
Уважаемые гости и посетители нашего сайта, если у кого-то из Вас был опыт приема Тизанидина, то оставьте, пожалуйста, свое мнение о нем, что очень поможет другим людям сориентироваться в выборе.
Заключение
- Тизанидин – мощный миорелаксант центрального действия, применяемый в терапии многих патологий позвоночника и суставов.
- Выпускается в форме таблеток.
- активный компонент — тизанидина гидрохлорид.
- Препарат имеет немало побочных эффектов, что требует особой осторожности при его использовании.
- Принимать лекарство надо строго по назначению врача, а продается оно только по рецепту.
Тизанидин — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 142
-
Спастичность – это нарушения двигательной активности, вызванные гипертонусом мышц. В обычном состоянии мышцы подвижны и эластичны, благодаря чему конечности можно сгибать и разгибать без особого труда. При гипертонусе мышцы напряжены, теряют свою эластичность, поэтому процесс сгибания или разгибания может доставлять болезненность и неприятные ощущения. Гипертонус является следствием нарушений, которые происходят в структуре мозга. Гипертонус проявляется, прежде всего, при растяжении мышц. Из-за гипертонуса могут проявиться такие проблемы, как атрофия и изменения структуры мышечной и суставной ткани, разрастание соединительной ткани с появлением рубцовых изменений, устойчивое ограничение движений в суставе.
Тизанидин – медикамент, который используют для расслабления мышечной ткани и избавления от гипертонуса. При попадании в организм медикамент понижает тонус мышечной ткани, снимает болезненность при движении и помогает им правильно сокращаться.
Это миорелаксант, действие которого направлено на освобождение аминокарбоновых кислот.
Препарат используют перорально. После использования медикамент быстро и целиком поглощается. Проходит медикамент через внутренние органы и ткани, метаболизм происходит в печени.
Время полураспада составляет в среднем 2,5 – 3 часа.
Медикамент выводится через почки и кишечник. После приема медикамент начинает действовать уже спустя один час.
В случае, если в течение четырёх дней после начала приема нет существенных положительных изменений, следует сообщить лечащему врачу, который примет решение об увеличении количества потребляемого вещества или об отмене оздоровления этим фармвеществом.
Фармизделие не рекомендуется назначать пациентам, страдающим заболеваниями печени или почек. Нельзя назначать средство женщинам в период вынашивания ребенка или естественного вскармливания младенца, поскольку нет информации о воздействии компонентов фармсредства на развивающийся в утробе эмбрион, а также на новорожденного малыша и его здоровье.
Препарат выпускается в форме таблеток по 2 или 4 грамма. Таблетки имеют круглую форму и белый цвет. На одной из сторон таблетки есть гравировка с числовым обозначением количества грамм. Вторая сторона имеет риску во всю длину таблетки, которая позволяет легко разломить ее пополам для удобства использования.
В состав медикамента входят следующие элементы:
Показаниями к использованию Тизанидина являются следующие факторы и признаки заболеваний:
G.35. Поражение миелиновой оболочки нервных волокон головного и спинного мозга;
G.83.9. Паралитический синдром неустановленного генеза;
I.63. Ишемический инсульт;
R.25.2. Непроизвольные сокращения мышц;
S.06. Черепно-мозговые травмы;
Z.100. Класс XXII. Хирургическая практика.
Прием Тизанидина способен привести к возникновению косвенных проявлений биосистем организма, которые проявляются в следующих симптомах:
Противопоказаниями к использованию медикамента является непереносимость компонентов, а также одновременный прием ингибиторов изофермента CYP1A2.
Медикамент нельзя принимать в период вынашивания ребенка, а также в период грудного вскармливания, поскольку положительной информации о воздействии Тизанидина на здоровье развивающегося ребенка нет.
Перед использованием Тизанидина необходимо ознакомиться с инструкцией по применению, которая содержит подробную информацию о требуемых дозировках и продолжительности терапии.
Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 2 мг за прием. Всего в день можно принимать максимум три таблетки.
Интервал между приемами должен быть не меньше шести часов. Действие от приема медикамента начинается уже спустя час после приема.
Постепенно дозировку можно повысить до 4 грамм за один раз.
Повышать количество принимаемого медикамента можно только с разрешения лечащего врача в том случае, если терапия Тизанидином не приносит никаких результатов в течение 4 дней. Максимальное количество медикамента в сутки составляет 36 грамм.
С особой осторожностью следует назначать медикамент пациентам, которые страдают от заболеваний почек.
При болезнях печени медикамент назначают также с особой осторожностью. Такие пациенты нуждаются в корректировке курса лечения.
Тизанидин нельзя принимать одновременно с употреблением алкоголя. Спиртосодержащие напитки могут увеличить концентрацию медикамента в организме, что послужит увеличению риска проявления побочных реакций и интоксикации.
Фармизделие нельзя принимать одновременно с ингибиторами изофермента CYP1A2, пероральными противозачаточными средствами, фторхинолонами.
Под воздействием этих медикаментов может поменяться структурная формула и фармакокинетические свойства Тизанидина.
Из-за этого повышается риск возникновения побочных реакций, таких как сонное состояние, понижение кровяного давления и нарушение скорости психомоторных реакций.
Категорически запрещено совмещать прием медикамента с такими лекарствами, как:
При передозировке компонентами медикамента могут проявиться некоторые симптоматические признаки:
При проявлении любых побочных реакций следует обратиться к лечащему врачу, который назначит необходимую терапевтическую помощь.
Аналогами медикамента по содержанию и фармакологическому воздействию являются следующие средства:
Фармакологическое вещество реализуется в аптечных пунктах страны строго по письменному назначению лечащего врача. Пациенту необходимо предъявить фармацевту рецептурный лист из медицинского учреждения с печатью и подписью уполномоченного лица.
Фармвещество рекомендуется содержать в отдаленном от свободного доступа детьми и вдали от проникновения любых источников света месте при температуре помещения.
Период возможного хранения фармпрепарат равен трем годам с даты изготовления по истечению срока годности и сохранения внедрять фармвещество в терапию нельзя и его следует утилизировать согласно существующим санитарным нормам.
Инструкция содержит подробную информацию о правилах и нормах хранения медикамента.
Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 142 руб.
Сертификаты и лицензии
Список литературы
Тизанидин-СЗ — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
Синонимы, аналоги Статьи
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата
Тизанидин-СЗ
Торговое наименование препарата
Тизанидин-СЗ
Международное непатентованное наименование
Тизанидин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
- 1 таблетка содержит:
- действующее вещество: тизанидина гидрохлорид — 2,288 мг/ 4,576 мг в пересчете на тизанидин — 2 мг/ 4 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70,0 мг/140,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 102 — 64,912 мг/129,824 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,4 мг/ 2,8 мг; магния стеарат — 1,4 мг/ 2,8 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант центрального действия
Код АТХ
M03BX
Фармакодинамика:
Тизанидин — миорелаксант центрального действия Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот которые стимулируют рецепторы к N-метил-В- аспартату (NMDA-рецепторы).
Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус то при его подавлении мышечный тонус снижается.
В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Препарат Тизанидин-СЗ эффективен как при остром болезненном мышечном спазме так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Миорелаксирующий аффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.
Фармакокинетика:
Всасывание
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата.
По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34 %.
Сmах тизанидина равно 123 нг/мл и 156 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг соответственно.
Распределение
Средний объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 26 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30 %.
Метаболизм
Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95 %) метаболизируется в печени. Invitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
- Выведение
- Средний период полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч выведение осуществляется преимущественно почками (приблизительно 70 % дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 45 %.
- Влияние пищи
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4 мг в виде таблеток или 12 мг в виде капсул с модифицированным высвобождением).
Несмотря на то что значение Сmах возрастает на 1/3 при приеме после еды это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») не отмечается.
Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.
- Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
- Пациенты с нарушением функции почек
- У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) ≤ 25 мл/мин) Сmах тизанидина в плазме крови в 2 раза выше чем у здоровых добровольцев конечный период полувыведения достигает 14 часов что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).
- Пациенты с нарушением функции печени
Специальных исследований у пациентов данной категории не проводилось. Поскольку тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2 системы цитохрома нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия препарата.
- Пациенты старше 65 лет
- Данные по фармакокинетике у пациентов данной группы ограничены.
- Зависимость от пола и расовой принадлежности
Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина. Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.
Показания:
- Болезненный мышечный спазм:
- связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
- после хирургических вмешательств например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.
- Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях например при рассеянном склерозе хронической миелопатии дегенеративных заболеваниях спинного мозга последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).
Противопоказания:
- — Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
- — Нарушение функции печени тяжелой степени.
- — Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1А2 такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.
- — Не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями такими как дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция так как лекарственная форма содержит лактозу.
— Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен.
Применение препарата Тизанидин-СЗ у пациентов данной популяции не рекомендовано.
С осторожностью:
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов старше 65 лет пациентов с нарушением функции почек пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Тизанидин-СЗ с препаратами удлиняющими интервал QT (например цисаприд амитриптилин азитромицин).
Беременность и лактация:
Беременность
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились его не следует применять в период беременности за исключением тех случаев когда потенциальная польза превышает возможный риск.
В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности.
При применении в дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода а также задержка развития плода.
При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седации. Исходя из площади поверхности тела указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (072 мг/кг в сутки) в 22 и 67 раз.
Грудное вскармливание
В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком лактирующих самок. Не следует применять препарат в период грудного вскармливания так как нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.
- Тест на беременность
- Перед началом применения препарата Тизанидин-СЗ у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.
- Влияние на фертильность
В исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния на фертильность особей мужского и женского пола при применении тизанидина в дозе 10 мг/кг в сутки и 3 мг/кг/ сутки соответственно.
Отмечалось уменьшение фертильности у особей мужского пола получавших тизанидин в дозе превышающей 30 мг/кг в сутки и у особей женского пола — в дозе превышающей 10 мг/кг сутки. Исходя из площади поверхности тела указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (072 мг/кг в сутки) в 22 и 67 раз.
При применении указанных доз со стороны матери отмечались поведенческие эффекты и клинические признаки включающие выраженную седацию уменьшение массы тела и атаксию.
Способ применения и дозы:
Препарат Тизанидин-СЗ обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови поэтому необходим тщательный подбор дозы.
Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза в день снижает риск развития побочных эффектов.
Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг могут быть разделены на две равные части.
При болезненном мышечном спазме препарат Тизанидин-СЗ применяют как правило в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки.
В тяжелых случаях возможно дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).
При спастичности скелетных мышц обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг разделенных на 3 приема.
Дозу можно повышать постепенно на 2-4 мг с интервалами от 3-4 до 7 дней.
Как правило оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Применение у пациентов старше 65 лет
Опыт применения препарата Тизанидин-СЗ у пациентов в возрасте старше 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день.
Повышение дозы проводят малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности.
При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу применяемую 1 раз в сутки после чего увеличивают кратность применения.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Применение препарата Тизанидин-СЗ у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе «Особые указания».
Прерывание лечения
При прекращении терапии препаратом Тизанидин-СЗ с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата в особенности у пациентов получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.
Побочные эффекты:
При приеме малых доз рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма отмечались сонливость повышенная утомляемость головокружение сухость во рту снижение АД тошнота желудочно-кишечные расстройства повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.
При приеме более высоких доз рекомендуемых для лечения спастичности вышеперечисленные HP возникают чаще и более выражены однако они редко требуют прекращения отмены препарата в связи с тяжестью ПР. Кроме того могут возникать следующие явления: брадикардия мышечная слабость бессонница нарушения сна галлюцинации гепатит.
Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты развития HP использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥ 1/1000
Загрузка...
